埃索美拉唑的制备方法及其应用？ ¹

埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂，用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格症候群。本文介绍了埃索美拉唑的制备方法及其应用。

背景及概述^[1][2]

埃索美拉唑是一种化学名为5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的化合物，Cas No：161796-78-7。它通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。埃索美拉唑由阿斯利康研发并在瑞典、美国等多国上市。

目前国内上市的埃索美拉唑剂型主要有埃索美拉唑镁肠溶片、注射用埃索美拉唑钠和埃索美拉唑肠溶胶囊。

根据专利，埃索美拉唑有多个有关物质，其中包括埃索美拉唑的降解产物。降解机理为：两分子埃索美拉唑发生降解，一分子吡啶环4-位甲氧基脱掉甲基，转移到另一分子的咪唑N上，得到4-羟基奥美拉唑和N-甲基埃索美拉唑杂质。

制备^[1]

埃索美拉唑的制备方法如下：取奥美拉唑13g置于250ml三颈烧瓶中，加入25％盐酸水溶液，油浴搅拌升温至回流。反应12小时，TLC显示反应完全，停止反应，过滤反应物，滤饼用水洗涤至固体呈中性，烘干滤饼产物。接下来的步骤包括醋酸酐反应、重结晶纯化、氯仿反应和中和等。

主要参考资料

[1] (CN107652268) 4?羟基奥美拉唑的制备方法