如何制备和应用3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯? ¹

3-氨基-4，4，4-三氟巴豆酸乙酯是一种无色液体，在常温下存在。它是农药、医药和其他工业化学品合成过程中的活性中间体。它特别适用于制备三氟甲基取代的杂环化合物，如尿嘧啶类衍生物、噻唑类衍生物、恶嗪类衍生物和吡啶类衍生物。

制备方法

制备3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯的方法如下：在一个1000L的胺化反应釜中，加入368.0kg(2.0kmol)的4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯，并升温至90℃。然后加入323.4kg(4.2kmol)的乙酸铵，保温3小时。冷却后，分离出有机相和水相。有机相中3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯的含量为98.2％，收率为96.5％。

将水相转移到中和反应釜中，加热至40℃后滴加20％氨水。滴加完毕后，在真空度-95KPa下脱除体系中的水和多余的氨气。最后得到纯度为98.2％的乙酸铵固体，回收率为96.6％。

应用领域

1. 用于制备尿嘧啶类衍生物

通过环化反应，3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯与相应的化合物可以制备含有三氟甲基的尿嘧啶化合物。这些化合物具有良好的除草和除虫活性，可用作农药中间体或直接应用于作物杂草和病虫害的防治。许多大型化学品公司对这类化合物进行了广泛的研究和专利申请。

参考资料

[1] 中国发明专利CN201510063344.1

[2] 蒋强,罗霞,徐卫国,李华.3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯的应用进展[J].有机氟工业,2013(02):37-40+60.