艾滋病人免疫功能严重缺损,可能导致一些疾病如Kaposis肉瘤或恶性淋巴瘤。此外,HIV在单核巨噬细胞中低度增殖,虽不引起病变,但会损害免疫功能,从而引发间质肺炎和亚急性脑炎。阿扎那韦是一种属于蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。而制备阿扎那韦的关键中间体是三甲基丙酮酸。
三甲基丙酮酸的制备方法如下:
首先,将二氯频那酮在氢氧化钠溶液中进行水解,保持温度在50-70℃之间。然后,在催化剂的作用下,使用氧化剂进行催化氧化,得到三甲基丙酮酸钠。最后,对三甲基丙酮酸钠进行酸化处理,得到三甲基丙酮酸。
合成三甲基丙酮酸的步骤如下:
1) 中间体制备:在恒温条件下,将二氯频那酮加入水和氢氧化锂中,进行水解反应2小时。
2) 准备硫酸铜和吡啶的溶液,加热搅拌直至硫酸铜完全溶解。
3) 制备三甲基丙酮酸:将步骤1)得到的中间体溶液加入佬碳催化剂,然后加入氧化剂,反应2小时。过滤并收集滤液,用盐酸调节pH值至1进行酸化,然后进行萃取、蒸馏和浓缩,最终得到三甲基丙酮酸。
在步骤1)中,恒温温度应保持在15-25℃。
在步骤2)和步骤3)中,温度应保持在95-100℃。
在步骤1)中,二氯频那酮和氢氧化锂的摩尔比为1:1.2-1.5。
在步骤2)中,硫酸铜、吡啶和水的摩尔比值为1:2-3:10。
在步骤3)中,二氯频那酮和硫酸铜的摩尔比值为1:0.3-0.5。
三甲基丙酮酸可以作为营养添加剂、涂料原材料以及基因工程的应用。此外,它还可以作为药物的中间体,用于制备相关的药物,如除草剂嗪草酮和阿扎那韦。
[1]. 高仰哲, 吴法浩, 李钢. 一种三甲基丙酮酸的合成方法:, 2019.
[2]. 三甲基丙酮酸.爱化学.2015-06-06[引用日期2019-04-22]