如何制备4-溴五氟乙氧基苯并应用于胆汁酸衍生物的制备? ¹

4-溴五氟乙氧基苯是一种有机中间体，可用于制备具有FXR拮抗功能的胆汁酸衍生物。该化合物可以通过将(五氟乙基)三甲基硅烷和4-溴苯酚进行一步反应得到。

制备方法

在手套箱中，通过氮气保护，将AgOTf、selectfluor、NMe₄F和4-溴苯酚加入反应管中。然后在室温下加入PhCH₃、TMCSF₂CF₃和2-氟吡啶，搅拌16小时。通过过滤和纯化得到产物。

应用

4-溴五氟乙氧基苯可用于制备胆汁酸衍生物，这些衍生物是FXR拮抗剂。目前，大部分报道的FXR拮抗剂都是甾体类化合物，但非甾体类化合物也具有潜在的应用价值。针对FXR研发出对混合型高脂血症有效的药物具有重要意义。

参考文献

[1] Fu M L , Liu J B , Xu X H , et al. Synthesis of Pentafluoroethyl Ethers by Silver-Mediated Oxidative Pentafluoroethylation of Alcohols and Phenols[J]. Journal of Organic Chemistry, 2017, 82(7):3702-3709.

[2]From PCT Int.Appl.,2018152171,23 Aug 2018