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如何制备4-氟-7-溴苯并呋喃? 1

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背景及概述[1]

4-氟-7-溴苯并呋喃是一种常用的医药合成中间体。当接触到4-氟-7-溴苯并呋喃时,应采取相应的应急措施,如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。如果食入了该化合物,应立即漱口,但禁止催吐,并立即就医。

制备[1]

制备4-氟-7-溴苯并呋喃的过程可以分为以下两个步骤:

步骤1:制备1-溴-2-(2,2-二乙氧基乙氧基)-4-氟苯

将2-溴-5-氟苯酚(0101-2)和2-溴-1,1-二乙氧基乙烷溶解在N,N-二甲基甲酰胺中,然后加入碳酸钾。在氮气保护下,在95℃下反应8小时。反应液经稀释、萃取、干燥和纯化后,得到产物1-溴-2-(2,2-二乙氧基乙氧基)-4-氟苯。

步骤2:制备4-氟-7-溴苯并呋喃

将1-溴-2-(2,2-二乙氧基乙氧基)-4-氟苯、多聚磷酸和1,2-二氯乙烷加热反应,然后经洗涤、干燥和纯化,得到产物4-氟-7-溴苯并呋喃。

应用[1]

4-氟-7-溴苯并呋喃可用作医药合成中间体。例如,可以通过将4-氟-7-溴苯并呋喃与其他化合物反应,制备1-(4-氟苯并呋喃-7-基)乙-1-酮。

主要参考资料

[1](CN108658908)1,3-二取代烯酮类化合物及其应用

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