氮异丙嗪是一种属于H1型受体拮抗剂的吩噻嗪类抗组胺药物。相较于传统的吩噻嗪类药物，氮异丙嗪具有更强的抗组胺性能。它主要用于治疗荨麻疹、哮喘、感冒、过敏性鼻炎、慢性肥厚性鼻炎等疾病，同时也可作为外用药治疗过敏性皮炎、皮肤瘙痒等皮肤病，对皮肤灼伤和烫伤也具有疗效。由于其光生物化学性质，氮异丙嗪还可以作为遮光剂添加到防晒油中。因为其广泛的应用领域和良好的治疗效果，氮异丙嗪备受市场欢迎。
方法1：氮异丙嗪的制备步骤如下：
1）在冰水浴中，将10克2-二甲胺基氯丙烷盐酸盐和10克水加入到100毫升的四口烧瓶中，再加入10毫升甲苯。缓慢滴加10%质量浓度的NaOH溶液，调节水层的pH值至10，搅拌10分钟。经过无水硫酸钠干燥后，得到质量分数为42.2%的2-二甲胺基氯丙烷的甲苯溶液，质量为14.8克，备用。
2）在冰水浴中，将4克（0.02摩尔）1-杂氮吩噻嗪、23毫升甲苯和0.86克（0.022摩尔）NaNH2加入到100毫升的四口烧瓶中，搅拌1.5小时，形成褐色悬浮液。再加入6.3克42.2%质量分数的2-二甲胺基氯丙烷的甲苯溶液（0.022摩尔），升温至回流，通过TLC跟踪反应进程，直至原料完全反应。加入20毫升水，分离下层的碱性水层，通过减压脱除甲苯和过量的2-二甲胺基氯丙烷，得到黄褐色的粘稠液体。加入50毫升无水乙腈，通入干燥的HCl气体，使氮异丙嗪盐酸盐析出。通过TLC跟踪，直至氮异丙嗪反应完全时停止通入HCl气体。过滤，将固体加入25毫升无水乙腈中重结晶，再次过滤、干燥，得到氮异丙嗪盐酸盐。加入10%质量分数的NaOH水溶液进行还原，得到2.6克氮异丙嗪，收率为45.5%。
方法2：氮异丙嗪的工业化生产方法如下：
在氮气保护下，将100千克无水乙腈从乙腈储罐经计量泵打入300升的反应釜中。加入20千克1-杂氮吩噻嗪和2.4千克氢化钠。在30摄氏度下反应1小时后，打开蒸汽阀门，在反应釜夹套内通入蒸汽，进行回流反应2小时。再通过加料口加入26.5千克1-对甲苯磺酰基-2-N,N-二甲基丙胺，回流反应3小时。待物料冷却至30摄氏度后，通过过滤系统滤除不溶物，乙腈母液重新回到储槽中。
将氯化氢通过汽化器、缓冲罐和流量计鼓入乙腈母液中，体系中析出白色结晶。通过HPLC跟踪，直至母液中氮异丙嗪消失，停止反应。离心分离物料，用冷冻乙醇进行洗涤，再次离心和干燥，得到24.1千克氮异丙嗪盐酸盐。通过蒸馏回收乙腈，处理釜内残液后排放。将70千克水从计量泵打入300升的反应釜中，通过加料口投入上述氮异丙嗪盐酸盐，机械搅拌至完全溶解，再加入30wt%的NaOH溶液，调节体系的pH值至8，继续搅拌0.5小时后停止反应。物料经过离心和真空干燥，得到20.2千克纯度为99.2%（HPLC）的氮异丙嗪，收率为71%。
[1] CN201210060812.6一种抗组胺药氮异丙嗪的合成及分离方法
[2] CN201210451903.2氮异丙嗪原药的工业化生产方法
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