阿齐沙坦(Azilsartan)是一种由日本武田公司开发的AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),它在2012年1月18日被批准在日本上市,并获得了美国和欧盟的上市许可。作为新一代双重功能ARBs,阿齐沙坦不仅拮抗血管紧张素II的1型受体(AT1受体),还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。临床试验证明,阿齐沙坦具有较好的疗效,且不良反应发生率较低,依从性较好。
在二甲亚砜和盐酸羟胺的混合溶液中加入三乙胺,析出大量固体。经过过滤和洗涤后,加入1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯进行反应。反应结束后进行淬灭和萃取等步骤,最终得到阿齐沙坦肟。
将阿齐沙坦肟加入氢氧化钠溶液中,在适当的温度下进行搅拌,然后滴加三光气/四氢呋喃混合溶液。反应结束后,调节pH并析出白色固体,最终得到阿齐沙坦。
[1] [中国发明] CN201310744903.6 一种阿齐沙坦的制备方法