阿齐沙坦酯（Azilsartan medoxomil）是一种降血压药物，由日本武田制药公司（Takeda）研发并获得美国FDA批准。该药物的合成工艺一直备受关注。
过去的研究已经介绍过阿齐沙坦酯钾的合成工艺路线，其中存在一些问题，如第一步的收率较低以及某些步骤需要过柱纯化。
此外，在连接酯基侧链时，使用medoxomil alcohol容易产生杂质，纯化难度大，从而导致收率低。使用medoxomil chloride则会产生大量副产物，不适合工业化生产。
为了改进现有的工艺路线，研究人员进行了一系列优化。在第一步中，他们采用了50%羟胺水溶液/DMSO体系代替原先的盐酸羟胺/碱体系，从而提高了收率。随后，通过光气等价物DMC直接合成了目标产物，收率也得到了显著提高。
另外，本文还分享了另一种工艺路线，其中第一步仍然采用盐酸羟胺/碱体系，但通过优化后，收率得到了提高。随后，对得到的脒肟进行羟基的保护，并成功实现了阿齐沙坦酯的合成。
总的来说，通过优化工艺路线，研究人员成功改进了阿齐沙坦酯的合成方法，为其工业化生产提供了可行的方案。
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