吡布特罗是一种选择性支气管β2-受体兴奋剂,对心脏影响较小。它适用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸困难。吡布特罗被归类为气管炎等药品分类。
吡布特罗是一种长效的强拟交感神经药物,可通过口服和气雾吸入途径发挥作用。它具有高度亲和力的β2肾上腺素能受体,是一种选择性支气管扩张剂。由于对心脏没有不良反应,吡布特罗特别适合可逆性气道梗阻病人长期使用。
口服吡布特罗后,血浓度会随剂量的增加而增加,在3小时内达到峰浓度。尽管口服吡布特罗的半衰期为2小时,但一次给药的研究表明,其临床效果可以持续6小时以上。因此,一般采用每日3或4次的10~15mg给药方案。气雾吸入800μg后,无法检测到血浓度,但在24小时后可以从尿液中收集到略高于50%的游离型和结合型吡布特罗。在超过一半的试验病人中,吡布特罗气雾剂的作用持续时间超过5小时。
吡布特罗适用于治疗支气管哮喘、支气管炎和肺气肿引起的支气管痉挛。
一项多中心12周双盲对照研究表明,口服吡布特罗10mg和15mg每日4次与奥西那林20mg每日4次相比,两种药物均未出现耐受性。接受这两种药物治疗的患者既不受激素治疗的影响,也不需要增加激素治疗。长达2年的口服吡布特罗治疗也证明该药物不会出现耐受性;这些患者在治疗的最后一天所观察到的急性效应与第一天的效应相比没有明显减少。
1. 少数人可能会出现恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时,可能会出现心动过速和血压波动。一般减量即可恢复,严重情况下应停药。
2. 长期使用吡布特罗可能会导致耐受性的形成,不仅疗效降低,还可能使哮喘加重。
3. β受体阻滞剂如普萘洛尔可以拮抗吡布特罗的支气管扩张作用,因此不宜与其合用。
4. 心血管功能不全、高血压和甲状腺机能亢进患者慎用吡布特罗。
[1] 国外上市新药
[2] 吡布特罗合理用药