地拉罗司是一种由诺华公司开发的口服铁螯合剂，是目前市场上唯一的产品。它已在全球80多个国家上市，并成为处方量最大的铁螯合剂之一，年销售额接近10亿美元。
地中海贫血、镰刀状细胞贫血以及其他一些需要多次输血的血液系统疾病，可能会导致体内铁超负荷，从而引发严重的器官损害甚至死亡。为了有效地降低体内铁含量和器官中的病理性沉积，铁螯合剂与体内铁离子结合的能力备受关注。慢性铁过载（CIO）是由于长期铁积累在机体组织和器官中（尤其是心脏和肝脏）所致，常见于频繁输血治疗的贫血患者。如果不及时治疗，可能导致致命的肝脏和心脏损伤。目前，药物治疗仍然是铁过载治疗的主要方式之一，而铁螯合剂则是其中的重要选择。铁螯合剂能够选择性地结合多余的铁离子，形成化合物并促进其排泄。
目前市场上主要有两种铁螯合剂，分别是去铁胺（Deferoxamine）和去铁酮（Deferiprone）。去铁胺是较早上市的产品，需要每天通过便携式输液泵进行腹壁皮下注射，或者每天进行6-10小时的静脉滴注。由于其半衰期只有5-10分钟，需要长期皮下注射，导致患者依从性较差，严重限制了其应用。去铁酮是一种口服的二齿铁螯合剂，其半衰期为2-3小时，体内清除速度较快，需要每天分多次给药。此外，去铁酮的副作用包括ALT升高，尽管这种副作用在停药后可以恢复，但再次治疗可能会再次引起升高，因此需要从低剂量开始，并实时监测肝功能。
在临床上，需要一种依从性好、体内滞留时间长且安全有效的药物。诺华公司发现了这个商机，并开发出了地拉罗司。
地拉罗司是在已有文献报道的可以清除体内铁的化合物基础上进行筛选、优化并最终制备而成的。
已有文献报道一种除草剂3,5-二苯基-1,2,4-三唑可以与三价金属（尤其是铁）形成稳定的结合物，用于治疗体内金属过量的疾病。此外，已有文献报道去铁硫辛（Desferrithiocin）系列物质在动物模型中可以清除体内铁，剂量为5μmol/kg。
地拉罗司在这些已有文献报道的基础上进行了改进，选择了三唑的刚性骨架（表面没有活性基团，不易产生药效也不易被代谢），并借鉴了去铁硫辛的结构，增加了酚基团和羧酸基团。最终，地拉罗司被命名为ICL670A（或CGP72670）。
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