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转化糖注射液在医药行业具有重要的用途,是一种复方制剂,主要成分包括果糖、葡萄糖和注射用水等。它可以用作药物的稀释剂,也可以作为非口服途径的补充水分和能源。转化糖注射液适用于补液治疗,尤其适用于糖尿病患者的能量补充,以及烧烫伤、手术后、感染和胰岛素抵抗患者的能量补充,还可以改善药物中毒和酒精中毒的情况。 需要注意的是,转化糖注射液通常通过静脉滴注使用,具体用量根据病情而定,成年人的常用量为每次250到1000毫升。然而,在使用转化糖注射液期间可能会出现过敏反应,如脸红、风疹和发热等。如果剂量过大或注射过快,还可能导致乳酸中毒或高尿酸血症。长期单纯使用转化糖注射液还可能导致身体电解质紊乱。 总之,转化糖注射液的用途广泛,可以用于药物稀释、补充水分和能源。然而,正确使用非常重要,否则可能引发不良反应。因此,我们应该对其重视起来。 ...
4-氨基-2-溴噻唑氢溴酸盐是一种杂环有机物,被广泛应用于光电材料领域的异靛蓝类结构的制备。这种异靛蓝类结构具有共平面性好、π-π堆积能力强以及环境稳定性好的特点,因此在有机场效应晶体管、有机太阳能电池等光电器件领域具有重要的应用价值。噻唑异靛蓝结构还具有共平面性好、低能级水平易于制备n-半导体材料等优点。 CN201710238042.2报道了一种以4-氨基-2-溴噻唑氢溴酸盐为原料,经过酰化、烷基化、水解、卤化和环化等一系列步骤成功合成目标化合物6的方法。该合成方法采用常规的有机合成反应,产物为新化合物,尚未见文献报道。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201710238042.2 一种噻唑异靛蓝类化合物及其制备方法 ...
2-[2-(2-T-BOC-氨基乙氧基)乙氧基]乙醇是一种有机中间体,可通过一系列反应从三乙二醇合成得到。它在有机化合物中常用作Linker。 制备方法 下图是化合物LYZ003的结构,它是2-[2-(2-T-BOC-氨基乙氧基)乙氧基]乙醇的化学名称。制备路线如下: 第一步、化合物LYZ001的合成: 将三乙二醇溶解在甲苯中,加入48%HBr溶液并加热回流。使用碳酸氢钠吸收挥发出来的气体,并在115度下搅拌3天。加入饱和碳酸氢钠溶液使其呈中性,然后去除溶剂并加入水。使用二氯甲烷进行萃取,得到产率为40.9%的LYZ001。 第二步、化合物LYZ002的合成: 将LYZ001溶解在氨水中并在70度下搅拌24小时。去除溶剂后加入水,并使用二氯甲烷进行洗涤。旋除有机相后,得到产率为93%的LYZ002。 第三步、化合物LYZ003的合成: 将LYZ002溶解在甲醇和水的混合液中,加入氢氧化钠并搅拌过夜。去除溶剂后,加入水并使用二氯甲烷进行萃取。柱层析得到纯品LYZ003,产率为49.6%。 应用领域 根据CN201310462509.3的报道,2-[2-(2-T-BOC-氨基乙氧基)乙氧基]乙醇可用于制备化合物LYZ012。LYZ012可用于合成一类新的可裂解连接单元,并用于合成基于这种连接单元的可逆终端。这类可逆终端可应用于DNA合成测序。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310462509.3 还原敏感偶氮连接单元的合成及其在DNA测序中的用途 ...
大鼠肺泡巨噬细胞是一种不增殖的终末分化细胞,无法进行传代,只能进行原代培养且存活时间较短。建议尽快进行相关实验,不建议传代。大鼠肺泡巨噬细胞通过机械研磨结合差速贴壁法制备,每瓶细胞总量约为5×10^5个。经CD68免疫荧光鉴定,纯度可达90%以上,不含有HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌等。 大鼠肺泡巨噬细胞有哪些应用? 巨噬细胞是免疫细胞,具有多种功能,是研究细胞吞噬、细胞免疫和分子免疫学的重要对象。巨噬细胞容易获得,便于培养和纯化。巨噬细胞来源于骨髓单核细胞系列,血液中的单核细胞进入肺组织后发育成间质巨噬细胞(M),再进一步发育成终末期肺泡巨噬细胞(AM)。肺泡和间质巨噬细胞是肺内最重要的两个巨噬细胞亚群,具有明显的异质性,包括形态、结构功能和表型等方面。肺内巨噬细胞在抵抗病原微生物入侵中起着重要作用,其吞噬杀菌活性是其最基本的功能。 主要参考文献 [1] 张伟,蒋耀光,郭德玉,胡承香,李磊;大鼠肺泡和间质巨噬细胞的形态功能差异。第三军医大学学报 26卷第14期。 ...
芽孢杆菌属是一种可以形成孢子的细菌、杆菌或球菌,包括芽孢杆菌、乳杆菌、梭状芽胞杆菌、脱硫肠杆菌和八叠球菌等。它们分布广泛,存在于土壤、水、空气和动物肠道中,并对外界有害因素具有很强的抵抗力。 孢子是芽孢杆菌进入动物肠道的主要形式,而孢子能否在动物肠道内萌发增殖,则是影响其取食效果的主要因素。 1.1 芽孢杆菌如何抵抗肠道不良环境? 动物肠道内存在很多不良环境,如pH值低的胃酸、高浓度的胆汁盐、相对厌氧的环境等,这些环境都不利于益生菌发挥作用。因此,芽孢杆菌需要有效抵抗这些不利环境的影响,才能在动物体内发挥作用。 1.2 芽孢在动物肠道中的萌发特性 孢子在不同实验动物肠道中的滞留特性差异很大,鸟类中的定植时间明显高于哺乳动物。这说明芽孢杆菌在不同动物肠道中的萌发情况存在差异。 1.3 芽孢杆菌在动物肠道中的抑菌作用机理 添加芽孢杆菌可以减少肠道中有害微生物的数量,同时增加肠道中有益细菌的数量。芽孢杆菌的抑菌机理包括生物捕氧、调节菌群、生物拮抗、提高免疫功能、增强酶活性、预防动物肠道病原体等多种观点。 芽孢杆菌属属于好氧菌,其生长过程中消耗大量氧气。这种环境有利于乳酸菌、双歧杆菌等厌氧菌的生长,抑制好氧肠杆菌的繁殖,从而减少消化道疾病的发生。 ...
背景及概述 [1-3] 3-氯-4-羟基苯甲酸甲酯是一种有机中间体,可以通过酯化3-氯-4-羟基苯甲酸来合成。已有文献报道了3-氯-4-羟基苯甲酸甲酯在对硫磷免疫分析检测的抗原制备中的应用。 制备 [1] [3] 报道一、 将3-氯-4-羟基-苯甲酸(1.0g,5.8mmol)溶解在甲醇(30mL)中,加入硫酸(3mL, 56.3mmol),在60℃下搅拌12小时。将反应混合物冷却至室温,去除甲醇。将残余物分配到饱和的K 2 CO 3 溶液和乙酸乙酯(3×30mL)之间,干燥、过滤并浓缩,得到白色固体的3-氯-4-羟基苯甲酸甲酯(0.9g,83%)。ESI-MS m/z理论值:186.5,实测值:187.5(M+1)+;保留时间:1.17分钟(运行3分钟)。 1 H NMR(400.0MHz,CDCl 3 )δ 8.05(d,J=2.2Hz,1H),7.90-7.87(dd,J=8.8,2.2H,1H),7.06(d,J=8.8Hz,1H)和3.90(s, 3H)。 报道二、 将3-氯-4-羟基苯甲酸溶解在甲醇溶液(150mL)中(东京化学工业公司制造,7.31g),加入亚硫酰氯(15mL,和光纯药工业株式会社制造),在室温搅拌过夜。反应完成后,加入水,用乙酸乙酯萃取,并用水洗涤有机层。用硫酸镁干燥后,过滤除去固体,减压干燥滤液,得到残渣(7.47g)。 应用 [2] CN202010014296.8公开了一种对硫磷半抗原、完全抗原的制备方法与应用。该方法中,将3-氯-4-羟基苯甲酸甲酯溶解在乙腈中,加入无水碳酸钾和氯硫代磷酸二乙酯制得中间体:3-氯-4-((二乙氧基硫代硫代)氧基)苯甲酸甲酯,然后将中间体溶于四氢呋喃,加入盐酸制得化合物:3-氯-4-((二乙氧基硫代磷酰基)氧基)苯甲酸,即对硫磷半抗原。将半抗原与载体蛋白偶联,制备得到完全抗原。免疫动物实验表明,该人工抗原具有良好的免疫原性。该抗原可用于对硫磷免疫分析检测,具有广阔的应用前景。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201280018832.5 作为离子通道调节剂的吗啉-螺环哌啶酰胺 [2] CN202010014296.8一种对硫磷半抗原、完全抗原的制备方法与应用 [3] From PCT Int. Appl., 2009131090, 29 Oct 2009 ...
2-氯-6-羟基烟酸是一种MEK抑制剂,可以用于抑制细胞增殖。本文将介绍两种制备2-氯-6-羟基烟酸的方法。 制备方法一 步骤: 1. 将2,6-二氯烟酸(6g)放入250mL圆底烧瓶中。 2. 加入80mL氢氧化钠溶液。 3. 将混合液加热至120℃反应4小时。 4. 反应完毕后,冷却至室温。 5. 用6N盐酸酸化,析出固体。 6. 过滤并干燥,得到目标化合物(4g)。 制备方法二 步骤: 1. 向500mL圆底烧瓶中加入2,6-二氯烟酸(25.0g,130mmol)和NaOH溶液(325mL,2N)。 2. 在129℃下回流反应4小时。 3. 将反应混合物冷却至室温。 4. 用6N盐酸水溶液酸化。 5. 过滤并减压干燥,得到期望的产物(19.87g,88%)。 参考文献 [1][中国发明]CN201710548673.4一类具有抗细胞增殖活性的化合物、制备方法和用途 [2][中国发明]CN201080022726.5作为MEK抑制剂的二氢吡啶磺酰胺和二氢吡啶硫酰胺 ...
六氟化钨(WF6) 是目前钨的氟化物中唯一稳定并被工业化生产的品种。它的主要用途是在电子工业中作为金属钨化学气相沉积(CVD) 工艺的原材料,特别是用它制成的WSi2可用作大规模集成电路(LSI) 中的配线材料。另外还可以作为半导体电极的原材料、氟化剂、聚合催化剂及光学材料的原料等。 随着电子工业的不断发展,世界各大公司自20世纪90年代末纷纷扩大了WF6的产能。电子工业产品精密度极高的特点对于作为原材料的WF6的纯度提出了很高的要求,一般要求纯度达到99.99%,部分半导体行业要求的纯度更高。 六氯化钨的生产工艺主要为氟化剂氧化法,涉及合成和提纯等多个步骤。工业上采用钨粉与氟化剂反应制备六氟化钨,常用的氟化剂是氟气,氟气与钨粉反应合成初级六氟化钨,再通过多步提纯使产品达到高纯要求,经过精馏之后的六氟化钨纯度可达到99.999%以上。 从下游应用来看,六氟化钨主要用于半导体工业和碳化钨的生产行业,其中半导体产业占全球六氟化钨下游总消费量的近76%。全球六氟化钨消费量从2014年的1992吨增加到2018年的3165吨,复合年增长率超过11.5%。预计到2025年,全球市场规模将从2018年的3.32亿美元增长到10.30亿美元,复合年增长率约为17.55%,对应的消费量将达到9971吨。 2019年,六氟化钨全球产能约3000吨/年,产业集中度较高,主要生产商包括CSIC,Linde等国际气体公司。随着半导体行业向大陆转移、配套材料国产化推动,电子级六氟化钨生产工艺逐步被国内厂商突破,国内现有产能主要集中在中船重工718所,另有昊华黎明院、南通厚成、博瑞中硝、欧中电子等公司有在建项目。其中:中船重工718所在国家重大专项的大力支持下,研究出高纯六氟化钨5N产品工业生产线并逐年扩产,目前具备电子级六氟化钨产能800吨/年,待2020年二期项目投产后产能将达到1300吨/年;昊华黎明院已完成电子级六氟化钨的研发,拟建600吨/年六氟化钨产能,预计2021年投产;南通厚成规划400吨/年六氟化钨产能分两期建设,2017年环评公示;日本中央硝子与浙江巨化合资成立浙江博瑞中硝,计划投建400吨/年六氟化钨产能,一期200吨产线2019年10月环评公示,2020年1月取得浙江危化品申请批复。 ...
五氟利多是一种被广泛使用的药物,用于治疗精神分裂症。然而,在精神分裂症被确诊初期,我们是否应该避免使用该药物?万不得已的情况下,是否应该服用五氟利多?这是因为五氟利多的强效性可能导致严重的毒副作用,甚至有致残性的作用。 据了解,五氟利多对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效,适用于急、慢性各型精神分裂症。然而,该药是一种较老的抗精神病药物,虽然是中国目前唯一的长效口服制剂,但其最大优点在于不需要每天服药,一次服药可以持续数天甚至一周。 公开消息显示,口服五氟利多后,药物在24至72小时内达到血药浓度峰值,7天后仍可检测到血中的药物。该药物吸收缓慢,贮存在脂肪组织中,并缓慢释放,逐渐进入脑组织。大部分药物通过粪便排出,少量通过尿液排出。 尽管一周一次的服药量对于精神分裂症患者及其家属来说更加方便,但相关专家并不建议患者过早使用该药物,因为其强效性背后隐藏着严重的副作用。 五氟利多作为一种高效治疗精神分裂症的药物,但相关专家并不建议患者过早服用,因为该药具有很强的致残性。 长期使用五氟利多可能导致迟发性运动障碍,一旦出现,很难消除,这是一种严重的致残性副作用。因此,我们应像对待大麻毒品一样,避免过早、大量、长期使用该药物。 此外,过量服用五氟利多片可能导致中毒症状,主要表现为心肌受损和干扰心内传导,出现严重的心律不齐、胸闷、气短等症状。在发生超量中毒时,应特别注意对症治疗和特殊治疗,因为目前还没有特殊的解毒药物来对抗五氟利多引起的中毒。 对于精神分裂症患者,如果病情不是很严重,最好在病情稳定的情况下改用中药进行渐进治疗。中医中药的柔和性特点使其对患者的身体伤害较小,虽然治疗效果较慢。在快速见效和高致残率之间,患者应权衡利弊,是追求快速见效还是慢慢而安全地见效。 据了解,治疗精神分裂症的中药有很多种,例如槟榔十三味丸、顺气安神丸、张玑晴神等。然而,目前口碑和疗效较好的只有两种中药,一种是顺气安神丸,另一种是张玑晴神。 中医认为,“百病生于气”,因此,只有气顺畅了,疾病才能得到治愈。因此,“顺气安神丸”在连续服用一段时间后才会显现疗效,并且对身体伤害较小。而中药张玑晴神则根据“五脏藏神”和“从脏治神”的中医理论进行辩证施治,效果更佳! ...
氢氧化钙在生产和生活中有广泛用途,可用于处理污水,中和土壤酸碱度,烟气脱硫,可用于制作食品添加糖,可用在涂料,冶金行业,皮革和耐火行业,医学方面等。 产品用途包括环保中和剂,酸性废水、污水处理、锅炉烟气脱硫;化工原料、添加剂、助剂、填料制革、冶金、涂料、石油润滑油、造纸、食品、药品、饲料等。 其他用途包括石材助割剂、土壤稳定剂、混凝土调质剂、化学试剂、石膏板嵌缝凝结剂、建筑粘合剂配料,烷基磺酸钙、医药止酸剂、收敛剂、硬水软化剂、塑料纤维等。它可以中和酸性废水或重金属废水,使其中性;吸收锅炉烟气中的SO2,使排放烟气符合环保标准;对废水中胶体微粒能起助凝作用,并作为颗粒核增重剂,加速不溶物的分离;能有效去除磷酸根、硫酸根及氟离子等阴离子;能破坏络合剂对金属离子的结合;通过调节PH值对乳化液废水有脱稳破乳的作用。 化学试剂级氢氧化钙主要用于科研和开发,其品质高,含量高,价格也较高。它可以用于中和废水中的游离酸和酸性盐,以及与金属离子反应生成不溶于水的沉淀物。此外,它还可以调节废水的PH值至碱性,有助于金属氢氧化物的沉淀。 医药级和食品级氢氧化钙广泛用于医药、食品添加剂的合成、高技术生物材料HA的合成、饲料添加剂的VC磷酸脂的合成、食品魔芋、钙剂合成及环烷酸钙、乳酸钙、柠檬酸钙制糖业的添加剂和水处理及其他高档有机化工的合成。由于氢氧化钙活性强,结构疏松,广泛用于食品添加剂。医学表明,人体缺钙会造成一系列的生理问题,氢氧化钙可以作为钙剂的合成及环丙烷酸钙、乳酸钙的主要原料。 工业级氢氧化钙主要应用于环保中和剂,酸性废水、污水处理、锅炉烟气脱硫和房屋建筑。在农业上,它可以降低土壤酸性,改良土壤结构。在农药制备中,可以与硫酸铜反应,用于消灭病虫害。在烟气脱硫方面,它可以中和酸性气体,使排放烟气符合环保标准。在涂料中,它可以与二氧化碳反应产生碳酸钙,助凝涂料。 氢氧化钙在我们生活的各个领域都有应用,但在保养时要严防受潮,不得与其他化学物品共存,小心保管。 ...
1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮是一种有机中间体,可以通过2-吲哚酮和3,5-二甲基-2-吡咯甲醛的反应制备得到。 制备方法 在一个25 mL的烧瓶中,加入133 mg的2-吲哚酮和148 mg的3,5-二甲基-2-吡咯甲醛。然后添加10 mL的0.5M乙醇到混合物中。接下来,加入12 μL的哌啶(0.01 mmol,0.01当量)。为烧瓶配备冷凝器,将混合物加热回流4小时。待反应混合物冷却至室温后,进行真空浓缩并过滤收集沉淀物。最后,用氯仿洗涤得到1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮。 应用领域 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮可用于制备含有可释放脲连接体的化合物系统,该系统包括含胺的化合物和生物活性剂。 过去,已经报道了许多具有治疗活性前景的药物。然而,许多具有生物活性的化合物在水中不溶和/或在体内快速降解。为了改善这些药物的药学性质,人们已经尝试了多种方法。其中一种解决途径是在化合物上连接一个修饰物,以提供所需的性质,并在最后释放生物活性的母体化合物。例如,药物可以包含在前药中,在给药后在体内重新产生母药。对于一些含胺的化合物,药物可以通过耐水解的连接体连接到修饰物上,所得的化合物可以从体内排除,然后在体内产生足够量的生物活性母体化合物。 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮提供了一种特殊的可逆能释放的连接体系统,适用于含胺化合物。含胺化合物与所述连接体形成脲连接,并通过分子内环化作用重新产生含胺的母体化合物。该方法为将含有吲哚酮酪氨酸激酶抑制剂用于肿瘤治疗提供了一种途径。化合物可以使用多臂PEGs通过多个连接体装载多个药物分子。母药的水解和药物的再生可以根据需要进行调节。含有吲哚酮酪氨酸激酶抑制剂的聚合缀合物也可以与药用赋形剂制成制剂。通过这种方式,可以增加吲哚酮药物的溶解性和生物利用度。 参考文献 [1] Synthesis, 49(4), 891-898; 2017 [2] [中国发明] CN201080060472.6 包括可释放的脲连接体的含芳香胺化合物的聚合缀合物 ...
双甲脒是一种无色晶体状的抗寄生虫药。它有多个商品名,包括Aazdieno、Acarac、Aludex、Amitraze、Avartin、Baam、Edrizan、Maitac、螨克(Mitac)、Mitaban、Triatox、Triatix、特敌克(Taktic)、Triazid、Topline、Tudy、Ectodex、Garial、Danicut、Ovidrex、Acadrex、Bumetran和Ovasyn等。 双甲脒的化学危险性 双甲脒在燃烧时会分解,产生含有氮氧化物的有毒烟雾。 双甲脒的用法 双甲脒是一种脒,可用作杀虫剂和杀螨药,用于控制二斑叶螨、潜叶蝇、介壳虫、蚜虫、螟蛉虫、粉虱、斜纹夜蛾、蜱、螨、虱等动物寄生虫。美国国家环境保护局将其分类为第III类 - 轻微毒性。但双甲脒不能用于马,因为可能引起不可逆的肠道停滞。 双甲脒对人体的危害 接触途径 双甲脒可通过吸入和食入被吸收到体内。 短期接触的影响 双甲脒可能对中枢神经系统和心血管系统造成影响。 吸入危险性 目前尚未确定该物质达到空气中有害浓度的速率。 双甲脒的急性危害 双甲脒是可燃物质,含有机溶剂的液体制剂可能易燃。在火焰中会释放出刺激性或有毒烟雾(或气体)。如果制剂中含有易燃/易爆溶剂,则存在着火和爆炸的危险。 双甲脒的残留限量 根据中华人民共和国国家标准,双甲脒在食品中的最大残留限量分别为果菜0.5mg/kg、梨果0.5mg/kg、柑桔0.5mg/kg、棉籽油0.05mg/kg。 ...
葡萄糖酸钙是一种常用的临床药物,具有多种作用,包括提高神经肌肉兴奋性、增加细胞膜通透性和与氟化物结合等。它被广泛应用于治疗钙缺乏引起的手足搐搦症、镁中毒、氟中毒和过敏性疾病等,也可用于心脏复苏。 然而,不正确的使用仍然会导致不良反应,如恶心、发热、呕吐、寒战和心悸等。在严重情况下,甚至可能导致局部组织坏死、过敏性休克和急性喉头水肿等严重后果,对患者的生命安全构成威胁。 如何避免或减少不良反应的发生? 选择适当的用药方式是解决方案之一。目前,葡萄糖酸钙的主要用药方式包括静脉推注和静脉滴注。静脉滴注常用于大量输液,而静脉推注多用于小容量液体注射。临床研究表明,静脉推注增加了严重不良反应发生的概率。 为什么静脉推注容易引发不良反应? 一方面,静脉推注速度难以控制,可能导致患者心律失常。另一方面,静脉推注可能增加药物外渗,进而引起脱皮和组织坏死。为减少不良反应的发生,关键在于控制注射速度、稀释药液浓度和延长给药时间。 相比之下,静脉滴注速度相对较慢,血液中钙浓度不会突然升高,因此不良反应明显减少。 此外,静脉推注葡萄糖酸钙时,护士通常在床旁,可以及时处理不良反应。而静脉滴注葡萄糖酸钙时,护士往往不在身边,一旦发生不良反应,很难及时纠正和救治。 因此,在临床中选择葡萄糖酸钙的用法应根据具体情况而定。 如果是用于补充钙剂,可以选择静脉滴注。 如果是用于控制低钙痉挛及手足口周麻木等急症,可以在安全范围内尽快静脉注射葡萄糖酸钙。 葡酸钙注射液会引起过敏吗? 葡萄糖酸钙注射液中的钙离子能够改善细胞膜通透性,增加毛细血管的致密性,减少渗出,具有抗过敏作用,因此常用于抗过敏治疗。 关于葡萄糖酸钙注射液引发过敏性休克的报道屡见不鲜,这些案例提醒我们: 1.抗过敏药物也可能引起过敏,应用抗过敏药物治疗过敏时要提高警惕,做好抗过敏反应的应急准备; 2.要仔细询问患者的过敏史; 3.严格掌握药物的适应证、禁忌证和药物相互作用,防止发生不良反应; 4.对于过敏体质患者,在给药时,临床护士要密切观察发现异常情况,一旦出现过敏反应,立即停止输注该药物,并更换输液器,及时报告医生,给予及时有效的抢救。 ...
地拉罗司是一种由诺华公司开发的口服铁螯合剂,是目前市场上唯一的产品。它已在全球80多个国家上市,并成为处方量最大的铁螯合剂之一,年销售额接近10亿美元。 一、背景信息 地中海贫血、镰刀状细胞贫血以及其他一些需要多次输血的血液系统疾病,可能会导致体内铁超负荷,从而引发严重的器官损害甚至死亡。为了有效地降低体内铁含量和器官中的病理性沉积,铁螯合剂与体内铁离子结合的能力备受关注。慢性铁过载(CIO)是由于长期铁积累在机体组织和器官中(尤其是心脏和肝脏)所致,常见于频繁输血治疗的贫血患者。如果不及时治疗,可能导致致命的肝脏和心脏损伤。目前,药物治疗仍然是铁过载治疗的主要方式之一,而铁螯合剂则是其中的重要选择。铁螯合剂能够选择性地结合多余的铁离子,形成化合物并促进其排泄。 目前市场上主要有两种铁螯合剂,分别是去铁胺(Deferoxamine)和去铁酮(Deferiprone)。去铁胺是较早上市的产品,需要每天通过便携式输液泵进行腹壁皮下注射,或者每天进行6-10小时的静脉滴注。由于其半衰期只有5-10分钟,需要长期皮下注射,导致患者依从性较差,严重限制了其应用。去铁酮是一种口服的二齿铁螯合剂,其半衰期为2-3小时,体内清除速度较快,需要每天分多次给药。此外,去铁酮的副作用包括ALT升高,尽管这种副作用在停药后可以恢复,但再次治疗可能会再次引起升高,因此需要从低剂量开始,并实时监测肝功能。 在临床上,需要一种依从性好、体内滞留时间长且安全有效的药物。诺华公司发现了这个商机,并开发出了地拉罗司。 二、药物设计 地拉罗司是在已有文献报道的可以清除体内铁的化合物基础上进行筛选、优化并最终制备而成的。 已有文献报道一种除草剂3,5-二苯基-1,2,4-三唑可以与三价金属(尤其是铁)形成稳定的结合物,用于治疗体内金属过量的疾病。此外,已有文献报道去铁硫辛(Desferrithiocin)系列物质在动物模型中可以清除体内铁,剂量为5μmol/kg。 地拉罗司在这些已有文献报道的基础上进行了改进,选择了三唑的刚性骨架(表面没有活性基团,不易产生药效也不易被代谢),并借鉴了去铁硫辛的结构,增加了酚基团和羧酸基团。最终,地拉罗司被命名为ICL670A(或CGP72670)。 ...
二苯基溴甲烷是一种有机化合物,通过与叠氮化钠在二甲基亚砜中反应,可以得到二苯基叠氮甲烷。另外,它还可以与甲苯在三氟化硼乙醚存在下反应,生成4-甲基三苯甲烷和2-甲基三苯甲烷作为副产物。 二苯基溴甲烷的性质与稳定性 二苯基溴甲烷在常温常压下具有较好的稳定性,需要避免与氧化物和碱接触。 二苯基溴甲烷的合成方法 通过将二苯甲烷在光照下加热,并滴加溴素,然后在130℃下保温1小时,即可得到溴代二苯甲烷。 二苯基溴甲烷的环境危害 二苯基溴甲烷对水有一定的危害性,因此应避免未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统。未经政府许可,不得将该物质排入周围环境。 二苯基溴甲烷的贮存方法 应将二苯基溴甲烷存放在密封的容器中,储存在阴凉、干燥的地方。 ...
乙酸锂是一种锂的乙酸盐,化学式为CH3COOLi。它在128 °C发生玻璃化转变。 性质 乙酸锂可以溶解于水和醇。在0℃时,100g水中可溶解23.76g的醋酸锂。在25.8℃时,100g水中可溶解31.28g的醋酸锂。在102.8℃时,100g水中可溶解66.73g的醋酸锂。 作用 乙酸锂可以用于制备其他锂化合物,例如磷酸铁锂、硅酸铁锂(Li2FeSiO4)等。 电池级无水乙酸锂的制备 一种制备电池级乙酸锂的方法包括以下步骤: (1) 将工业级单水氢氧化锂与纯水按重量比1:2搅拌溶解至清亮。然后加入与锂元素摩尔比为1:1的冰醋酸,加完后用氢氧化锂或冰醋酸调节反应体系的pH值到7~7.5。检测pH值无变化后,过滤除去不溶性杂质,得到乙酸锂净液。 (2) 将步骤(1)得到的醋酸锂净液蒸发浓缩至原体积的1/2~1/3,温度保持在100~130℃,将浓缩液打入带搅拌装置的烘干设备中进行搅拌烘干,烘干温度为110~140℃,直至无水分。 (3) 对步骤(2)所得物料进行二次烘干处理,烘干温度为110~150℃,烘干时间为3-10小时,烘干真空度为-0.1~-0.08MPa,冷却后直接出料。 (4) 将步骤(3)所得的烘干物料转移到相对湿度30-50%RH的环境下,在破碎机中进行破碎处理,然后通过40-80目筛网进行筛选,筛上部分为料渣,所得料渣重新溶解过滤,滤液返回步骤(2)进行再处理;筛下部分则作为成品进行包装。 ...
 
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