羧苄西林是一种广谱半合成青霉素，主要用于治疗铜绿假单胞菌引起的泌尿系统、胆道、脑膜、肺和烧伤创面感染。它也可以用于治疗部分变形杆菌和大肠杆菌引起的感染，与氯唑西林联合使用可以获得良好的混合感染治疗效果。国内的研究报道显示，对于64例铜绿假单胞菌引起的泌尿系统感染患者，使用羧苄西林的有效率达到了80.4%。
羧苄西林属于羧基青霉素类药物，其抗菌作用机制与青霉素G相似。与青霉素相比，羧苄西林对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌有较强的抑菌作用，但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用较弱，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用也较弱。羧苄西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌（除奇异变形杆菌外）、大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属等菌株具有较强的抗菌活性，对厌氧菌和脆弱拟杆菌也有一定的抗菌作用。羧苄西林对青霉素酶产生的耐药金黄色葡萄球菌无效。
羧苄西林不稳定于胃酸，不能通过口服给药。肌内注射1g羧苄西林后，达到最高血药浓度（tmax）的时间为1小时，最高血药浓度（Cmax）为20～30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注，平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射5g羧苄西林（注射时间为15～30分钟），峰值血药浓度可达到500μg/ml，蛋白结合率为50%。羧苄西林主要分布于细胞外液，通过肾小球分泌排泄。95%的给药剂量以原形从尿中排出，其中75%～85%在前9小时排出，仅有5%的药物被代谢。羧苄西林在肾功能正常的患者中的消除半衰期为1小时，而在肾功能减退的患者中，消除半衰期延长（无尿患者为13～16小时），因此需要注意调整给药剂量。
羧苄西林适用于全身铜绿假单胞菌感染，包括菌血症、肺部感染、尿道感染和烧伤创面感染等。对于治疗儿童铜绿假单胞菌性脑膜炎和乳突炎也具有良好的疗效。此外，羧苄西林对变形杆菌属和大肠杆菌属感染也有效。然而，对于肺炎链球菌感染无效，治疗拟杆菌属感染时需要使用大剂量。
羧苄西林的不良反应包括过敏反应、肝毒性、肾毒性、血液系统反应、神经系统反应等。过敏反应主要表现为皮疹，偶尔会出现过敏性休克。少数患者在使用药物后可能出现暂时性的肝功能异常，如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高。个别患者可能出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻度无黄疸型肝炎症状，肝活检结果显示点状肝细胞坏死。据报道，使用羧苄西林后偶尔会引起间质性肾炎。在肾功能损害的患者中，大剂量（每天24g）使用羧苄西林可能导致血小板功能异常或干扰其他凝血机制，从而引发出血性疾病，如紫癜、黏膜出血、鼻出血以及注射部位或小手术操作出血等。也有报道称使用本药后可出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓细胞抑制。静脉注射大剂量羧苄西林钠时可能出现抽搐、癫痫发作等神经毒性反应。此外，由于羧苄西林呈弱酸性，血药浓度过高时可能发生急性酸中毒，导致高钠和低钾血症。对于心功能不全的患者，大剂量使用羧苄西林可能导致急性肺水肿，尤其是在肾病患者中已经存在酸中毒的情况下更为常见。
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