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消旋卡多曲是什么药物? 1

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消旋卡多曲是一种脑啡肽酶抑制剂,可以保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。它是一种白色或类白色结晶性粉末,具有选择性和可逆性的抑制作用。在外周组织中,消旋卡多曲会迅速水解为更有效的脑啡肽抑制剂醋托芬。醋托芬可以增加脑啡肽酶的抑制作用,激活肠道的阿片受体,从而减少水和电解质的过度分泌。消旋卡多曲作用于外周脑啡肽,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响,具有快速显效且安全的特点。此外,消旋卡多曲可以与食物、水或母乳一起服用,非常方便。

消旋卡多曲的生物活性

消旋卡多曲是一个前体药物,由于其亲脂性强,能够迅速从胃肠道吸收并起效。它在胃肠道内被组织脂酶代谢为活性成分,这种活性代谢物是脑啡肽酶的有效抑制剂,能够保护内源性脑啡肽免受破坏,从而延长生理抗分泌作用的效果,迅速控制腹泻时水和电解质的过度分泌。

消旋卡多曲的发展历程

消旋卡多曲最早由法国的Bioprojet公司研发成功,并于1993年在法国上市。不久之后,加拿大儿科协会和美国疾病预防中心将其列为儿童腹泻治疗的必备药物。2011年,中国国家儿科腹泻病治疗共识也将其列为推荐用药。目前,国内临床一线的儿科医生已经广泛应用消旋卡多曲作为高效安全的儿童腹泻治疗药物。

消旋卡多曲的专利情况

消旋卡多曲由法国Bioproject公司开发,最早的专利号为EP38758,专利授权日期为1980年4月17日。尽管该药物在中国没有申请专利,但根据相关法律法规,消旋卡多曲不受中国专利保护,也不存在行政保护问题。

参考文献

[1] Marion Eberlin, Tobias Mück, Martin C. Michel, et al.. Front Pharmacol. 2012; 3: 93.

[2] Schwartz JC. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea. Int J Antimicrob Agents. 2000 Feb;14(1):75-9.

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