如何制备1-溴-2,3,5,6-四氟苯? ¹

1-溴-2,3,5,6-四氟苯是一种卤代多氟苯化合物，它在医药、农业化学以及各种功能材料的制造中都有广泛的应用。含有五氟苯基的化合物可用于医药化学、电子传输器件、发光二极管、印刷工业、液晶显示器等领域。

制备方法

制备1-溴-2,3,5,6-四氟苯的方法如下：

将2,3,5,6-四氟苯甲酸钾盐(100g)加入到二甲基甲酰胺(250ml)中，在配备有机械搅拌器、滴液漏斗、分离器、利比格冷凝器、适配器和接收瓶的玻璃反应器中搅拌，将反应混合物加热到140℃，并以这样的方式添加溴三氯甲烷(85g)，以保持140-143℃的温度同时蒸馏出所得产物。这个过程一直持续到放气结束。将馏出物和立方体混合，用两体积的15％高氯酸洗涤。将下层(有机)分离，水蒸气蒸馏，然后用CaCl2干燥并精馏。得到的1-溴-2,3,5,6-四氟苯(89g)的沸点为144℃，产率为91％。

应用领域

1-溴-2,3,5,6-四氟苯可用于制备具有STAT3抑制剂结构的化合物。

STAT3是一种与细胞因子受体相互作用的蛋白，它在细胞的增殖、生存、分化、抗凋亡等方面起着重要的作用。抑制STAT3活性有望成为治疗癌症的方法，因为STAT3在多种肿瘤中表达异常升高，与恶性肿瘤的发生、发展密切相关。因此，寻找新的STAT3抑制剂对于癌症的治疗具有重要意义。

参考文献

[1] [中国发明] CN201980042166.0 一种卤代多氟苯的制备方法

[2] PCT Int. Appl., 2018136935, 26 Jul 2018