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索利那新琥珀酸盐的特性和应用? 1

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索利那新琥珀酸盐是一种新型药物,用于治疗膀胱过度活动症。它是一种白色或灰白色固体,常温常压下稳定存在。除了医药用途外,索利那新琥珀酸盐还可以作为有机合成和医药化学中间体,用于修饰和衍生化生物活性分子。

溶解性

索利那新琥珀酸盐是一种有机盐药物分子,可以在强极性的有机溶剂(如N,N-二甲基甲酰胺、水和甲醇)中溶解。它微溶于乙醇,但不溶于低极性的醚类溶剂、非极性的石油醚和正己烷。

医药用途

索利那新琥珀酸盐是药物琥珀酸索利那新片的关键成分。它是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,对膀胱的选择性高于唾液腺。通过阻塞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体,它可以抑制逼尿肌的过度活动,从而缓解膀胱过度活动症引起的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。

应用转化

图1 展示了索利那新琥珀酸盐的应用转化过程。在一个干燥的反应烧瓶中,将索利那新琥珀酸盐与H2O2混合物反应,经过一系列步骤后得到目标产物分子。

图2 展示了另一种索利那新琥珀酸盐的应用转化方法。通过加入NaOH甲醇溶液和加热反应,最终得到水解的产物醇和相应的胺。

参考文献

[1] Tantawy, Mahmoud A. et al Analytical Methods, 12(26), 3368-3375; 2020

[2] Ohtake A, Sato S, J Pharmacol Sci. 2010;112(2):135-141

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