-
布格替尼 是一种重要的制药物质,常被用于治疗特定疾病或症状。在制药过程中,保证布格替尼的纯度至关重要,直接关系到药物的安全性和疗效。为了确保布格替尼的纯度,制药公司采取了多种方法: 1. 采用合理的合成工艺,包括选择适当的原料和试剂,优化反应条件,以确保高产率的合成过程,并最大程度地减少杂质的产生。 2. 实施严格的质量控制标准,包括使用高效液相色谱法(HPLC)、质谱法(MS)和红外光谱法(IR)等方法进行物质的检测、分析和验证。 3. 通过清洁和纯化步骤,如结晶、溶液过滤、蒸馏等方法,去除不纯物质和未反应的化合物,提高布格替尼的纯度。 4. 严格管理整个生产过程,确保操作符合标准操作程序(SOP),遵循好制造规范(GMP),并进行必要的记录和审查。 通过以上这些措施,制药公司可以有效地确保布格替尼的纯度,从而保证药物的质量和疗效,为患者提供安全有效的治疗选项。 总之,保证 布格替尼 的纯度是制药过程中的关键环节,通过合理的工艺、严格的质量控制、清洁和纯化步骤以及严格的生产管理,制药公司可以确保布格替尼的纯度,提供高质量的药物治疗。...
-
水合氯醛是三氯乙醛的醛水合物,化学式为C2H3Cl3O2,用作有机合成中间体、催眠药和抗惊厥药。 性质 纯水合氯醛是无色透明有强烈辛辣气味的单斜片状结晶固体,味微苦,有挥发性。易溶于水、乙醇、氯仿、甘油、乙醚、丙酮、丁酮,微溶于苯、二硫化碳、石油醚、甲苯。遇碱分解为氯仿和甲酸盐。遇热释放出有毒有刺激性的气体。加热到98°C时分解为三氯乙醛和水。 用途 有机合成 水合氯醛在工业上可用于合成滴滴涕、敌百虫等农药。 催眠药 水合氯醛用于治疗失眠、烦躁不安和惊厥,是19世纪末和20世纪前期时很常用的催眠药。 合理用药 水合氯醛为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。 注射剂应在医院由护士操作完成,不要自行在家使用。因该药的敏感性个体差异较大,剂量上应注意个体化。 催眠:成人睡前口服0.5~1.5g;儿童每公斤体重睡前口服每公斤体重30~50mg,最大单次剂量1g。 镇静:成人一天口服250mg,一日3次;儿童一天3次,一次每公斤体重8mg。 抗惊厥:成人一次1.5g,灌肠,必要时6~8小时重复使用;儿童一次每公斤体重40mg,灌肠,总量不超过1g. 健康危害 口服催眠剂量30分钟即可诱导入睡,持续4-8小时,醒后无不适感。催眠作用温和,无明显后作用。大剂量可引起昏迷和麻醉,抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。对肾和肝有损害。 水合氯醛会刺激眼睛、皮肤和呼吸道。该物质可能对中枢神经系统造成影响。可能导致定向力障碍、血压降低和意识降低。高浓度接触可导致心律失常和意识不清或死亡....
-
专家预测利伐沙班将有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的“重磅炸弹”品种。5-氯噻吩-2-甲酸是合成该药物的一个重要中间体。 合成方法 一种5-氯噻吩-2-甲酸的合成方法,其特征在于:依次包括以下步骤: 第一步合成5-氯噻吩-2-甲醛:向三口烧瓶中加入2-氯噻吩、N,N-二甲基甲酰胺,加热到40~50℃滴加三氯氧磷,滴加完毕,保温40~50℃下搅拌4小时,然后用冰水降温到10℃,再往反应体系中滴加水,搅拌0.5小时,加入二氯甲烷提取,合并有机相,有机层用碳酸钠水溶液洗涤,再用饱和食盐水洗涤,蒸出二氯甲烷,减压精馏得到5-氯噻吩-2-甲醛,所用2-氯噻吩、三氯氧磷、N,N-二甲基甲酰胺的物质的量的比值为1:1~2:1~2; 第二步合成5-氯噻吩-2-甲酸,向三口烧瓶中加入5-氯噻吩-2-甲醛、亚硝酸钠、水,加热到40℃,然后将温度控制在30~40℃滴加稀硝酸,滴加完毕,30~40℃保温2小时,抽滤得到粗品5-氯噻吩-2-甲酸,再用乙醇重结晶制得5-氯噻吩-2-甲酸;所用5-氯噻吩-2-甲醛、稀硝酸、亚硝酸钠的物质的量的比值为1:0.5~1:0.2~0.8。 本发明提供的5-氯噻吩-2-甲酸的合成方法,其有益效果在于,反应条件温和,高选择性,原料易得,成本较低,收率高,三废少。 参考文献 CN102993165A...
-
概述 3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐,又名3,3-二氟氮杂环丁烷盐酸盐,是一种白色至淡黄色粉末状固体,具有强吸湿性,可溶于水、二甲亚砜等溶剂。其熔点约为138-143 °C,需要低温2-8℃储存。在使用过程中需避免与皮肤、眼睛等接触。 有关研究 根据现有文献,3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐可用作医药原料,例如合成jak抑制剂衍生物。 janus激酶(jaks)是一类细胞内的非受体酪氨酸激酶,参与多种生理过程。3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐可合成jak抑制剂衍生化合物,具体合成过程详见文献。 参考文献 [1]蒋宇扬;陆宽;张存龙;吴伟彬;陈大伟.深圳市坤健创新药物研究院. ...
-
三环己基膦氟硼酸盐,常温常压下为白色至类白色固体粉末,难溶于水和醚类有机溶剂但是可溶于二甲基亚砜和醇类有机溶剂。三环己基膦氟硼酸盐是单膦配体三环己基膦的硼酸盐形式,将三环己基膦制备成其盐的形式有利于提高它的化学稳定性和使用便捷性,该有机配体可与多种过渡金属发生配位,在基础有机化学研究领域中有着广泛的应用。 图1 三环己基膦氟硼酸盐的性状图 三环己基膦氟硼酸盐的特性 三环己基膦氟硼酸盐的化学本质为三环己基膦,三环己基膦由于其富电子性质,在金属配位化学中具有广泛应用。它能够有效地提供电子,促进金属配位物的形成和反应进行。三环己基膦对于氧化剂如氧气和过氧单磺酸钾(KHSO5)较为敏感。这些氧化剂可能导致三环己基膦发生氧化反应,从而失去其配体性能或产生不良的副反应。因此,通常需要在惰性气体(如氮气或氩气)的保护下存储和操作,以防止其与空气中的氧气接触而导致不良影响。将其制备成三环己基膦氟硼酸盐可有效地增加该物质的化学稳定性。 三环己基膦氟硼酸盐在催化中的应用 三环己基膦氟硼酸盐作为一种化学稳定性较高的单膦配体,在有机合成和过渡金属催化反应中扮演着重要角色。它能够与多种过渡金属形成配合物,促进复杂有机分子的构建,特别是在Suzuki偶联和Buchwald偶联等重要反应中表现出色,这些特性使得它在有机合成基础研究领域中有较好的应用。三环己基膦氟硼酸盐相比于其自由碱形式(即未盐化的PCy3)具有更高的化学稳定性。硼酸盐形式有助于减少其对空气和水分的敏感性,使其更适合广泛的有机合成反应和金属配位化学研究中的应用。这种改进有助于在实验条件下更安全、更有效地使用三环己基膦作为配体,从而推动化学领域的进步和发展。 参考文献 [1] 蒋旭东. 无溶剂的Suzuki-Miyaura偶联反应[J]. 中国医药工业杂志, 2009, 1:1. ...
-
概述 4-甲氧基苯硼酸,又称为对甲氧基苯硼酸,是一种化学物质,常用于Suzuki偶联反应中。它的物理性质包括密度、熔点、沸点和闪点等。 偶合反应研究 研究表明,4-甲氧基苯硼酸可以与2,5-二溴噻吩在不同碱溶液中发生偶合反应,得到不同产物。 应用 有机合成 利用4-甲氧基苯硼酸和其他原料可以合成一种有机化合物,具有简单操作、温和反应条件等优点。 高分子化学 通过将4-甲氧基苯硼酸引入双酚单体中,可以制备出高耐热等级的联苯聚醚砜树脂,提高其耐热性能。 参考文献 [1]黄一,董星,郑韬,等.钯催化下2,5-二溴噻吩与对甲氧基苯硼酸的偶合反应研究[J].云南大学学报(自然科学版), 2007, 29(4):398-400.DOI:10.3321/j.issn:0258-7971.2007.04.015. [2]孟纪文,蔡小川,韩建国,等.一种2,4-二氯-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪的制备方法:CN201910627760.8[P].CN110372619A. [3]朱轩伯,张海博,姜振华.新型高耐热等级联苯聚醚砜的合成及其热性能研究[C]//2015年全国高分子学术论文报告会论文摘要集——主题J 高性能高分子.2015. ...
-
铌,作为21世纪高新技术发展的战略性新兴稀有金属矿产,被广泛运用于钢铁、航空航天、超导材料等产业领域,是稀有金属中的合金贵族。本文将介绍它在以上产业领域中的具体用途。 钢铁工业 钢铁工业是铌消费的最大产业。铌,主要以铌铁的形式生产高强度低合金(HSLA)钢。在HSLA钢中,铌通常小于总合金的0.1%,因此,这些钢也被称为“微合金化”钢。在钢铁中仅添加0.03%~0.05%的铌,可提高30%以上的屈服强度,单位强度成本比普通钢低15%~25%。不仅改善了钢材韧性、耐高温氧化性、耐腐蚀性、力学性能、脆性等,而且提高了焊接性能和成型性能,还能减少钢材使用量,降低成本。微合金化钢被广泛用来制造油气输送管道、汽车部件、钢铁轨道、船体及建筑结构等方面所需要的高强度钢筋等。我国汽车零部件利用微合金化钢减重,从而使汽车轻量化的特点突出,助力碳减排,也极大地增加了对微合金化钢的需求,同时推动了钢铁工业的升级。 航空航天 航空航天是铌消费的第二大产业,也是高纯铌的主要应用领域。高纯度铌铁和铌镍合金、铌钽的热强合金等铌合金具有优良的抗高温性、热强性和可加工性等,可形成薄而形状复杂的零部件,被广泛用于生产飞机发动机、火箭发动机、喷射引擎、人造卫星、宇宙飞船、燃气涡轮发动机、涡轮增压器和耐热部件等。铌资源在航空航天事业发展中起着重要作用,也为我国从航天大国迈向航天强国贡献着力量。 超导材料 超导是铌最具发展前途的应用领域之一。铌的一些化合物及合金因为具有较高的超导转变温度,所以铌合金被应用于生产超导磁体,这种超导磁体已经在磁悬浮列车、核磁共振装置系统、核粒子加速器及核聚变反应堆中得到应用。目前在医学诊断领域运用的核磁共振成像(MRI)仪器(图5),其核心是一个磁体系统,通常是由镀铜的铌钛(Nb-Ti)合金制成的电磁铁,与传统的X射线摄影和计算机断层扫描(CT)不同,患者可免于遭受潜在有害的电离辐射。 ...
-
本文将讲述合成 (2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮的方法,期望为相关领域提供有益信息。 简述: (2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮 是西格列汀的重要杂质之一。 西格列汀是美国默克 (Merck)公司研发的二肽基肽酶-Ⅵ(DPP-Ⅵ)抑制剂的第一个产品。2006年10月,其磷酸盐一水合物作为首个二肽基肽酶-Ⅵ(DPP-Ⅵ)抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病。该药的优点是不良反应少,低血糖风险低和不引起体重增加。 合成: ( 1)1000ml三口烧瓶中加入四氢呋喃(450g)和锌粉(46.09g,704mmol),启动磁力搅拌。氮气保护下滴入三甲基氯硅烷(3.8g,35mmol),升温至40~45℃,搅拌。氮气保护下于40~45℃滴加溴乙酸乙酯(66.8g,400mmol)和四氢呋喃(150g)的混合溶液,滴完。氮气保护下向反应液中加入2,4,5-三氟苯乙腈(40.0g,234mmol),40~45℃反应。反应结束后,过滤,滤饼用四氢呋喃(100g)淋洗。滤液中滴加入10%盐酸水溶液(200mL),搅拌。30~35℃减压蒸馏,冷凝管中没有馏分时停止蒸馏。残余物中加入二氯甲烷(300mL),搅拌。分层,取下层有机相,弃上层水相。有机相用10%氯化钠水溶液洗涤后,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压浓缩至干,得桔黄色油状物(56.24g,216.1mmol),即酮叔丁酯化合物,摩尔收率92.5%,纯度95%。 ( 2) 100ml单口烧瓶中加入二氯甲烷(50ml)和 上步 制备得到的酮叔丁酯化合物 (2.7g,9.37mmol),搅拌溶解。于10~15℃加入三氟乙酸(5.0ml,67.31mmol)后升温至25~30℃搅拌反应。反应完全,加入水,搅拌。分层,取下层有机相,弃上层水相。有机相加入5%氯化钠水溶液洗涤后于30~40℃减压浓缩至干,得类白色固体(2.0g,8.61mmol),即酮酸化合物,摩尔收率91.94%。 ( 3)250ml三口瓶中加入二氯甲烷(100ml)和上步制备得到的酮酸化合物(10.0g,43.07mmol),搅拌溶解。于10~15℃滴加草酰氯(6.56g,51.68mmol),滴加完成,升温至30~35℃搅拌反应。反应完全,于30~40℃减压浓缩至干得淡黄色液体(10.91g,43.64mmol),250ml三口烧瓶中加入二氯甲烷(100ml),三乙胺(5.79g,57.24mmol)和上述淡黄色液体(10.0g,52.04mmol) ,搅拌溶解。降温至0~5℃滴加式a化合物的游离碱(13.0g,52.04mmol)/二氯甲烷(20ml)溶液,滴加完成,滴加完成后升温至10~15℃搅拌反应。反应完成,加入水,搅拌。分层,取下层有机相,弃上层水相。有机相加入5%氯化钠水溶液洗涤后于30~40℃减压浓缩至干,得类白色固体(19.24g,47.36mmol),即(2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮,摩尔收率91%。 参考文献: [1] 浙江瑞博制药有限公司. 一种西格列汀中间体的制备方法. 2019-06-25. [2] 浙江瑞博制药有限公司. 一种西格列汀中间体的制备方法. 2019-07-02. ...
-
4,6-二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2'- 二嘧啶是合成波生坦的重要组成部分,其合成工艺一直备受研究和关注。 简述:波生坦中间体 (I) ,又名 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基苯氧基 )-2,2'- 二嘧啶,英文名称: 4,6-Dichloro-5-(2-Methoxyphenoxy)-2,2-Bipyrimidine , CAS : 150728-13-5 ,分子式: C15H10Cl2N4O2 ,外观与性状:棕色固体,用于合成波生坦。 合成: 1. 方法一: ( 1 ) 2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )- 丙二酸二乙酯 (5) 的合成 将 1.15 g(50 mmol) 钠溶解在 60 mL 甲醇中 , 加热回流至钠全部溶解 , 冷却至室温 ,30 min 内滴加 2- 甲氧基 - 苯酚 (2)5.54 mL(50 mmol), 室温搅拌 30 min, 减压浓缩得到白色固体。将白色固体悬浮于干燥甲苯中 , 在室温下 1 h 内向其中滴加 2- 溴代丙二酸二乙酯 7.61 mL(50 mmol), 室温反应 1 h 。依次用饱和碳酸氢钠和食盐水洗涤 , 有机层用无水硫酸钠干燥 , 减压浓缩得到粗产品 , 经柱色谱分离得到淡黄色油状物 6.83 g, 收率 48.40% 。 ( 2 ) 5-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )-1H-[2,2 ’ ] 二吡啶基 -4,6- 二酮 (8) 的合成 将 21.2 g (75 mmol)2-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )- 丙二酸二乙酯 (5) 溶解在 150 mL 的四氢呋喃中 , 加入 16.8 g(150 mmol) 叔丁醇钾 (7), 室温反应 30 min 。将 7.92 g(50 mmol) 嘧啶甲脒盐酸盐 (6) 与 8.4 g(50 mmol) 叔丁醇钾溶解在 15 mL DMSO 中 , 并于室温下 1 h 内滴加至上述反应液中 , 回流 8 h 。减压蒸馏除去溶剂 , 残留物加 150 mL 水 , 经甲苯萃取 (50 mL×3), 水层用 0.5 mol·L-1 的盐酸调 pH 值为 2.0 ~ 3.0, 大量固体析出 , 滤集固体 , 减压干燥 , 得黄色固体 8.75 g 。未经重结晶纯化 , 直接进行下步反应 , 粗产物收率 56% 。 ( 3 ) 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )-2,2'- 二吡啶 (10) 的合成 将 6.24 g(20 mmol)5-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )-1H-[2,2 ’ ] 二吡啶基 -4,6- 二酮 (8) 溶解在 100 mL 乙腈中 , 加入 7 mL 2,4- 二甲基吡啶 (9)(60 mmol), 室温下 1 h 内滴加三氯氧磷 7.3 mL(80 mmol), 回流 8 h 。减压蒸馏除去溶剂 , 残留物加 150 mL 氯仿 , 经饱和碳酸氢钠和食盐水洗 , 无水硫酸钠干燥 , 过滤 , 减压浓缩得到粗产品 , 经柱色谱分离得白色固体 4.67 g, 收率 66.7% 。 mp 149.0 ~ 150.0 ℃ 。 2. 方法二: 以 5-(2 甲氧基苯氧基 )-[2,2’- 二嘧啶 ]-4 , 6(1H , 5H)- 二酮(化合物 2 )和 三氯氧磷 (POCl3) 为原料,反应方程式如下: 具体步骤为:在室温下,在配有搅拌器、温度计和回流冷凝装置的反应瓶中依次加入 12.5ml 三氯氧磷、 10.5g 5-(2 甲氧基苯氧基 )-[2,2’- 二嘧啶 ]-4 , 6(1H , 5H)- 二酮,搅拌下缓慢加热至 110 ℃,保温加热回流 3 小时。反应结束后冷却反应液至 30.0~40.0 ℃ , 将反应液转入预冷至 5 ± 5 ℃的水中 , 5 ± 5 ℃搅拌 2.0 小时后抽滤,滤饼用饮用水洗涤三次, 60 ± 5 ℃真空干燥 8.0~13.0 小时含水量不超过 1.0% ,得 11.0g 化合物 4,6- 二氯 -5-(2- 甲氧基 - 苯氧基 )-2,2 ’ - 二吡啶,收率为 96.0% 。 参考文献: [1]吕少风 . 波生坦的合成研究 [D]. 浙江大学 , 2012. [2]杨宁 , 董俊军 , 刘克良 . 内皮素受体阻断剂波生坦的合成 [J]. 中国药物化学杂志 , 2005, (04): 230-233+5. ...
-
青蒿琥酯是一种有效控制疟疾症状的抗疟药,主要来源于菊科植物黄花的蒿叶。为了确保药物的安全使用,剂量需要严格控制。 青蒿琥酯对疟原虫无性体具有杀灭功效,能够快速控制疟疾的发作。在临床应用中,它不仅效果好,而且副作用较少,通常用于治疗脑型疟和危重疟疾。 具体用法用量方面,治疗疟疾时建议采用三日注射疗法,总量控制在0.9到1.2克,每天肌内注射0.3克,重症患者剂量加倍。 青蒿琥酯口服的首次剂量为100毫克,第二日起每日两次,每次50毫克,连续服用五日。静脉注射时,需将药物加入到5%碳酸氢钠注射液中0.6毫克,并摇晃两分钟溶解后,再加入5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4毫升进行稀释。每毫升溶液中都应含有青蒿琥酯,可采用缓慢静脉注射的方式。 首次剂量为60毫克,七岁以下儿童按体重每千克1.5毫克使用。首次剂量后,需在4、24、48小时重复注射一次。对于危重患者,首次剂量也可直接增加至120毫克,疗程为三日,总剂量为240到300毫克。 通过以上介绍,我们了解到使用青蒿琥酯时需要根据患者年龄和病情严重程度来确定剂量。 ...
-
免疫球蛋白结合蛋白A(SPA)、蛋白G(SPG)和蛋白L(PPL)是具有免疫球蛋白结合能力的蛋白质。它们可以结合多种哺乳动物的免疫球蛋白,具有广泛的应用前景。 免疫球蛋白结合蛋白的应用 免疫球蛋白结合蛋白A、蛋白G和蛋白L都是免疫球蛋白结合分子,对哺乳动物免疫球蛋白上的特殊位点具有高亲和性。它们在细菌的致病性中扮演重要角色。金黄色葡萄球菌产生的蛋白A(SPA)和链球菌产生的蛋白G(SPG)可以结合哺乳动物免疫球蛋白的Fc部位,而大消化链球菌产生的蛋白L(PPL)只结合哺乳动物免疫球蛋白的κ型轻链。这三种蛋白在结构和功能上有相似和不同之处,每种蛋白都不能单独结合所有哺乳动物免疫球蛋白。它们的单个结构域已被证实具有结合免疫球蛋白的功能。 重组Protein A/G/L基因构建目的 为了开发一种能够同时检测多种动物口蹄疫感染的通用ELISA方法,研究人员对SPA、SPG和PPL的单个结构域基因进行了优化和人工合成,使其在大肠杆菌中可溶性融合串联表达。优选出的重组蛋白经过纯化和标记后,通过Western blot和ELISA检测,证明其可以与多种哺乳动物免疫球蛋白结合。这些重组蛋白可以作为哺乳动物血清学检测中的通用抗体,替代传统的抗免疫球蛋白抗体,为口蹄疫的检测提供方便和可靠的技术支持。 参考文献 [1] 串联表达蛋白A/G/LIg结合结构域及其在口蹄疫鉴别诊断中的应用 [2] YANG HUA, CAO JIE, LI LIAN-QING et al. Evolutional selection of a combinatorial phagelibrary displaying randomly-rearranged various single domains of immunoglobulin (Ig)-binding proteins (IBPs) with four kinds of Ig molecules[J]. BMC Microbiology, 2008, 8(137):1471-1478....
-
当机体受到抗原刺激后,会产生抗体。抗体的特异性取决于抗原分子的决定簇,而不同抗原分子具有多个抗原决定簇。因此,抗血清实际上是多种抗体的混合物。一种蛋白质激素的表面存在多个不同的抗原决定簇,可以与B淋巴细胞表面的相应受体结合。一个B淋巴细胞表面只能与一个抗原决定簇结合。当一个静止的B细胞与抗原决定簇结合后,就会被活化并增殖和分化为一群合成和分泌抗相应抗原决定簇抗体的浆细胞,这一群细胞称为一个克隆。经典动物免疫法得到的抗血清中含有多种由不同克隆产生的、抗不同抗原决定簇的抗体,称为PCAb。自身免疫性内分泌疾病患者血清中存在的抗某一自身抗原例如甲状腺过氧化物酶等的抗体,也可具有多克隆性质,也可称为多克隆抗体。泛素C端水解酶L3(UCHL3)属于半胱氨酸蛋白酶,它作用的底物通常是一些小分子多肽,可以通过裂解C末端的氨基酸和酯键,将泛素分子从底物上释放出来,活性位点上的狭窄裂隙和环状结构直径的限制在一定程度上起到了特异性识别底物的功能,阻止了它对一些大分子泛素化蛋白的结合和催化。UCHL3又称UCH-L3,其基因全名为ubiquitincarboxyl-terminalesteraseL3(ubiquitinthiolesterase),蛋白号为P15374。 泛素C端水解酶L3多克隆抗体简称UCHL3多克隆抗体,免疫原对应于人UCHL3的合成肽(与KLH缀合)。泛素C端水解酶L5多克隆抗体在人胰腺癌组织中检测到阳性IHC;在HeLa细胞中检测到阳性IP;在HeLa细胞,Jurkat细胞,大鼠脾组织中检测到阳性WB;通过Western印迹观察到的分子量:26kDa。泛素C端水解酶L3多克隆抗体通过免疫UCHL3重组蛋白(登录号:BC018125)获得。纯化方法为抗原亲和纯化。泛素C端水解酶L3多克隆抗体用于蛋白质印迹(以1ug/ml使用)。尚未在其他应用中测试过,最佳稀释度应由研究人员通过实验确定。泛素C端水解酶L3多克隆抗体仅在4°C下短期储存。为了长期储存并避免反复冻融,需等分并储存在-20°C。等分试样在-20°C下稳定至少12个月。 主要参考资料 [1]中华医学百科大辞海 [2]现代药学名词手册 [3]去泛素化酶与基因表达调控 ...
-
胃腺癌是一种恶性肿瘤,起源于腺体及导管,常见于黏膜面。早期为隆起的包块,发展为边缘隆起的溃疡状。癌组织由腺形排列的癌细胞组成,根据腺腔的多少与起源上皮相似程度可分为高分化腺癌、低分化腺癌和未分化腺癌。BGC-823/人胃腺癌细胞(低分化)是一种来源于胃癌的细胞系,形态为上皮细胞样,贴壁生长,含量较高。 胃腺癌细胞的应用研究 BGC-823/人胃腺癌细胞(低分化)主要用于科研实验,例如研究人胰腺癌细胞系20S蛋白酶体的组成和异质性。研究对象包括四个来源不同的人胰腺癌细胞系,通过差速离心和一维NativePAGE方法对细胞全裂解液进行粗分和分离,得到大分子量的蛋白复合物。通过胶内酶切和质谱分析,鉴定蛋白的组成。同时,通过2DNative/SDSPAGE和2DNativeIEF/NativePAGE对蛋白复合物亚基的分子量和等电点进行验证。研究结果表明,成功分离了20S蛋白酶体。 主要参考资料 [1] 人胰腺癌细胞系20S蛋白酶体的组成和异质性研究 ...
-
背景及概述 [1] 氯酸银是一种白色四方系晶体,具有独特的性质。它的熔点为230℃,相对密度为4.430。它可以溶于水,但只微溶于乙醇。当加热至270℃时,它会分解为氯化银和氧气。为了保持其稳定性,氯酸银应该储存在棕色瓶中。氯酸银可以通过银与沸腾的氯酸反应,或者通过硝酸银、氯酸银和氯酸钠的双分解反应来制备。尽管氯酸银在有机合成中可以用作氧化剂,但相关的研究文献相对较少。如果不慎吸入氯酸银,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应尽快就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,但不要催吐,应尽快就医。 结构 应用 [2] 氯酸银在有机合成中被广泛应用作为氧化剂。例如,通过1,2,4-三唑-5-酮(TO)水溶液与氯酸银溶液反应,可以制备高氯酸二(1,2,4-三唑-5-酮)合银(Ⅰ)-水合物。该化合物的结构已通过单晶X射线衍射和红外光谱进行了表征。晶体属于三斜晶系,空间群为P^-1,α=0.533(1)nm,b=0.938(1)nm,c=1.220(1)nm;a=88.02(1)°,β=79.50(1)°,γ=82.86(1)°;V=0.5953(8)nm^3,Z=2。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] 张同来, 郁开北. {[Ag (ATO2)] ClO4} n 的制备和分子结构[J]. 化学学报, 2000, 58(5): 533-537. ...
-
成纤维细胞是疏松结缔组织中最常见的细胞类型,其形态结构和功能状态密切相关。在功能活动旺盛时,成纤维细胞具有合成和分泌胶原蛋白、弹性蛋白和多糖蛋白的能力,形成胶原纤维、弹性纤维和网状纤维。相对静止或功能活动不活跃时的细胞称为纤维细胞,其功能较为有限。然而,在创伤修复和结缔组织再生等条件下,纤维细胞可以转化为功能活跃的成纤维细胞,积极参与蛋白质的合成和分泌。 大鼠肺动脉成纤维细胞是一种重要的细胞类型,其分离和培养可以通过使用大鼠肺动脉成纤维细胞培养试剂盒来优化细胞生长条件,确保细胞的质量和稳定性。这些细胞在体外可以保持其原始状态,可用于评估体外药物模型系统和调节特定基因的遗传功能。 氯化钴对大鼠肺动脉成纤维细胞的影响 研究表明,氯化钴对原代大鼠肺动脉成纤维细胞的增殖、迁移和表型转化特性具有一定的抑制作用。通过MTT、细胞划痕、Transwell和表型转化标志蛋白测定等方法,可以观察到氯化钴浓度依赖性地抑制了细胞的增殖活性和迁移能力。此外,氯化钴还抑制了PI3K/Akt信号通路的表达,进一步影响了细胞的功能。 主要参考资料 [1] 运动解剖学、运动医学大辞典 [2] 氯化钴对原代大鼠肺动脉成纤维细胞的影响 ...
-
红曲米是我国河北、福建、广东等地特产,是稻米为原料加入红曲霉菌发酵而成的,颜色形状为棕红色或紫红色米粒。如今人们越来越注重饮食健康,在饮食健康的基础上人们又开始追求健康的食疗方法,红曲米具有健脾养胃、活血化淤的功效且主治许多症状,是爱健康人士的必备菜单之一。今天我们来探讨一下红曲米的功效与作用和食用方法。 一、红曲米的功效与作用 (1)活血化瘀 在古典籍中有记载红曲米具有活血化瘀的功效,可以将其用于辅助治疗跌打损伤等病症,普通市民家中可以常备些红曲米,以备跌到扭伤之类的不时之需。 (2)健脾消食 红曲米具有健脾消食的作用,可以用于辅助治疗不消化、腹胀等症状,因此肠胃不好、经常消化不良的朋友可以经常食用红曲米改善胃以及肠道功能。 (3)降压降脂 红曲米也是三高人群的福音,具有强有力的降低总胆固醇的作用,对血管问题有着显著的综合疗效,因此中老年人可以适当服用红曲米来防治心脑血管疾病等系列并发症的发生。 (4)增强免疫力 红曲米可以增强免疫力,能增加抗体的产生,增强T细胞功能,从而达到增强免疫力的效果,因而老老少少的可以食用。 二、红曲米的食用方法 (1)红曲米可直接熬粥,煮至粘稠状即可。 (2)红曲米可与红薯或紫薯熬制羹汤,口感甘甜不腻,老少皆宜。 (3)由于红曲米本身颜色特别,做菜卖相极好,因此红曲米可与五花肉一起加工成红烧曲米肉。而且用红曲炖红烧肉不仅味正佳,还有效降低肉中的胆固醇,对身体大有好处。 红曲米与排骨还可以做红烧曲米排骨,对于小孩子来说是一道解馋的佳肴,红曲米也可以既可口又养生。每一种食物对身体的作用也不一样,我们在生活当中吃一种食物时难免会担心是否这种食物不宜多吃、是否这种食物与其他食物搭配会不利于我们身体健康,所以我们平时的日常饮食中会花许多心思去研究。许多人担心自己是否能食用红曲米,以及食用红曲米是否有副作用,其实红曲米对我们的身体并没有什么副作用,红曲米也没有食用它的禁忌人群,因此我们可以放心大胆地按照正确的烹煮方法尽情享用红曲米、享受红曲米带来的的功效以及作用了。 ...
-
胃粘膜上皮细胞提取物是从小鼠胃粘膜上皮细胞中提取的,可用于基因克隆、表达图谱分析以及各种分子生物学实验的研究。 上皮细胞是覆盖身体表面和腔面的细胞,具有明显的极性。它们在保护、吸收、分泌和排泄等方面起着重要作用。 胃粘膜由上皮、固有层及粘膜肌层3层组成,其中顶细胞、壁细胞、主细胞是胃粘膜最主要的三种细胞。小鼠胃粘膜上皮细胞具有很高的更新速度,各种上皮细胞具有不同的代谢周期,处于一种动态的、精致的平衡之中。 胃粘膜是胃壁最内层的粘膜,具有保护胃壁的功能。胃粘膜的结构和稳定受到细胞分化、增殖和凋亡的影响,这也是导致胃相关疾病发生的原因之一。 胃粘膜上皮细胞提取物的应用 胃粘膜上皮细胞提取物可用于构建胃粘膜上皮细胞特异性表达Cre重组酶转基因小鼠。 胃粘膜上皮细胞的更新速度和功能改变与胃相关疾病的发生密切相关。 顶细胞和壁细胞是胃粘膜上皮细胞中最重要的细胞类型,它们分别具有保护和分泌功能。 参考文献 [1]Cigarette smoking,body mass index,gastro-esophageal reflux disease,and non-steroidal anti-inflammatory drug use and risk of subtypes of esophageal and gastric cancers by P53 overexpression[J].Jonine D.Figueroa,Mary Beth Terry,Marilie D.Gammon,Thomas L.Vaughan,Harvey A.Risch,Fang-Fang Zhang,David E.Kleiner,William P.Bennett,Christine L.Howe,Robert Dubrow,Susan T.Mayne,Joseph F.Fraumeni,Wong-Ho Chow.Cancer Causes&Control.2009(3) [2]Cellular Origin of Gastric Cancer[J].Sherif M.Karam.Annals of the New York Academy of Sciences.2008(1) [3]Gastric Mucosal Defense and Cytoprotection:Bench to Bedside[J].Loren Laine,Koji Takeuchi,Andrzej Tarnawski.Gastroenterology.2008(1) [4]The gastrointestinal tract stem cell niche[J].Tzung-Hai Yen,Nicholas A.Wright.Stem Cell Reviews.2006(3) [5]Tissue‐specific and inducible Cre‐mediated recombination in the gut epithelium[J].FatimaEl Marjou,Klaus‐PeterJanssen,BennyHung‐Junn Chang,MeiLi,ValérieHindie,LawrenceChan,DanielLouvard,PierreChambon,DanielMetzger,SylvieRobine.Genesis.2004(3) [6]Histopathology and expression of Ki-67 and cyclooxygenase-2 in childhood Helicobacter pylori gastritis[J].Kyung Mo Kim,Young Lyun Oh,Jae Sung Ko,Yon Ho Choe,Jeong Kee Seo.Journal of Gastroenterology.2004(3) [7]Mechanisms of TGF-βSignaling from Cell Membrane to the Nucleus[J].Yigong Shi,Joan Massagué.Cell.2003(6) [8]赵增明.胃粘膜上皮细胞特异性表达Cre重组酶转基因小鼠的构建[D].中国人民解放军军事医学科学院,2009....
-
背景及概述 [1] 2-硝基苯基-Β-D-木二糖苷是一种常用的医药合成中间体。 制备 [1] 下面是2-硝基苯基-Β-D-木二糖苷的制备方法: 1)在室温下,将1(41.2g,0.12mol)的无水Me2CO(150mL)溶液滴加到2-硝基苯酚(28.7g,0.21mol)的无水Me2CO(700mL)搅拌溶液中。在室温下搅拌过夜后,将不溶物收集在硅藻土垫上,用Me2CO洗涤,并将合并的滤液和洗涤液浓缩。将残余物在2:1EtOAc-己烷(300mL)中的溶液过滤通过硅胶层,将其用2:1EtOAc-己烷(500mL)洗涤。将合并的滤液和洗涤液浓缩,并将残余物从2-PrOH-EtOH中结晶,得到2(31.4g,65%)。 2)将2(29.6g)的无水MeOH(300mL)溶液用催化量的甲醇NaOMe处理。将混合物在室温下保持5小时,用AmberliteIR-120(H÷)树脂中和,过滤并浓缩。残余物从EtOH中结晶,得到4(18.6g,92%):mp172-174℃;m/z。 3)将4(4.13g,15.2mmol)和二丁基氧化锡(4.17g,16.7mmol)在MeOH(120mL)中的悬浮液煮沸回流。约30分钟后,混合物变得均匀,继续加热1.5小时,在此期间,使用迪安-斯达克冷凝器将溶液浓缩至其原始体积的一半。将混合物冷却至室温并浓缩至干。在0℃下向残余物在无水CH2Cl2(70mL)中的搅拌溶液中逐滴加入CICHECOC1(1.33mL,16.7mmol)在CH2Cl2(15mL)中的溶液,并将混合物在70℃搅拌30分钟。0°C,然后浓缩。残余物进行柱色谱纯化(2:1PhMe-EtOAc),得到8(3.71g,70%)。 4)在-5℃下向搅拌的8(5.90g,17mmol)在含有吡啶(11.0mL,0.14mol)的CH2Cl2(90mL)中的溶液中滴加BzCl(7.88mL,68mmol)的CH2Cl2(7.85mL,68mmol)溶液20mL。将混合物在0℃下搅拌5小时,并按照上述方法进行处理。残余物进行柱色谱法纯化(60:1PhMe-EtOAc),得到无定形10(8.58g,91%)。 5)将10(7.89g,14.2mmol)和(NH2)2C=S(5.40g,70.9mmol)的MeOH(100mL)混合物在回流下煮沸2h。浓缩混合物,残余物在CH2Cl2和NaHCO3水溶液之间分配。有机层用H2O洗涤,干燥并浓缩。残余物进行柱色谱法纯化(6:1PhMe-EtOAc),得到无定形11(6.12g,90%)。 6)在0℃下,向搅拌的11(1.76g,o3.7mmol),16(1.53g,4.8mmol)和粉末状的4A分子筛的混合物中,在CH2Cl2(30mL)中加入NIS(1.06g,4.8mmol)),然后滴加三氟甲磺酸银(0.19g,739/zmol)在PhMe(5mL)中的溶液。10分钟后,将混合物通过硅藻土层过滤到冰水中,并分配滤液。有机层依次用Na2S2O3水溶液,NaHCO3水溶液和H2O洗涤,干燥并浓缩。产物的柱色谱法(10:1PhMe-EtOAc)得到2-硝基苯基O-(2,3,4-三-O-乙酰基-fl-D-木吡喃糖基)-(1?4)-2,3-di-O-苯甲酰基-fl-D-吡喃吡喃糖苷(17)(2.17g,80%):mp175-176°C。 7)将17(1.02g)在MeOH(20mL)和CH2Cl2(5mL)中的溶液用甲醇NaOMe(0.5mL)处理,得到29(2-硝基苯基-Β-D-木二糖苷)(0.85g,83%):mp95-97.5°C 主要参考资料 [1] Synthesis of 2- and 4-nitrophenyl/3-glycosides of 13-(1 ---> 4)-D-xylo-oligosaccharides ...
-
丁氧基锑是一种有机金属化合物,可用作化学试剂。它在制备具有特定表面形状的物品方面具有广泛的应用。例如,可以使用丁氧基锑制造平板微小透镜列,这种方法可以获得高折射率、耐热性好、膜硬度高和转印性能优良的凝胶化膜覆盖在基材表面上。 制备过程中,溶胶凝胶材料与基材和成型模之间紧密粘合,形成膜状结构。然后,加热使得凝胶化膜覆盖在基材表面上,形成与成型模具有相同表面形状的物品。溶胶凝胶材料包含至少一种金属化合物、其水解物和水解缩聚物的化合物(称为(A)成分),以及至少一种金属化合物、其水解物和水解缩聚物的化合物(称为(B)成分),这些化合物可以由上述列举的多种化合物组成。 在(A)成分中,较常用的化合物有四丁氧基钛、四丁氧基锆、三丁氧基铝(III)、四丁氧基锗、四丁氧基锡和四丁氧基锑。此外,它们的水解物和缩合体也可以使用,其中缩合度为2~10的缩合体效果最佳。在使用这些缩合体时,以单体的计量单位来确定(A)成分的含量。 主要参考资料 [1] CN02800439.6具有规定表面形状的物品及其制造方法 ...
-
英文名称:4- methyl umbelliferone glucuronide (MUG) medium 规格:5ml×10 支/盒 用途:用于大肠埃希氏菌检验 使用范围:仅供科研使用 贮藏条件:2-8℃避光保存 有效期限:6个月 外观:淡黄色、有少量不溶物(系无机盐沉淀) 理化:pH7.3±0。1(25℃) 无菌性:无菌 注意事项:本品经高压灭菌,不需再次灭菌。培养后的产品高压杀菌彻底后方可丢弃。 4-甲基伞形酮葡萄糖酸苷MUG培养基MUG MEDIUM的检验原理是什么? 4-甲基伞形酮葡萄糖酸苷MUG培养基中蛋白胨提供微生物生长所需的氮源;亚硫酸钠和去氧胆酸钠为选择性抑菌剂,抑制多数革兰氏阳性细菌;磷酸盐为缓冲体系,同时具有修复作用;硫酸锰、硫酸锌等等无机盐提供稳定的渗透压和生理环境;MUG为酶底物;大肠埃希氏菌能够产生葡萄糖醛酸苷酶,分解MUG产生荧光底物,在366nm紫外灯下产生蓝色荧光。 4-甲基伞形酮葡萄糖酸苷MUG培养基MUG MEDIUM的使用方法是什么? 1、 从冷藏柜中取出4-甲基伞形酮葡糖苷酸(MUG)培养基。 2、 无菌环境下打开管盖。 3、 接种、培养。 4、 暗室内,366nm紫外灯下观察结果。 5、 4-甲基伞形酮葡萄糖酸苷MUG培养基产蓝色荧光为MUG阳性,不呈现荧光为MUG阴性。 6、 根据需要可以做后续靛基质试验。 主演参考文献 [1] 王鲁华。大肠埃希菌选择性培养基MUG在保健食品检验中的应用探讨。中外健康文摘 2012年8月第9卷第33期 World Health Digest Medical Periodieal [2]中国药品生物制品检定所。中国药品检验总所编写。中国药品检验标准操作规范。2010年版[M]。中国医药科技出版社,2010,9:364。 ...