2-氨基嘧啶-5-硼酸在偶联反应中具有广泛的应用。作为一种重要的药物中间体，嘧啶硼酸已被成功应用于合成激酶抑制剂，并为芳基和杂环嘧啶的衍生物提供了适当的合成路线。这些衍生物在配体化学、分子组件的识别研究、荧光团和电子传输化合物的应用等领域具有重要的应用价值。
最近，一种名为GDC-0980的磷脂酰肌醇3-激酶（ΡΙ3Κ）/哺乳动物雷帕霉素（mTOR）的激酶抑制剂被发现具有有效性和选择性，并已应用于抗肿瘤领域。因此，2-氨基嘧啶-5-硼酸及其酯作为中间体将发挥关键作用。
目前已有文献报道了一种合成2-氨基嘧啶-5-硼酸的方法，具体步骤如下：
该方法来源于Eur. J. Org. Chem. 2007，5712-5716：
合成方法使用了正丁基锂（n-BuLi)、硼酸三乙丙酯和48%氢溴酸（HBr)作为试剂和条件。然而，该方法存在收率低、难以提纯和不适合大规模制备等不足之处。
为了优化2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法，我们提出了以下改进：
首先，以2-氨基-5-溴嘧啶为原料，采用三乙胺作为碱，4-二甲氨基吡啶作为催化剂，与二碳酸二叔丁酯反应；其次，在N2保护下，将反应体系冷却至-90～-60℃，加入硼酸三异丙酯和正丁基锂进行反应；最后，脱去BOC保护基即可得到目标产物。这种改进方法具有反应条件温和、产率高、适合工业化大规模生产等优点，总收率可达73.9%。
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