屈螺酮是一种具有天然孕酮活性的内酯类孕激素,常用于复方雌孕激素制剂中,作为口服避孕药。除了避孕作用,屈螺酮还具有抗盐皮质激素活性,可改善皮肤和毛发等临床应用。2009年,屈螺酮在中国上市,随着人们对避孕的重视,避孕药的需求量逐渐递增。
屈螺酮的制备方法较为复杂,通常采用多步反应合成。其中一种方法是以15β,16β-亚甲基去氢表雄酮为原料,经过一系列的还原、氧化、加成、脱氧等步骤合成屈螺酮。另一种方法是采用金属锂试剂与羰基化合物加成,经过氧化、环合等步骤得到屈螺酮。
图1 屈螺酮的合成路线图
随着两性知识的普及和避孕意识的增强,避孕药的市场需求逐渐增加。屈螺酮作为一种常用的口服避孕药,具有高效避孕和其他临床应用的优势,在避孕药市场有着广阔的应用前景。
[1] SANTHAMMA B, ACOSTA K, CHAVEZ-RIVEROS A, et al. A new approach towards the synthesis of drospirenone and steroidal spirolactones[J]. Steroids, 2015, 102: 60-64.