达沙替尼是一种怎样的癌症治疗药物? ¹

达沙替尼是一种由百时美施贵宝生产并以“Sprycel”为名义销售的癌症治疗药物。它是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗后期的慢性粒细胞性白血病和费城染色体呈阳性的急性髓性白血病患者。此外，它还可以治疗其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。

达沙替尼的药物作用如何？

根据2006年的临床试验结果，达沙替尼对于那些对伊马替尼产生抗药性和依赖性的患者具有显著疗效。在40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中，有37例达到了完成血液反应标准；在44例加速期慢性粒细胞性白血病患者中，有31例达到了标准。

达沙替尼的药效如何？

在慢性期慢性粒细胞性白血病患者中，有95%的病例在平均随访时间超过12个月时仍然保持药效。在加速期患者中，82%的患者得到了缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，在六个月内恢复了数值。

除了作为治疗慢性粒细胞性白血病的药物，达沙替尼和槲皮素的混合物也被认为是一种潜在的返老药（Senolytic）。初步的人体临床试验显示，达沙替尼和槲皮素的混合物可以降低患有糖尿病肾脏病变的患者体内衰老细胞的数量。

达沙替尼的副作用和毒性有哪些？

中性白细胞增多和骨髓抑制是常见的毒性反应。约18%的患者会出现胸膜积液/肺膜腔积水的并发症，需要减低剂量或暂停治疗。一些患者可能需要进行胸腔穿刺术或胸膜固定术来治疗这种情况。

其他严重的副作用包括中度腹泻、外周性水肿和头痛。少数患者的肝功能试验结果异常。极少数患者可能出现低血钙症副作用，但尚未证明会导致严重问题。此外，达沙替尼还可能导致心脏功能受损或增加出血风险。