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2-氨基二苯甲酮的合成及应用有哪些? 1

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2-氨基二苯甲酮的合成及应用

简介

2-氨基二苯甲酮在多个领域具有广泛的应用,包括抗癌、抗有丝分裂、受体拮抗剂和抗骨质疏松等。它是合成苯并二氮杂卓类安眠镇静药物的重要中间体,也是合成喹啉的重要原料。

合成

图1 2-氨基二苯甲酮的合成路线

图1 2-氨基二苯甲酮的合成路线

通过向腙1的溶液中加入DMS和K2CO3,反应混合物在回流条件下进行反应。反应完成后,通过固体分离和减压蒸发滤液得到粗产物。通过柱色谱法纯化,得到纯化合物2-氨基二苯甲酮,收率为95%。

图2 2-氨基二苯甲酮的合成路线

图2 2-氨基二苯甲酮的合成路线

在乙醇中,将5 N-(2-苯甲酰基苯基)-吡啶甲酰胺和NaOH加热反应,然后用乙醚进行萃取和纯化,得到纯化合物2-氨基二苯甲酮。

图3 2-氨基二苯甲酮的合成路线

图3 2-氨基二苯甲酮的合成路线

通过在玻璃反应器中加入2-氨基二苯甲酮、聚(4-乙酰苯乙烯)、磷酸二苯酯和间甲酚,进行反应和纯化,最终得到纯化合物2-氨基二苯甲酮。

参考文献

[1]张丹丹,王璇,王润南,谭超兰,黄文静,孙雯,张珍明,李树安.2-氨基-5-氯二苯甲酮合成工艺改进[J].精细石油化工,2016,33(04):43-46.

[2]Ahlburg, Andreas; et al. An Air-Tolerant Approach to the Carbonylative Suzuki-Miyaura Coupling: Applications in Isotope Labeling. Journal of Organic Chemistry (2013), 78(20), 10310-10318.

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