如何合成3,5-二氯-2-氰基吡啶? ¹

背景及概述^[1]

3,5-二氯-2-溴吡啶可用于合成3,5-二氯-2-氰基吡啶，而后者是合成脯氨酰羟化酶抑制剂的重要中间体。脯氨酰羟化酶抑制剂在临床上用于防治周围血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血及贫血等疾病。

制备^[1]

制备3,5-二氯-2-溴吡啶的原料包括2,3,5-三氯吡啶、醋酸和氢溴酸。首先，配制出浓度为34％的氢溴酸的醋酸溶液。然后，在干燥干净的四口瓶中，将2,3,5-三氯吡啶和浓度为34％的氢溴酸的醋酸溶液加热反应，经过一系列工艺步骤，最终得到纯度为98.5％的3,5-二氯-2-溴吡啶。

应用^[1]

3,5-二氯-2-溴吡啶可用于合成3,5-二氯-2-氰基吡啶。合成过程中，将3,5-二氯-2-溴吡啶与氰化亚铜、2-甲基咪唑和有机溶剂二甲基甲酰胺反应，经过一系列工序，最终得到纯度为99.3％的3,5-二氯-2-氰基吡啶。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810903026.5 3,5-二氯-2-氰基吡啶的合成方法