氟代苯乙酸是一种在制药、电子材料等合成过程中不可或缺的重要中间体。它在抗炎药物制备中的应用以及作为糖尿病类治疗药物-西他列汀的关键中间体等方面具有重要作用。此外,它还可用于制备二氟萘酚类液晶中间体等。
间氟苯乙酸的制备方法如下:首先,在反应瓶中加入一定量的32%HCl和3-氟苯胺,加热搅拌至溶解。然后降温至-5~5℃,加入四甲基氯化铵和氯化铜。接着滴加含有偏二氯乙烯的丙酮溶液,并保持温度,缓慢滴加含有亚硝酸异丙酯和丙酮的溶液。反应完毕后,进行淬灭,并进行二氯甲烷萃取和蒸馏,最终得到纯品间氟苯乙酸。
间氟苯乙酸可用于制备间氟苯乙酰氯。具体方法是在洁净的三口烧瓶中按顺序加入间氟苯乙酸、氯化亚砜和二甲基甲酰胺,搅拌升温至回流,反应结束后进行常压蒸馏,最终得到间氟苯乙酰氯。
[1] CN201710170399.1一种氟代苯乙酸的制备方法
[2] CN201410364152.X一种4-(3-氟苯基)-2,2-二甲基-5-(4-(甲硫基)苯基)呋喃-3(2H)-酮的制备方法