如何制备2-氨基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-C]吡啶盐酸盐? ¹

2-氨基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-C]吡啶盐酸盐是一种有机中间体，可以通过以下步骤制备得到。

制备步骤一

首先，将N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮与硫和单氰胺混合，加热反应后冷却，过滤并洗涤，得到2-氨基-6,7-二氢噻唑并[5,4-c]吡啶-5(4H)-甲酸叔丁酯。

制备步骤二

将2-氨基-6,7-二氢噻唑并[5,4-c]吡啶-5(4H)-甲酸叔丁酯与氯化氢的二氧六环溶液反应，即可得到2-氨基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-C]吡啶盐酸盐。

应用

2-氨基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-C]吡啶盐酸盐可以作为医药中间体，用于制备PI3K抑制剂。PI3K/Akt/mTOR信号通路在细胞的生长、存活、增殖、凋亡等过程中发挥着重要的生物学功能，抑制PI3K的活性已成为抗肿瘤药物开发的重要策略之一。

参考资料：

[1] CN201811344057.8制备2-氨基-5-CBZ-4,5,6,7-四氢噻唑并[5，4-C]吡啶的新方法

[2] From PCT Int. Appl., 2010125799, 04 Nov 2010