5-溴苯并[1，3]二氧杂环戊烯-4-羧酸是一种常用的医药合成中间体，可以通过三步制备得到。首先，将6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛溶于二氯甲烷并冷却至0°C。然后加入三溴化硼并在0°C搅拌1小时，随后升温至环境温度并搅拌15小时。反应完成后，将反应混合物倒在冰上，用乙酸乙酯萃取。通过旋转蒸发浓缩，得到6-溴-2，3-二羟基苯甲醛。
接下来，将6-溴-2，3-二羟基苯甲醛溶于DMF和二溴甲烷，并加入氟化钾。将反应混合物加热至100℃保持2小时，反应完成后冷却并分配。用水洗涤有机层，通过旋转蒸发浓缩，得到5-溴-1，3-苯并二恶唑-4-甲醛。
最后，将高锰酸钾溶于水，将5-溴-1，3-苯并二恶唑-4-甲醛溶于丙酮中，并缓慢加入高锰酸盐溶液。在环境温度下搅拌24小时后，用亚硫酸钠淬灭反应混合物。通过乙酸乙酯萃取有机层，通过旋转蒸发浓缩，得到5-溴苯并[1，3]二氧杂环戊烯-4-羧酸。
[1] WO1998038991 - POLYCYCLIC ETHYL ALKYLAMIDE MELATONERGIC AGENTS
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