8-羟基-5-O-BETA-D-吡喃葡萄糖补骨脂素的制备方法及应用？ ¹

8-羟基-5-O-BETA-D-吡喃葡萄糖补骨脂素是一种常用的医药合成中间体，本文将介绍其制备方法及应用领域。

制备方法

8-羟基-5-O-BETA-D-吡喃葡萄糖补骨脂素的提取和分离方法如下：首先，将新鲜的叶子（1千克）用2.5L的MeOH进行3次萃取，历时1周。然后，使用正己烷进行萃取，并将MeOH萃取物在水溶液中调节至85％，得到两个可溶于MeOH和正己烷水溶液的馏分。接下来，将可溶于MeOH的馏分在真空下蒸发至干燥，再在EtOAc和H2O之间进行分配。将EtOAc层蒸发至干燥，重新溶解在MeOH中进行色谱分离。首先使用SephadexLH-20色谱柱进行凝胶过滤色谱法分离，然后用MeOH洗脱。最后，使用EtOAcHOAc-H2O（85:10:10）通过TLC检查收集的级分是否展开，使用香兰素硫酸和365nmUV灯进行检测呋喃香豆素苷。将分离的馏分合并，得到三个亚馏分I，II和III。

亚组分I在反相HPLC柱上进行色谱分离，使用MeCN-H2O（16:84）作为洗脱剂，得到3（2.3mg）和6（8.0mg）。亚组分II使用MeCN-H2O（20:80）作为洗脱液，在同一色谱柱上进行HPLC测定，得到1（45.4mg），2（12.0mg），4（7.5mg），5（6.5mg）和7（105.0mg）。亚组分III通过使用与亚组分II相同的色谱柱和洗脱液进行纯化，得到8（2.5mg）。其中化合物4为8-羟基-5-O-BETA-D-吡喃葡萄糖补骨脂素，呈浅黄色粉末；[R]20D-28.8°(c0.07，pyridine)；IR(KBr)νmax3327，1695，1491，1446，1340，1066，1055；UVλmax(H2O)(log)220(4.1)，246.5(3.8)，272(4.0)，287(3.7)，317(3.8)。

主要参考资料

[1] Furocoumarin Glycosides from the Leaves of Ficus ruficaulis Merr. var.