非罗考昔的合成方法及精制技术？ ¹

背景及概述^[1]

非罗考昔是一种重要的非甾体抗炎兽用药物，其作用主要是通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)介导的前列腺素的合成，以阻断花生四烯酸转化为前列腺素，进而产生解热、镇痛和抗炎的功效。与其他非甾体抗炎兽用药物相比，非罗考昔能够高效地选择性地抑制COX-2，并能够迅速被机体吸收，对缓解骨关节炎疼痛有显著疗效。

非罗考昔的合成方法

非罗考昔的合成方法有多种途径。其中，一种方法是根据专利文献US5981576，US6020343A和CN1203066C报道的合成路线。该方法以化合物A为起始原料，经过一系列反应生成非罗考昔。另一种方法是根据专利文献CN104803956A报道的合成路线，同样以化合物A为起始原料，经过一系列反应生成非罗考昔。还有一种方法是根据专利文献CN105859664A报道的合成路线，以化合物a为起始原料，经过一系列反应生成非罗考昔。

非罗考昔的精制方法^[2]

精制非罗考昔的方法是将纯度为98.2％的非罗考昔粗品与乙醇-纯化水混合液加热溶解，加入活性炭进行搅拌，然后过滤得到母液。母液在搅拌条件下自然降温，析出固体后继续降温至0～5℃保温，然后抽滤并进行真空干燥，最终得到纯度为99.5％的非罗考昔固体粉末，精制率为81％。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201810716781.2 一种非罗考昔的合成方法

[2] [中国发明] CN201711110376.8 一种非罗考昔的精制方法