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二蒽酮的制备方法及药理作用? 1

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背景及概述[1][2]

二蒽酮是一种在医药生物化工等领域广泛应用的化合物。它易溶于氯仿,微溶于乙醇,不溶于水和乙醚。

制备[1-2]

有两种制备二蒽酮的方法。方法一是将市售蒽酮样品溶于二氯甲烷中,加入适量的DBU和碘,经过一系列的反应和处理步骤,得到产物。方法二是在混合溶剂中加入蒽酮和C12A7电极,经过一定的反应和纯化步骤,得到纯度较高的化合物。

药理作用[3]

研究发现,何首乌中的二蒽酮及蒽酮糖苷类成分可以抑制UGT1A1酶活性,这可能是其肝毒性作用的机制之一。通过分析化合物结构,发现二蒽酮类化合物可以由两分子大黄素通过酶催化反应生物合成。前期研究结果表明,大黄素型蒽醌类化合物可以选择性地抑制UGT1A1酶,并且其药效团为大黄素母核上的6-OH基团。

主要参考资料

[1] Polycyclic Aromatic Compounds, 28(2), 128-135; 2008

[2] PCT Int. Appl., 2008038801, 03 Apr 2008

[3]汪祺,戴忠,张玉杰,马双成.何首乌中二蒽酮类成分肝毒性研究[J].药物分析杂志,2018,38(02):268-274.

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