如何使用N，N-二(2-苯乙基)草酰二胺制备盐酸替罗非班中间体? ¹

N，N-二(2-苯乙基)草酰二胺是一种医药合成中间体，可用于制备盐酸替罗非班中间体(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸正丙酯。盐酸替罗非班是一种可逆性非肽类血小板GPIIb/IIa受体拮抗剂，已在多个国家上市使用。

如何制备盐酸替罗非班中间体？

N，N-二(2-苯乙基)草酰二胺可用作中间体，用于制备(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸正丙酯。具体制备方法如下：将(S)-3-(4-溴苯基)-2-(正丁基磺酰氨基)-丙酸正丙酯、4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-醇、Cu(OAc)₂、叔丁醇钾和N，N-二(2-苯乙基)草酰二胺加入反应瓶中，进行反应。反应结束后，通过一系列步骤得到目标产物(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸正丙酯。

参考文献

[1] CN202010156266.0 合成盐酸替罗非班