依替菲宁的制备及应用？ ¹

概述^[1][2]

依替菲宁是一种化合物，化学名为N-(2,6-二乙基苯胺基甲酰甲基)亚氨基二乙酸。它具有类似于利多卡因的结构，并且可以与放射性金属离子99mTc形成螯合物，因此被广泛应用于肝胆显像剂。

制备^[1]

依替菲宁的制备过程如下：首先将2,6-二乙基苯胺溶解于冰醋酸中，然后缓慢滴加氯乙酰氯，回流反应一段时间后，冷却并加入水进行搅拌。将反应混合物倾入冰水中，经过抽滤和洗涤后得到2,6-二乙基 N-乙酰苯胺。接下来，将2溶解于无水乙醇中，与亚氨基二乙酸、氢氧化钠和碳酸钠的溶液混合，回流搅拌一段时间后，蒸干溶剂并进行结晶，最终得到N-(2,6-二乙基苯胺基甲酰甲基)亚氨基二乙酸。

药理作用^[2]

依替菲宁静脉注射后会被肝脏细胞摄取，并随胆汁排泌入胆道系统。因此，它可以用于肝胆系统的显像，对于肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、胆管闭锁、胆管囊肿以及胆系手术后的观察具有重要的诊断价值。

药代动力学^[2]

依替菲宁静脉注射后会迅速被肝细胞摄取，血浆中的清除呈二项指数曲线。它在3-5分钟内可以使肝脏清晰显影，左右肝管在5-10分钟后显影，胆囊、胆总管及十二指肠在15-30分钟后开始出现放射性。在正常情况下，胆囊及肠道的显影时间不会超过60分钟。依替菲宁可以通过胆道和肠道迅速排出体外，注射后30分钟约有60%-70%的剂量排泄至小肠，2小时后约有70%-80%的剂量排泄至大肠。血清胆红素增高时，药物的排泄时间会延长。

适应症^[2]

依替菲宁主要用于肝胆系统的显像。它可以用于评估肝脏的清除功能、判断胆道是否通畅以及鉴别肝性和胆性黄疸。此外，它还可以用于肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、胆管闭锁、胆管囊肿以及胆系手术后的观察。

主要参考资料

[1] 梁高林,胡名扬,虞燕华.依替菲宁的合成[J].中国现代应用药学,2001(02):117-118.

[2] 锝[99mTc]依替菲宁注射液说明书