本文将讲述如何用甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐合成西维来司钠，以期为氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的应用提供参考思路和实验支持。
简述：甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐，英文名称：H-GLY-OBZL P-TOSYLATE，CAS：114342-15-3，分子式：C16H19NO5S。甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐常用于生化试剂，医药中间体，主要用于合成西维来司钠。
应用：合成西维来司钠。
西维来司钠 (sivelestat sodium hydrate， ONO-5046， 商品名Elaspol) 是日本小野药品工业公司 (Ono) 开发的全球首个治疗伴有全身性炎症反应综合症 (systemic inflammatory response syndrome， SIRS) 的急性肺损伤的药物， 于2002年6月在日本正式上市。西维来司钠是弹性蛋白酶抑制剂， 能选择性地抑制中性粒细胞释放弹性蛋白酶， 治疗其所导致的急性肺损伤， 改善伴有全身性炎症反应综合症的急性肺损伤患者的呼吸功能， 缩短病人使用呼吸器的时间， 降低安装呼吸器引起的压力性损伤及呼吸道感染症的并发率。
1. 方法一
以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、2-硝基苯甲酰氯、对羟基苯磺酸、特戊酰氯为起始原料，首先甘氨酸苄酯和邻硝基苯甲酰氯进行酰氨化得到中间体(A)，再用铁粉还原得到中间体(B)；另外，用特戊酰氯和对羟基苯磺酸进行酯化得到中间体(C)，再进行酰氯化得到中间体(D)；B和D经磺酰胺化缩合、氢化脱去苄基后得到游离酸(F)，与氢氧化钠成盐得到最终成品。
2. 方法二
以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、对羟基苯磺酸、特戊酰氯和邻硝基苯甲酸为主要原料，通过酰氯化、酰氨化、还原、酯化、去苄基、和氢氧化钠成盐等一系列反应来制备。
参考文献：
[1]孙化富. 西维来司钠的合成[D]. 重庆大学， 2008.
[2]刘志臣，王德才，江建等. 西维来司钠的合成研究 [J]. 南京工业大学学报(自然科学版)， 2005， (01): 89-92.
[3]刘志臣. 西维来司钠的合成工艺研究[D]. 南京工业大学， 2004.
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