盐酸西替利嗪是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，用于治疗变态反应性疾病的过敏症状。它具有口服吸收迅速、受体选择性高、临床疗效强等优点，是治疗过敏性疾病的首选药物。然而，原有的制备工艺复杂，对生产条件要求较高，并且易产生西替利嗪杂质A。
为了制备盐酸西替利嗪精品，可以按照以下步骤进行：
1. 在三口反应瓶中加入哌嗪和乙醇，搅拌升温。
2. 在60-70℃滴加4-氯二苯氯甲烷，滴加完毕后，升温回流4-6小时，得到1-(4-氯二苯甲基)哌嗪。
盐酸西替利嗪杂质A还可以用作医药合成中间体。以下是其中一种应用方法：
1. 向西替利嗪杂质A中加入碳酸钾，升温搅拌回流，滴加间甲基氯苄进行缩合反应，回流反应4-6小时。然后蒸馏尽乙醇，得到美克洛嗪，可以直接进行下一步反应。
2. 再加入乙醇，将步骤（2）所得的美克洛嗪溶解，冷却，滴加盐酸成盐，析晶，过滤得到盐酸美克洛嗪。
盐酸美克洛嗪的收率为80%，纯度为99.3%。
[1] CN201210411683.0美克洛嗪的合成方法以及盐酸美克洛嗪的合成方法
1
