3-氧杂环丁酮的合成及应用

简介

氧杂环丁烷是一类在新药研发中广泛应用的化合物，其独特的空间构型可以显著改变溶解度、亲脂性和代谢稳定性等性质。而作为氧杂环丁烷体系中最基础的高级中间体，3-氧杂环丁酮具有重要的应用前景。

合成

方法一：通过将醇、亚硝酸钠和9-氮杂-双环[3.3.1]壬烷N-氧基（ABNO）加入乙酸中，再进行氧化反应，最终得到3-氧杂环丁酮。

方法二：通过将吡啶和Cr03在CH2C12中反应得到科林试剂，再与氧杂环丁烷-3-醇反应，最终得到3-氧杂环丁酮。

方法三：通过将3，3-二甲氧基氧杂环丁烷与蒙脱石K10粘土在CH2Cl2中反应，经过蒸馏得到3-氧杂环丁酮。

参考文献

[1] 阳葭,杨琛.3-氧杂环丁酮的应用及其合成方法[J].化工技术与开发,2017,46(10):43-44.

[2] Kozikowski, Alan P.; Fauq, Abdul H.Synthesis of novel four-membered ring amino acids as modulators of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor complex. nlett (1991), (11), 783-4.