托吡酯是一种怎样的药物? ¹

托吡酯是一种新型广谱抗癫痫药物，对各类癫痫发作均有效。它可以用于初诊癫痫患者的单药治疗，也可以用于曾经联合用药现转为单药治疗的癫痫患者和成人及2~16岁儿童PS的添加治疗。

托吡酯的适应症是什么？

托吡酯可以用于初诊为癫痫的患者的单药治疗，也可以用于曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。此外，它还可以作为成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

托吡酯的用法用量是怎样的？

对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。具体剂量调整方案如下：

成人（17岁及以上）：剂量调整应从每晚25~50 mg开始，服用1周。随后每间隔1或2周加量25~50 mg（至100 mg）/日，分2次服用。应根据临床效果进行剂量调整。某些患者可在每日1次时达到疗效。

2-16岁儿童患者：作为加用治疗，推荐本品日总剂量为5~9 mg/kg/日，分2次服用。剂量调整应从每晚25 mg开始（或更少，剂量范围1~3 mg/kg/日），服用1周。然后每间隔1或2周加量1~3 mg/kg/日（分2次服用）直到达到最佳的临床效果。

单药治疗时，剂量调整方案如下：

成人（17岁及以上）：剂量调整应从每晚25 mg开始，服用1周。随后，每间隔1或2周增加剂量25~50 mg/日，分2次服用。成人托吡酯单药治疗，推荐初始目标剂量为100 mg/日，最高为500 mg/日。部分性发作的难治性癫痫患者可以耐受1000 mg/日剂量。

2-16岁儿童患者：剂量应从每晚0.5~1 mg/kg开始，服用1周。每间隔1或2周增加剂量0.5~1 mg/kg/日（分2次服用）。如果患者不耐受剂量调整方案，应减少剂量的增加量，或延长剂量调整时间的间隔。本品单药治疗，推荐初始目标剂量范围为100-400 mg/日。

托吡酯有哪些不良反应？

根据临床试验数据统计，托吡酯的常见不良反应包括头痛、乏力、注意力不集中、失眠等。具体不良反应发生率请参考下表：

托吡酯的药理作用是怎样的？

托吡酯是一种氨基磺酸酯取代的单糖。它的确切作用机理尚不明确，但研究发现托吡酯具有阻断钠通道、增强抑制性中枢神经递质的作用。此外，托吡酯还可抑制碳酸酐酶的一些同工酶。