如何制备2-氟-4-(甲基磺酰基)苯胺? ¹

2-氟-4-(甲基磺酰基)苯胺是一种有机中间体，可以通过2-氟-4-碘苯胺和三氟甲烷磺酸铜反应制备得到。

制备方法

方法一

将2-氟-4-碘苯胺溶于DMSO的溶液中，然后依次加入三氟甲烷磺酸铜(II)-苯络合物、甲烷磺酸钠和N，N-二甲基乙二胺。将反应容器置于预热至120℃的油浴中并过夜搅拌。冷却到室温后，稀释反应物并用EtOAc重复萃取。将有机萃取物用盐水漂洗，经过干燥和溶剂去除后得到产物。

方法二

将4-溴-2-氟苯胺、甲亚磺酸钠、碘化铜、L-脯氨酸、NaOH和DMSO在密封管中反应。将反应冷却至室温后，用EtOAc和水分离各层。进一步用EtOAc萃取水相，然后用盐水洗涤有机层。经过干燥和纯化后得到2-氟-4-(甲基磺酰基)苯胺产物。

应用

2-氟-4-(甲基磺酰基)苯胺可以用于制备具有特定结构的Brk抑制剂。

Brk(乳腺肿瘤激酶)是一种非受体酪氨酸激酶，属于FRK/PTK6家族激酶。Brk在多种肿瘤中高度表达，包括乳腺癌、卵巢癌、结肠癌等。抑制Brk活化的化合物被认为可以用于治疗多种类型的癌症。

参考文献

[1] [中国发明] CN200580017834.2 作为代谢调节剂的经取代芳基和杂芳基衍生物及其相关病症的预防和治疗

[2] PCT Int. Appl., 2008008887, 17 Jan 2008

[3] PCT Int. Appl., 2018117177, 28 Jun 2018