己酮可可碱是一种从可可豆中提取的生物碱，属于甲基黄嘌呤衍生物，具有血液流变学作用。作为一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，己酮可可碱拥有多重作用机理，被广泛应用于临床。
己酮可可碱是一种非特异性外周血管扩张药，其代谢产物可以改善血液粘度和微循环。它能增加组织携氧能力，改善红细胞变形能力，并抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病有治疗作用。小鼠口服己酮可可碱的半数致死量LD50为1385mg/kg。
己酮可可碱口服后能够迅速而完全地被肠道吸收，其代谢产物在血浆中迅速出现，达到峰浓度的时间在1小时之内。然而，它会经历明显的肝首过效应。主要代谢产物Ⅰ和Ⅴ在血浆中的浓度分别是己酮可可碱的5倍和8倍。口服己酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。己酮可可碱的半衰期和曲线下面积随剂量增加而增加，但代谢产物Ⅴ的半衰期不受剂量影响。己酮可可碱的半衰期约为0.4～0.8小时，而代谢产物的半衰期约为1～1.6小时。口服后，几乎所有的药物都以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出。多剂量给药试验表明，己酮可可碱没有蓄积作用，也不会诱导细胞色素C酶系统。饱餐会影响己酮可可碱的吸收速度，但不会改变其完全吸收的特性。
己酮可可碱主要用于改善缺血性中风后的脑循环，同时也可用于治疗周围血管病，如伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎等。
己酮可可碱口服每次0.2～0.4g，每日2～3次。
常见的不良反应包括头晕、头痛、厌食、腹胀和呕吐等，发生率均在5%以上，最高可达30%左右。较少见的不良反应有心血管系统方面的血压降低、呼吸不规则和水肿，神经系统方面的焦虑、抑郁和抽搐，消化系统方面的厌食、便秘、口干和口渴，皮肤方面的血管性水肿、皮疹和指甲发亮，视力方面的模糊、结膜炎和中央盲点扩大，以及味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛、颈部腺体肿大和体重改变等。偶尔出现的不良反应有心绞痛、心律不齐，黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。
急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化和严重高血压患者禁用己酮可可碱。
（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。（2）动物实验表明，长期应用己酮可可碱可能增加纤维瘤的发生机会，但没有明显的致畸形。（3）严重冠心病和低血压患者慎用己酮可可碱。
孕妇禁用己酮可可碱。本品及其代谢产物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女最好不要使用。
试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现己酮可可碱的AUC比22～30岁的年轻人组明显增加，清除时间延长。老年患者在使用己酮可可碱时请遵医嘱。
（1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。（2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效和毒性反应。因此，必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。（3）与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病药物和抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可能会轻度加重血压下降，需注意。
过量反应通常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
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