格拉司琼是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐。各种因素可导致肠嗜铬细胞释放5-HT，而5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体，从而引起呕吐反射。格拉司琼通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心和呕吐的发生。与其他药物相比，格拉司琼具有高度选择性，且不会引起锥体外系反应或过度镇静等副作用。
1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心和呕吐。
2.预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
1.口服：成人每次服用1mg，一日2次；儿童剂量为每次20μg/kg，一日2次。一般在化疗前1小时服用第一次剂量，第二次剂量在化疗后12小时服用。
2.静脉注射：成人每次注射3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，在治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需注射一次，即可预防恶心和呕吐超过24小时，必要时可增加一至两次注射，但每日最高剂量不应超过9mg。
常见不良反应包括头痛、倦怠、发热、便秘，偶尔会出现短暂性无症状肝脏基转移酶增加。
1.对本品或制剂所含组分过敏者禁用。
2.孕妇和胃肠道梗阻者禁用。
1.预防化疗和放疗引起的呕吐，首次剂量应在化疗前1小时服用。
2.本品可减缓结肠蠕动，若患者出现亚急性肠梗阻症状，需密切观察。
3.对于未控制的高血压患者，每日剂量不应超过10mg，以免引起血压进一步升高。
4.致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大剂量的本品时（50mg/kg），发现有肝细胞癌及腺瘤的发生，而在低剂量时（1mg/kg），本品未诱发肝细胞增生现象。
5.本品与食物同时服用会略有延迟吸收。
6.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
7.儿童用药的安全性尚未确定。
8.根据美国FGA妊娠期药物安全性分级，本品口服给药和肠道外给药属于B级。
利福平或其他肝酶诱导药物与本品同时使用时，会导致本品血药浓度降低，因此应适当增加剂量。
服用推荐剂量的格拉司琼的过量症状通常只表现为轻微头痛，无其他后遗症。
目前尚无特异性解毒药物可用于治疗格拉司琼过量，因此若发生过量，应进行对症治疗。
1
