替加环素是一种半合成的四环素类药物，通过在米诺环素9位分子上添加叔丁基甘氨酞胺基团而衍生的一种新型四环素类抗生素。
替加环素的主要机制是能够克服获得性的核糖体保护tet(M)和主动外排tet(A.E)产生耐药性。它对肺炎衣原体和军团菌有杀菌作用，并且具有广谱的抑菌剂作用。此外，替加环素还具有长PAE（持续抑菌效应），对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的PAE分别为4.9小时和3.4～4小时。
替加环素对CYP450没有影响，主要通过胆道/粪便排泄（占59%）和尿液排泄（占33%）。它不会被血液透析所移除。在单剂量100mg给药4小时后，替加环素在胆囊、肺、结肠、滑液和骨骼中的浓度分别为血药浓度的38倍、3.7倍、2.3倍、0.58倍和0.35倍。
替加环素已被批准用于治疗成人复杂的腹腔感染（cIAI）及皮肤软组织感染（cSSTI）。对于成人轻中度社区获得性感染，胆道外复杂性腹腔内感染初始抗菌药物经验治疗方案中推荐使用替加环素单药治疗。然而，对于多重耐药的鲍曼不动杆菌感染，应慎用替加环素，并且治疗应以MIC引导。对于产ESBL感染或嗜麦芽窄食单胞菌感染，目前研究证据有限。
替加环素可以作为经验性治疗的选择，特别适用于老年患者、频繁接受抗生素治疗或长期入住监护室的患者，以及有较大风险感染产ESBL菌或MDR菌的患者。对于严重和复杂MRSA和/或产ESBL感染患者，同时患有肾功能障碍或存在患肾衰竭的风险，替加环素也是一种有效的治疗选择。此外，替加环素还可用于治疗选择异质性万古霉素类中度耐药、万古霉素中度耐药和耐万古霉素的金黄色葡萄球菌感染以及VRE感染。然而，对于广泛耐药的革兰阴性菌感染，不宜单药治疗，应考虑联合治疗。
成人的首剂负荷量为100mg，维持量为50mg q12h。对于儿童，8-11岁的儿童每12小时给予1.2mg/kg，最大剂量为每12小时输注50mg；12-17岁的儿童每12小时给予50mg。对于轻中度肝功能不全患者（Child Pugh分级A和B级），无需调整剂量；重度肝功能损害者（Child Pugh分级C级）应调整为首剂100mg，然后每12小时给予25mg。对于HAP或VAP患者，可增加剂量，维持剂量可达100mg q12h。对于由CRE、CRAB引起的重症感染，可考虑剂量加倍。
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