喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药物,自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继研发出了吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。这些药物具有抗菌谱广、组织穿透性强、细胞内浓度高、生物利用度高等优点,并且可以通过注射和口服两种剂型进行应用,目前在临床上广泛使用。
氧氟沙星是在1985年首次在日本上市的,它是消旋体,属于第二代喹诺酮类抗菌药物。而左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋异构体,水溶性是氧氟沙星的8倍,更容易制成注射剂,毒副作用较小,于1994年首次在日本上市,属于第三代喹诺酮类抗菌药物。
氧氟沙星对需氧革兰阴性菌的抗菌活性较高,对少数阳性菌和铜绿假单胞菌也有一定的抗菌活性。而左氧氟沙星对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍。它对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性,因此被称为"呼吸喹诺酮",对铜绿假单胞菌的抗菌活性也较强。
根据抗菌药物的主要药动学/药效学参数(PK/PD)特点,喹诺酮类药物属于具有一定抗菌后效应的浓度依赖性抗菌药物,PK/PD评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。
由于氧氟沙星和左氧氟沙星对结核分枝杆菌具有抗菌活性,因此在耐多药结核(MDR-TB)患者的治疗中被推荐联合使用。此外,左氧氟沙星也被推荐用于幽门螺杆菌感染的治疗。
在使用氧氟沙星和左氧氟沙星时需要注意以下几点: ①根据当地的药敏情况决定使用喹诺酮类药物的适应症,因为大肠埃希菌对喹诺酮类药物的耐药率较高。 ②避免与制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物同时使用,以免影响药物的吸收。 ③肾功能减退患者在使用这两种药物时需要根据肾功能减退程度进行剂量调整。 ④在用药期间避免过度暴露于阳光,如出现过敏反应或其他过敏症状需要停药。 ⑤大剂量使用或尿液PH>7可能会导致结晶尿,为了避免结晶尿,应该增加饮水量。 ⑥既往有中枢神经系统疾病的患者,如癫痫及癫痫病史,需要避免使用这两种药物。 参考文献: [1] 中华医学会呼吸病学分会感染学组. 合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2009, 32(9):646-654. [2] 王睿. 临床抗感染药物治疗学[M]. 北京:人民卫生出版社,2015.1. [3] 中华人民共和国卫生部医政司,卫生部合理用药专家委员会. 国家抗微生物治疗指南[M]. 北京:人民卫生出版