恩替卡韦一水合物是一种碳环核苷类抗乙肝病毒药物，由美国施贵宝公司开发，并于2005年获得美国FDA批准上市。它是一种选择性乙肝病毒DNA聚合酶抑制剂，能够阻止乙肝病毒复制的所有阶段。临床研究表明，恩替卡韦一水合物具有强大的抗HBV活性，优于拉米夫啶，并且对拉米夫啶治疗失败的患者仍然有效。与拉米夫啶相比，恩替卡韦一水合物的耐药性风险更低。因此，它有望成为乙肝治疗的首选药物。
恩替卡韦一水合物是一种鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒 (HBV) 多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶的所有活性，包括启动HBV多聚酶、形成前基因组mRNA逆转录负链和合成HBVDNA正链。
恩替卡韦一水合物应空腹服用。在服用前后两小时内禁止进食，并建议在睡前服用。
1. 患者应在医生的指导下使用恩替卡韦，并及时告知医生任何新出现的症状和合并用药情况。擅自停药可能导致肝脏病情加重，因此应在医生的指导下调整治疗方案。
2. 使用恩替卡韦治疗不能降低乙型肝炎病毒的传播风险，因此需要采取适当的防护措施。
3. 对于妊娠妇女，目前对恩替卡韦的影响研究还不充分。只有在充分权衡胎儿潜在风险和利益后，才能使用该药物。尚无数据表明恩替卡韦会影响乙型肝炎病毒的母婴传播，但应采取适当的干预措施以防止新生儿感染。恩替卡韦可能通过大鼠乳汁分泌，但人乳中是否有分泌尚不清楚，因此不建议哺乳期妇女使用该药物。
4. 对于16岁以下的儿童患者，尚未建立使用恩替卡韦的安全性和有效性数据。
5. 对于65岁及以上的老年患者，由于缺乏足够的临床研究数据，尚不清楚他们与年轻患者对恩替卡韦的反应是否有所不同。然而，其他临床试验报告未发现老年患者与年轻患者之间的差异。恩替卡韦主要通过肾脏排泄，因此在肾功能损伤的患者中，可能存在更高的毒性反应风险。由于大多数老年患者肾功能下降，因此应注意药物剂量的选择，并监测肾功能。
6. 目前尚无关于恩替卡韦过量的相关报道。在健康人群中，单次给药达40毫克或连续14天每天多次给药20毫克后，并未观察到不良事件的增加。如果发生药物过量，应监测患者的毒性指标，并在必要时进行支持疗法。
1
