如何制备2'-脱氧胞苷并应用于核酸与基因工程中? ¹

2’-脱氧胞苷是一种重要的医药中间体，常用于合成脱氧核苷酸的单体和制备寡聚脱氧核苷酸。它在核酸与基因工程中有广泛的应用。

制备方法

制备2'-脱氧胞苷的方法如下：首先，通过乙酰氯催化作用将α-D-2-脱氧核糖制备成脱氧核糖甲苷。然后，将脱氧核糖甲苷中的两个羟基保护起来，得到化合物Ⅴ。将化合物Ⅴ与HCl气体在醋酸溶液中进行氯化，并进行重结晶得到化合物Ⅵ。接下来，将尿嘧啶在硫酸铵存在下进行硅醚化，得到中间体Ⅶ。将中间体Ⅶ与化合物Ⅵ进行亲核取代反应，得到脱氧核糖尿苷的中间体Ⅷ。最后，将中间体Ⅷ与对甲苯磺酰氯及缚酸剂混合，与氨水共热，完成脱氧核糖尿苷到2'-脱氧胞苷的转换，并去除保护基团，得到目标产物2'-脱氧胞苷。

应用领域

一项发明公开了一种人外周血染色体同步化制备试剂盒，其中包括胸苷、2'-脱氧胞苷、秋水仙素、1640培养基和固定液。该试剂盒能够同步化外周血淋巴细胞的生长周期，从而获得足够多的500-550条带纹的染色体核型，有助于更精确地识别染色体畸变和微小异常结构。该试剂盒采用过量胸苷单次阻断、脱氧胞苷释放和乙醇乙酸收获的方法，不仅提高了分辨率，而且操作简单，减少了毒性试剂的接触频率，适用于广泛的常规应用。

参考文献

[1]李江南,李金岭,李明,姜申德.2'-脱氧胞苷的合成工艺[J].精细化工,2016,33(09):1020-1022+1068.

[2] CN201610926163.1人外周血染色体同步化制备试剂盒