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轮环藤宁的制备及应用? 1

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背景及概述[1-2]

轮环藤宁是一种有机合成中间体,可用于合成金属离子大环螯合剂。它在医学研究领域具有巨大潜力,尤其在颅脑和脊髓磁共振造影成像中能够准确地确定肿瘤等病灶的位置。

制备[1]

中间体的合成:

在干燥反应釜中,将DMF、二乙烯三胺、二乙醇胺和碳酸钾混合后,滴加苯磺酰氯进行反应。随后,升温反应并加入热水,经过过滤和洗涤后得到中间体。

轮环藤宁的合成:

将中间体与浓硫酸反应,然后滴加无水乙醇并进行调节,最后通过冷冻和过滤得到轮环藤宁产品。

应用[2]

钆布醇是一种新型的强效磁共振成像对比剂,可用于人体多个部位的对比增强磁共振成像诊断。它具有高浓度的离子态T1-弛豫效能,能够提供优异的图像质量,并且使用剂量更小。

钆布醇的制备过程包括使用轮环藤宁单甲醛与溴乙酸叔丁酯进行反应,然后水解产物得到钆布醇的关键中间体。最后,通过与钆离子源进行络合反应和重结晶,可以得到高纯度和良好收率的钆布醇。

参考文献

[1][中国发明]CN201810593472.0一种一锅法合成轮环藤宁的方法

[2][中国发明]CN201810004629.1一种高收率钆布醇的制备方法

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