4-硝基异恶唑的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

4-硝基异恶唑是一种常用的医药合成中间体。当接触到4-硝基异恶唑时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、彻底冲洗皮肤或眼睛，并立即就医。

制备^[1]

4-硝基异恶唑的制备方法如下：

将异恶唑（10g，145毫摩尔）溶于三氟乙酸酐（70毫升）中，然后分批加入硝酸铵（18克，225毫摩尔），控制温度在25-30°C之间。反应完成后，将反应液倒入冰水中，用二氯甲烷进行萃取和干燥，最后通过正己烷重结晶得到4-硝基异恶唑（10g，60%收率）。

应用^[1]

4-硝基异恶唑可作为医药合成中间体。例如，可以通过与锌粉在氯化铵的反应来制备4-硝基异恶唑。

将4-硝基异恶唑（4克，35毫摩尔）加入溶有氯化铵（41g，811毫摩尔）的水（200毫升）中，在冰水浴中冷却到0°C，并搅拌下分批加入锌粉（18.5g，28.5毫摩尔），控制温度低于5°C。反应完成后，加入乙酸乙酯进行分离和干燥，最后通过冷冻过夜和过滤得到4-氨基异恶唑盐酸盐（2g，收率50%）。

主要参考资料

[1] (CN102952091)一种4-氨基异恶唑盐酸盐的合成方法