唑来膦酸的主要特点是什么? ¹

唑来膦酸是一种第三代双膦酸盐，具有抑制破骨细胞活性和减少骨吸收的作用。它在临床上被广泛应用。与第一代双膦酸盐氯膦酸二钠相比，唑来膦酸的活性高出2000倍，能够改善骨质和减少骨相关事件。

唑来膦酸的主要用途是什么？

唑来膦酸主要用于以下方面：

①治疗骨转移，可以减少骨相关事件（如病理性骨折、骨痛、高钙血症、脊髓压迫综合征）；

②治疗骨质疏松（尤其是由内分泌治疗引起的骨质疏松）；

③配合其他药物治疗骨转移引起的高钙血症。

使用唑来膦酸需要注意什么？

在使用唑来膦酸时需要注意以下事项：

①了解患者是否有牙科疾病或最近是否进行过牙科手术，这些情况可能增加颌骨坏死的风险；

②检查患者的肾功能和离子情况；

③对阿司匹林过敏者慎用本品；

④慎用本药与氨基糖甙类药物和利尿剂同时应用，因为这些药物都可能降低血钙；

⑤慎用本药与影响肾功能的药物同时使用，例如与沙利度胺同时使用可能增加肾功能损害的风险。

唑来膦酸的使用时限是多久？

随着使用时间的增加，出现肾功能损害和颌骨坏死等不良事件的风险也增加。使用唑来膦酸20次的风险为颌骨坏死的风险为6.7%，使用36次的风险为31.7%。

目前的结论是，对于骨转移患者，应在不能耐受或一般情况显著下降时停止使用唑来膦酸。

对于辅助治疗，每6个月使用1次，临床试验设计时限为5年。

唑来膦酸的不良反应有哪些？

使用唑来膦酸的患者大多数情况下不会出现不适反应，但一些不良反应可能会发生，因此在使用前应向患者充分说明。

较为严重的不良反应包括肾功能损害和颌骨坏死。

最常见的不良反应是发热，可以使用解热镇痛药物缓解。

使用本药后可能会出现短暂的骨痛增加，还可能出现短暂的关节痛、肌肉痛。

其他不良反应包括离子紊乱（如低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症）、贫血、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、低血压、结膜炎等。

大多数不良反应都是轻度和一过性的，通常在1~2天内自行消退。

唑来膦酸的药理毒理特点是什么？

药理作用

唑来膦酸的主要药理作用是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多个方面的作用有关。它可以在体外抑制破骨细胞的活动，诱导破骨细胞凋亡，并通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。此外，唑来膦酸还可以抑制肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。

毒理研究

遗传毒性方面的研究结果显示，本品在Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验中均未显示出阳性反应。