引言： 表阿霉素与阿霉素是两种常用的药物，它们在临床上被广泛用于治疗各种癌症。尽管它们名字相似，但实际上在药理作用、适应症和副作用等方面存在一些差异。了解这两种药物之间的差异对于患者选择合适的治疗方案至关重要。本文将深入探讨表阿霉素与阿霉素之间的差异，以帮助读者更好地了解这两种药物的特点及其在临床上的应用。 1. 什么是表阿霉素？ 表阿霉素，又叫表柔比星，是由多柔比星衍生而来的抗肿瘤药物。这些化合物的4'位羟基的构型不同。表柔比星与多柔比星一样，通过干扰DNA的合成和功能发挥其抗肿瘤作用，在细胞周期的S期最活跃。表柔比星通过静脉注射给药。由肝代谢并主要在胆汁中消除。大约10%的药物在尿液中被清除。对于有肝转移或肝功能检查结果升高的患者，建议调整剂量。表柔比星的消除半衰期为30 ~ 40小时。临床研究表明，该药物对乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、软组织肉瘤和胰腺癌均有活性。也有证据表明其对胃癌、小细胞肺癌和急性白血病具有抗肿瘤活性。表柔比星单药治疗头颈部肿瘤或非小细胞肺癌的活性有限，但与其他药物联合治疗可能有益。 2. 什么是阿霉素？ 阿霉素，又叫多柔比星，是一种抗生素和强效化疗药物，自 1960 年代以来一直用于治疗癌症。它是一组称为蒽环类药物的化疗药物的一部分，这种药物通过阻断癌细胞分裂和繁殖所必需的酶来阻止癌细胞的生长。它以注射到静脉中的液体形式给药。 阿霉素通常被用作治疗多种癌症的一种选择，特别是一旦它们发生转移，这意味着它们已经扩散到身体的其他部位。在用于治疗的常见癌症中： 血癌 膀胱癌 乳腺癌 肺癌 卵巢癌 癌症患者通常与其他化疗药物同时接受阿霉素治疗。但是，患者不应在服用多柔比星的同时服用某些处方药，并应告诉医生他们目前或以前服用的所有药物和补充剂。 3. 表阿霉素与阿霉素：功效比较 表柔比星(Epirubicin)和多柔比星(Doxorubicin)都属于蒽环类化疗药物，因其对各种癌症的有效性而闻名。然而，它们的副作用不同，尤其是对心脏的影响。 3.1 表柔比星和多柔比星的有效性比较 （1）相似 两种药物表现出相似的抗肿瘤活性，这意味着它们可以有效地杀死癌细胞。它们被用于治疗一系列癌症，包括乳腺癌、白血病、淋巴瘤和肉瘤。 （2）差异 表柔比星通常被认为比多柔比星的心脏毒性更小。这意味着它对心脏造成损伤的风险较低，而心脏损伤是阿霉素使用的主要问题。 3.2 哪种药物在治疗不同类型癌症方面表现更好？ 研究并未显示这两种药物对许多癌症的疗效有显著差异。表柔比星的总体活性似乎与多柔比星相当。然而，需要更多的研究来确定其在联合化疗方案中的作用。有研究表明: （1）乳腺癌 研究提示两种药物的缓解率和生存结局相似。表柔比星可能具有较低的心脏毒性，因此具有优势。 （2）非霍奇金淋巴瘤 研究未显示表柔比星和多柔比星在有效性或心脏毒性方面有明显差异。1989 年 4 月至 1993 年 12 月期间，211 例既往未经治疗的中度和高级别非霍奇金淋巴瘤患者被随机分配接受多柔比星 （n=106） 或表柔比星 （n=105） 和 MACOP-B 方案。这些患者随访至1996年12月。R Nair等人分析了许多预测反应和生存的临床特征。比较了两个治疗组的心脏和非心脏毒性。患者的中位年龄为48岁。122例患者（58.3%）完全缓解；阿霉素组62例（58.5%）完全缓解，表柔比星组60例（58.1%）完全缓解。两组的反应率、治疗失败时间、复发数据和总生存期相当。黏膜炎、呕吐、周围神经病变和心脏毒性引起的发病率也相当。总死亡率为10%。接受表柔比星治疗的患者（10例）中中性粒细胞减少性脓毒症导致的死亡率明显高于接受阿霉素治疗的患者（5例）。心脏评估显示两组之间的毒性没有差异。 研究得到，表柔比星在患者对治疗的反应方面与阿霉素一样有效。两个治疗组之间的心脏毒性没有差异。然而，在这项研究中，接受表柔比星治疗的患者中，中性粒细胞减少性脓毒症导致的死亡率显着更高。 3.3 表柔比星与多柔比星:检测应答率和生存结局 一些临床试验已经比较了这些药物。研究结果表明: （1）反应率 两种药物在各种癌症中达到相当的反应率。在Zhujun Mao等人的研究中，纳入了19项随机临床试验，包括3,484名乳腺癌患者，这些试验评估了基于蒽环类药物的治疗的心脏毒性和效果。符合条件的研究包括以下五种治疗策略：多柔比星、表柔比星、脂质体多柔比星（LD）、多柔比星+右雷佐生（DD）和表柔比星+右雷佐生（ED）。在一项直接meta分析中，表柔比星、LD、DD和ED的心脏保护作用显著优于多柔比星，比值比和95%CI分别为1.64（1.04,2.57）、3.75（2.46,5.70）、2.88（1.93,4.29）和3.66（1.09,12.33）。与表柔比星或LD或DD相比，阿霉素的反应率没有显著差异。 （2）生存结果:对于许多癌症，两种药物的总生存期似乎相似。 但这些都是概括。表柔比星和多柔比星之间的选择取决于各种因素，包括特定类型的癌症、患者的总体健康状况以及心脏毒性的风险。肿瘤科医师将考虑这些因素来决定最合适的治疗方案。 4. 安全概况：表阿霉素比阿霉素更安全吗？ （1）保护心脏：表阿霉素的心脏毒性比阿霉素小吗？ 表柔比星通常被认为比阿霉素的心脏毒性更小。蒽环类药物是可用于各种类型癌症的最有效的化疗药物之一。常用于治疗乳腺癌的蒽环类药物是表柔比星或阿霉素。表柔比星是阿霉素的差向异构体，在早期和转移性乳腺癌的化疗治疗中起着重要作用。表柔比星的疗效与多柔比星相似，而表柔比星具有不同的毒性特征，特别是在心脏毒性方面。表柔比星已被纳入大多数含蒽环类药物的化疗组合中，这些试验涉及大量患者。在涉及在剂量密集化疗方案中施用表柔比星的研究中也对其进行了研究。剂量密集临床试验的短期随访表明其安全性与阿霉素相当。 Mustafa Khasraw等人的报道中指出，在比较表柔比星和多柔比星等摩尔剂量的临床试验中，表柔比星产生的骨髓抑制较少，报告的非血液学毒性（恶心/呕吐、脱发、粘膜炎）和心脏（心电图改变伴或不伴临床充血性心力衰竭）毒性。阿霉素与表柔比星在骨髓抑制和心脏毒性方面的等毒剂量比分别为 1：1.2 和 1：1.7–2.0。合并并分析了比较两种蒽环类药物（等摩尔剂量）的 7 项研究的结果。与阿霉素相比，表柔比星的恶心和呕吐更少（风险比，0.76；p = 0.004）、中性粒细胞减少较少（风险比，0.52；p = 0.001）和心脏毒性（风险比，0.43；p = 0.004）。心力衰竭的发作也较少（风险比，0.38；p = 0.05）。在累积剂量为 550 mg/m 时，发生临床上明显的充血性心力衰竭的概率估计约为 0.9%，700 mg/m 时为 1.6%2，900 mg/m 时为 3.3%。充血性心力衰竭的风险随着累积剂量增加超过900 mg/m而迅速增加2.18所有试验中表柔比星的累积心脏毒性均小于1%-2.5%，这与使用阿霉素的研究中观察到的发生率相似。 （2）超越心脏毒性：比较表阿霉素和阿霉素的副作用概况 虽然心脏损伤的风险是最显著的差异，但这两种药物有一些共同的副作用: 恶心呕吐 脱发 血细胞计数低(可增加感染风险) 疲劳 然而，这些副作用的频率和严重程度可能存在一些差异。例如，脂质体多柔比星(多柔比星的另一种剂型)引起的恶心可能比标准多柔比星少。 5. 联合疗法：表阿霉素和阿霉素与环磷酰胺 5.1 了解表阿霉素和阿霉素与环磷酰胺 联合化疗是一次使用一种以上的药物来治疗癌症。由于化疗药物在细胞周期的不同阶段影响癌细胞，使用药物组合增加了所有癌细胞被消灭的机会。表阿霉素和阿霉素属于一类称为蒽环类药物的药物。 它们的作用是干扰癌细胞中的 DNA 复制和细胞分裂。 环磷酰胺的作用不同。 它是一种烷化剂，可直接损害癌细胞 DNA，并破坏其细胞周期。 将它们结合起来的理由在于它们不同的机制。 通过针对生长周期不同阶段的癌细胞，该组合旨在实现更有效、更全面的攻击。 5.2 探索协同作用：添加环磷酰胺如何增强表阿霉素和阿霉素的功效 这些药物的综合作用通常大于其单独作用的总和。 这种现象称为协同作用。环磷酰胺可以增加表阿霉素和阿霉素对肿瘤的渗透，使其更有效。它还可能抑制癌细胞的修复机制，使它们更容易受到蒽环类药物引起的 DNA 损伤。 J A Levi等人的报道中，评估了在维持固定剂量环磷酰胺的同时增加表柔比星剂量可耐受的剂量。同时评估转移性乳腺癌患者的肿瘤缓解率、毒副反应谱、缓解持续时间和总生存期。得到结论：大剂量表柔比星联合环磷酰胺治疗转移性乳腺癌较常规剂量化疗有更高的总缓解率和完全缓解率。虽然毒性增加，但大剂量化疗的耐受性良好，与治疗相关的死亡率并未增加。表柔比星不能增加剂量，与环磷酰胺联用时，90 mg/m2的表柔比星剂量将是最大剂量。但需要通过进一步试验来确定这一大剂量疗法对生存期的影响，以及是否可以通过更短的治疗时间获得类似的益处。 6. 结论 在临床实践中，正确的药物选择对于治疗效果的影响至关重要。了解表阿霉素与阿霉素之间的差异可以帮助医生和患者在治疗疾病时做出更明智的决策。此信息仅用于知识交流目的，不应被解释为医疗建议。 咨询合格的医疗保健专业人员对于为任何特定癌症病例确定适当的治疗计划至关重要。 参考： [1]https://www.cancercenter.com/community/blog/2023/09/doxorubicin-red-devil [2]https://www.thebreastonline.com/article/S0960-9776(11)00420-6/fulltext [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22260846/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9610711/ [5]https://karger.com/ort/article-abstract/42/7-8/405/263744/Comparisons-of-Cardiotoxicity-and-Efficacy-of?redirectedFrom=fulltext [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8588767/ [7]https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.1986.4.3.425 [8]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ ...

我国作为一个产蛋大国，所产生的大量蛋壳常作为废品扔掉，将鸡蛋壳用作制备过氧化钙的原料，可变废为宝。 背景：过氧化钙 (CaO2)由于具有稳定性好，无毒，且具有长期放氧的特点，使其成为一种应用广泛的多功能的无机过氧化物。广泛应用于环境保护，农业种植，水产养殖，食品加工，冶金工业等各个领域。例如，面团调节剂，淀粉改性剂，种子消毒剂，药物制造，油脂漂白及高温氧化剂，还可用于日化行业做牙齿清洁剂、家用消毒除臭剂等。 鸡蛋壳是一种宝贵的天然生物资源，我国作为一个产蛋大国，蛋产量连年居世界首位，所产生的大量蛋壳往往作为废品扔掉，不仅污染环境，而且也是资源的无端浪费。鸡蛋壳中 CaCO3的含量高达 90％，与其他钙源相比，具有很高的再生利用价值，而且受环境污染较少，重金属含量极其痕量，如果 用作新型钙制剂的原料，就可变害为利，变废为宝 。 制备： 1. 方法一 （ 1） 原料的预处理 将收集到的鸡蛋壳用清水洗净，经人工去除壳膜后放入温度为 110℃的恒温干燥箱中干燥60 min，接着将其转入陶瓷研钵中进行研磨，经过筛得到粒径≤150μm原料，储存于干燥试剂瓶中备用。 （ 2） 过氧化钙的制备方法 称取 2.0 g已预处理的鸡蛋壳粉，缓慢加入盛有 30 mL盐酸和10 mL水的烧杯（250 mL）中，并不断搅拌，待体系无气泡产生后，向其滴加一定量的氨水和含有稳定剂的双氧水或纯的双氧水。达到反应所规定时间时停止搅拌，陈放20 min后进行抽滤和洗涤，得到的固体先在60℃下低温干燥30 min，再在140℃条件下干燥60 min，最终得到产品。 2. 方法二 （ 1） 鸡蛋壳的预处理 鸡蛋壳内壁有一层蛋白薄膜，在进行反应之前应尽量去除。称取 7 g干燥的鸡蛋壳于研钵中，尽量研碎，转入250 mL烧杯中，加入大量自来水，并用玻璃棒剧烈搅拌冲洗，使得鸡蛋壳和膜的碎屑分离，趁膜的碎屑悬浮在水中时用倾析法倾出。重复此洗涤操作数次至水澄清无明显杂质，然后将水倾出。 （ 2） 鸡蛋壳制备氯化钙溶液 往洗净的鸡蛋壳里边搅拌边滴加 17 mL 6 mol?L? 1 HCl，滴加完毕后，搅拌的同时温热反应10 min，然后加热至沸，待小泡沫消除并形成较多大气泡时停止加热。冷却后抽滤，滤液转入100 mL烧杯，滤渣用30 mL纯水分数次洗涤并抽滤，合并滤液，得CaCl2溶液。 （ 3） 过氧化钙的制备 将 10 mL 30% H2O2溶液与10 mL浓氨水混合，并加入l mL乙醇和0.2 g Ca3(PO4)2 (反应过程中加入微量Ca3(PO4)2及少量乙醇，可以增加CaO 2的化学稳定性，从而提高产率)。用冰水分别冷却氯化钙溶液和双氧水-氨水溶液，待冷却至10 ℃ 以下后，在剧烈搅拌和继续冰冷条件下将双氧水 -氨水溶液缓慢滴加至氯化钙溶液中。滴加完毕后停止搅拌，继续用冰水冷却约30 min。抽滤，并用少量冰水洗涤3次，抽干后，在120 ℃ 的烘箱中干燥 0.5 h左右，冷却 ，即得 。 3. 方法三 （ 1） 鸡蛋壳预处理 将收集好的未焙烧鸡蛋壳洗净，分出一部分去掉内膜，用托盘将鸡蛋壳放入远红外快速干燥箱中， 80℃干燥120 min，然后取出鸡蛋壳。将干燥好的鸡蛋壳用多功能粉碎机进行粉碎， 全部过筛除去较大的鸡蛋壳颗粒，最后得到大小相等、颗粒均匀的鸡蛋壳细粉，放入密封袋中备用。 （ 2） 过氧化钙的制备 原理： 以鸡蛋壳为原料，用盐酸（ 36%~38%）分解后得到钙溶液，在NH3·H2O环境中与H2O2反应制备得到CaO2产品。 称取 2.0 g预处理好的鸡蛋壳粉于250 mL烧杯中，缓慢加入30 mL（1.24 mol/L）盐酸和10 mL去离子水，并不断搅拌，等到没有气泡产生时，向其中加入8 mL氨水和25 mL 30%的过氧化氢。反应30 min后停止搅拌，静置25 min，然后进行抽滤和洗涤，得到的白色固体首先在60℃低温干燥60 min，然后在140℃干燥60 min，最终制得白色粉末状过氧化钙样品。 参考文献： [1]闫宗兰,杨福生,赵鹏英等. 厨余垃圾鸡蛋壳制备过氧化钙在水果保鲜中的应用研究 [J]. 湖北农业科学, 2020, 59 (17): 128-131. DOI:10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2020.17.029. [2]彭敏,石建新,王周等. 过氧化钙制备实验的改进——以鸡蛋壳为原料 [J]. 大学化学, 2019, 34 (09): 91-94. [3]周绿山,钱跃,何畔等. 鸡蛋壳常温制备过氧化钙的工艺研究 [J]. 无机盐工业, 2016, 48 (10): 60-62. [4]田丽萍,晏青,周春阳等. 利用鸡蛋壳制备过氧化钙的工艺研究 [J]. 浙江化工, 2012, 43 (12): 24-26. ...

用 2,4,6- 三羟基苯乙酮一水合物合成 obovatachalcone 和 (±)obovatin methyl ether 在医药研发领域具有重要意义。 背景： 2,4,6- 三羟基苯乙酮一水合物，英文名称： 1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)ethanone,hydrate ， CAS ： 249278-28-2 ，分子式： C8H10O5 。可以用于合成 obovatachalcone 和 (±)obovatin methyl ether 。 吡喃类黄酮是黄酮类化合物中含量丰富的一个亚类，广泛分布于自然界中。吡喃类黄酮具有多种生物特性，如抗诱变、抗菌、抗溃疡和抗肿瘤活性。吡喃类黄酮 obovatachalcone(1) 和 (±)obovatin methyl ether(2) 是从灰毛豆属根中提取出来的化合物，具有显著的抗疟原虫活性。 应用：合成 Obovatachalcone 和 (±) － Obovatin Methyl Ether 。 以苯甲醛和 2 ， 4 ， 6- 三羟基苯乙酮一水合物为起始原料，经 C- 异戊烯基化、氧化环化、碘甲烷保护羟基、羟醛缩合反应以及催化关环等步骤，以 7.2% 和 5.7% 的总收率实现了两个天然吡喃类黄酮 obovatachalcone 和 (±)-obovatin methyl ether 的全合成。具体步骤如下： (1)4的合成 搅拌下，在反应瓶中加入 3 8.4 g(45.2 mmol) 的水 (30 mL) 和甲醇 (30 mL) 溶液，氢氧化钾 4.2 g(75.0 mmol) ，搅拌 30 min; 冰浴冷却，缓 慢滴加异戊烯基溴 7.53 g(50.5 mmol) ，滴毕，搅拌下反应 8 h 。用乙酸乙酯 50 mL 萃取，有机相依次用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，无水 NaSO4 干燥，浓缩，残余物经硅胶柱层析［洗脱剂 :A=V( 石油 醚 )/V( 乙酸乙酯 )=5/1 ］纯化得淡黄色固体 4 2.5 g ，收率 38% ， m.p.167 ～ 168℃; (2)5的合成 在反应瓶中加入 4 1.00 g(4.2 mmol) 的甲苯 (38 mL) 溶液，剧烈搅拌下加入 DDQ 0.92 g(4.2 mmol) ，回流反应 25 min 。冷却至室温，加水，用乙酸乙酯 (3×50 mL) 萃取，合并有机相，依次用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，无水 NaSO4 干燥，浓缩，残余物经硅胶柱层析 ( 洗脱剂 :A=2/1) 纯化得黄色固体 5 350 mg ，收率 32% ， m.p.123 ～ 124℃; (3)6的合成 搅拌下，在反应瓶中加入 5 180 mg(0.3 mmol) 的无水丙酮 (5 mL) 溶液， K2CO3 280 mg(2 mmol) 和碘甲烷 123 mg(1.5 mmol) ，回流反应 24 h 。冷却至室温，过滤，滤液浓缩，残余物经硅胶柱层析 ( 洗脱剂 :A) 纯化得淡黄色固体 6 141 mg ，收率 82% ， m.p.128 ～ 129℃; (4)2的合成 在反应瓶中加入 6 372 mg(1.50 mmol) 和苯甲醛 191 mg(1.8 mmol) 的乙醇 (4 mL) 溶液，搅拌下于 0℃ 缓慢滴加 KOH 4.3 g(75 mmol) 的 H2OEtOH(9.0 mL ， V/V=2/3) 溶液，滴毕， N2 保护下反应 1 h 。自然升至室温，反应 30 h 。倒入冰水 (6 mL) 中，用 2 M 盐酸调至 p H 3 ～ 4 ，用 CH2Cl2(3×10 mL) 萃取，合并有机相，依次用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，无水 NaSO4 干燥，浓缩，残余物经硅胶柱层析 ( 洗脱剂 :A) 纯化得淡黄色油状液体 2 361 mg ，收率 72%; (5)1的合成 搅拌下，向 2 67.2 mg(0.2 mmol) 的乙醇 (3. 5 mL) 溶液中加入无水醋酸钠 82 mg(1.0 mmol) 和水 0.1 mL ，回流反应 24 h 。冷却至室温，加水 10 mL ，用 Et2O(3×20 mL) 萃取，合并有机相，依次用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，无水 NaSO4 干燥，浓缩，残余物经硅胶柱层析 ( 洗脱剂 :A=3/1) 纯化得淡黄色油状液体 1 53 mg ，收率 80% 。 参考文献： [1]郭冬冬 , 张武霞 , 叶慎争等 .Obovatachalcone 和 (±)-Obovatin Methyl Ether 的全合成 [J]. 合成化学 ,2019,27(10):812-815.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19205. ...

本文将介绍 2- 溴 -4- 吡啶甲醛的合成方法，这对于理解该化合物的制备过程以及在药物合成和有机化学领域的应用具有重要意义。 背景：含氮杂环化合物是新农药开发的主要方向，其中尤其重视吡啶甲醛类化合物的开发。吡啶甲醛类化合物由于其醛基能够与多种有机物发生反应，因此具有广泛的用途。 已有资料报道的 2- 溴 -4- 吡啶甲醛的合成方法大多使用 2,4- 二溴吡啶为原料，在 -100℃ 下进行反应，但温度难以控制，反应条件苛刻。另一种合成方法是通过相应的酸或醇经过还原、氧化等多步反应制备，但这类方法步骤繁琐，相应的酸或醇难以制备。因此，对于 2- 溴 -4- 吡啶甲醛的高效合成方法仍然具有重要意义。 合成优化： (1)2-溴 -4- 甲基吡啶的制备：将氢溴酸置于四口瓶中，搅拌下加入 2- 氨基 -4- 甲基吡啶，待 2- 氨基 -4- 甲基吡啶完全溶解后，冷却至 -20℃ ，缓慢滴加液溴，滴加过程控制温度为 -20℃ ～ -15℃ ；滴加完毕再搅拌 90-120min ，接着滴加亚硝酸钠溶液，加完，自然升温至 20℃ ，搅拌 45-60min 后再冷却至 -20℃ ～ -25℃ ，滴加氢氧化钠水溶液，滴加过程控制温度低于 -15 ℃～ -10℃ ；加完，温度升至 20℃ 并搅拌 1h ，用有机溶剂萃取，合并有机相，水洗，干燥，浓缩得 2- 溴 -4- 甲基吡啶； (2)2-溴 -4- 吡啶甲醛的制备：在四口瓶中加入 2- 溴 -4- 甲基吡啶、有机溶剂、 N- 溴代丁二酰亚胺、过氧苯甲酰，搅拌溶解后，加热至 60-70℃ 保温 30-36h ，过滤，粗产物和饱和碳酸氢钠溶液升温回流 3h ，冷却，用有机溶剂萃取，有机相浓缩得 2- 溴 -4- 吡啶甲醛。 该方法反应条件温和，易于操作，后处理简单，容易放大生产，非常适合工业化生产；收率高，原料价格便宜，生产成本低。 具体实例为： 2- 溴 -4- 甲基吡啶的制备：将 50ml48 ％的氢溴酸置于 500ml 四口瓶中，搅拌下加入 2- 氨基 -4- 甲基吡啶 (10.8g ， 0.1mol) ，待 2- 氨基 -4- 甲基吡啶完全溶解后，冷却至 -20℃ ，缓慢滴加液溴 (40g ， 0.25mol) ，滴加过程控制温度为 -20℃ ～ -15℃ ；滴加完毕再搅拌 90min ，接着滴加亚硝酸钠 (18.6g ， 0.27mol) 的 25ml 水溶液溶液，加完，自然升温至 20℃ ，搅拌 60min 后再冷却至 -20℃ ～ -25℃ ，滴加氢氧化钠 (60g ， 1.5mol) 的 150ml 水溶液，滴加过程控制温度 -15℃ ～ -10℃ ；加完，温度升至 20℃ 并搅拌 1h ，用有机溶剂萃取，合并有机相，水洗，干燥，浓缩得 2- 溴 -4- 甲基吡啶，摩尔收率为 95 ％。 参考文献： [1] 阳方喜 , 高洋 , 靳磊 , 等 . 匹可硫酸钠的合成工艺改进 [J]. 中国医药工业杂志 ,2023,54(9):1319-1322. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.09.005. [2] 常州传侑环保科技有限公司 . 一种 2- 溴 -4- 吡啶甲醛的制备方法 :CN201911181937.2[P]. 2020-01-10. ...

随着健康中国战略的不断推进，人们对健康的自我管理日益增强。与此同时，保健食品和食品营养也备受关注。近年来，市场上出现了许多含有牛磺酸的食品，受到了众多消费者的喜爱。 牛磺酸是什么？ 牛磺酸，也被称为2-氨基乙磺酸，是一种含硫非蛋白氨基酸，人体可以自身合成。它主要分布在大脑、心脏和肝脏等部位。牛磺酸在食物中主要来自于动物性食品，如海洋鱼类和贝类。 研究表明，牛磺酸具有多种生理功能，如抗氧化、促进大脑发育、缓解疲劳和调节免疫力等。当人体自身合成的牛磺酸不足，且膳食摄入的量也无法满足身体的代谢需求时，可以额外补充牛磺酸。 牛磺酸在保健食品中的作用 牛磺酸既可以作为保健食品的原料，也可以添加在普通食品（包括运动营养食品）中。 根据相关标准规定，牛磺酸是一种天然或人工合成的食品营养强化剂，可以在调制乳粉、豆粉、含乳饮料、固体饮料等食品中使用，用量为0.1~0.6 g/kg。运动营养食品可以添加牛磺酸，每日摄入量为0~0.6 g。 牛磺酸作为保健食品的原料，旨在发挥增强免疫力、缓解体力疲劳等保健功能；而普通食品添加牛磺酸的目的是强化营养。 如何科学选购和食用含有牛磺酸的食品？ 1、选择正规商超或电商平台购买含有牛磺酸的食品，不要相信虚假夸大宣传。 2、区分保健食品和普通食品（包括运动营养食品）。保健食品的包装上有“蓝帽子”标识和批准文号，而普通食品没有。 3、根据自身需求选择含有牛磺酸的食品。如果目的是缓解疲劳或增强免疫力等保健功能，一定要选择包装有“蓝帽子”标识和批准文号的保健食品；如果目的是强化营养，可以选择正规生产的普通食品。 4、食用含有牛磺酸的保健食品时，要查看产品说明书，了解自己是否适宜食用，并按照要求的食用方法和食用量进行食用。 5、保健食品的审批和监督比普通食品更加严格。所有经过批准的正规保健食品都有科学实验验证和相关文献依据，并且受到严格监管。 6、根据《中华人民共和国食品安全法》的规定，保健食品可以声称具有保健功能，而普通食品声称具有保健功能是违法行为。对于非保健食品声称具有保健功能的情况，要严加防范，拒绝购买，并可以向市场监督管理部门举报。 ...

内皮细胞是分布在多个器官组织中的一种细胞，具有吞噬异物、参与免疫活动等功能。在研究和实验中，需要大量的内皮细胞。为了满足这个需求，我们需要制备适合内皮细胞生长的培养基。 内皮细胞培养基成分举例 [1] 我们可以使用以下成分制备内皮细胞培养基： 500mLIMDM基础培养基 胰岛素0.5mg/mL 转铁蛋白5μg/mL 维生素C9μg/mL 牛血清白蛋白10μg/mL 碱性成纤维生长因子5ng/mL 血管内皮生长因子10ng/mL 干细胞生长因子8ng/mL 层粘连蛋白12ng/mL 表皮生长因子8ng/mL 非必须氨基酸35ng/mL 二甲双胍盐酸盐10mmol/L 制备 [1] 将无血清基础培养基、胰岛素、转铁蛋白、维生素C、牛血清白蛋白、碱性成纤维生长因子、血管内皮生长因子、干细胞生长因子、层粘连蛋白、表皮生长因子、非必须氨基酸和二甲双胍盐酸盐混合，即可得到内皮细胞培养基。 参考文献 [1]CN201510473860.1一种内皮细胞培养基及内皮细胞的培养方法 ...

乙酰丙酮酸二(2-苯基吡啶)铱是一种具有一定热稳定性的化合物，常被用于掺杂到磷光有机发光二极管中。 制备方法 第1步：合成氯桥二聚体 首先将[{Ir（COD）Cl} 2 ]二聚体（2.00g，2.98mmol）悬浮在50mL烧瓶中的9mL 2-乙氧基乙醇中。然后通入氩气，加入配体（11.95mmol，4当量），并用1mL的2-乙氧基乙醇漂洗。再次通入氩气将混合物充分混合，将烧瓶密封并在130℃加热3小时。在反应过程中，溶液由深橙色变暗为黄色，并在3小时后出现黄色沉淀。最后，通过减压浓缩，加入20mL甲醇，将沉淀物过滤、洗涤并干燥，得到氯桥联的铱二聚体[{Ir（ppy） 2 （μ-Cl）} 2 ]，为橙色固体（2.94g，2.74mmol，产率＝92％）。 第2步：合成乙酰丙酮酸二(2-苯基吡啶)铱 首先将乙酰丙酮（4当量）和氢氧化四丁基铵（3当量）溶于二氯甲烷/甲醇中（体积比10/1混合），然后将该溶液加入到相应的二聚体在二氯甲烷溶液中。在氩气下缓慢回流（约40℃）过夜后，将溶液冷却至室温，然后将其蒸发至干燥，得到黄色粘稠油。接下来，添加甲醇和去离子水，形成悬浮液，并将其放置在冰箱中2小时。最后，将悬浮液过滤、洗涤，并将固体吸附在二氧化硅上，然后用二氯甲烷洗脱。最终，将主要部分溶解在少量二氯甲烷中，通过己烷缓慢沉淀，再次过滤、洗涤并干燥，得到橙色固体乙酰丙酮酸二(2-苯基吡啶)铱（946毫克，产率89％）。 参考文献 [1] Etienne, Baranoff, Basile, et al. Acid-Induced Degradation of Phosphorescent Dopants for OLEDs and Its Application to the Synthesis of Tris-heteroleptic Iridium(III) Bis-cyclometalated Complexes[J]. Inorganic Chemistry, 2011, 51(1). ...

可可碱（theobromine），学名3,7-二甲基黄嘌呤（3,7-dimethylxanthine），具有利尿、心肌兴奋、血管舒张、平滑肌松弛等作用；其在食品加工中用作苦味剂，同时也广泛应用于生化研究、药物合成等。目前生产可可碱的方法主要有两种，一种是从可可豆或可可豆壳中抽提而得。另一种是以一甲基脲和氰乙酸为起始原料，经缩合反应、环合反应、亚硝化反应、还原反应、酰化反应、闭环反应、甲基化反应、两次重结晶而获得可可碱产品。 合成方法 可可碱的合成方法，包括以下步骤: (a）以咖啡因：水合肿为1∶30~40的摩尔比计，称取咖啡因、水合肚，二者混合后，在110~120℃条件下，反应12~16小时，冷却，过滤； (b)滤饼干燥后，用水溶解，在低温条件下加入浓硫酸、亚硝酸钠进行脱氨基处理，再用碱溶液调至pH值为中性后，冷却、过滤、洗涤，即得到可可碱。 其中b步工序所说的低温优选0~5℃；所说的滤饼干燥时的温度优选80～90℃，干燥时间优选2-4小时。 制备方法 方法一: 将咖啡因5.0克(25.7mmol)、水合骈溶液48.3克(771.9 mmol，浓度为80%)依次加入容器中，加装回流冷凝管，搅拌升温至118℃，保温反应12小时，然后冷却、过滤。将滤饼在鼓风干燥箱中90℃干燥2小时，然后将得到的产物溶于50ml水中。置其于容器中，搅拌，冰水浴降温至0°C。向溶液中加入浓硫酸（98%)2ml，在0℃下缓慢加入亚硝酸钠，至反应液可使淀粉碘化钾试纸变蓝。用30%氢氧化钠水溶液，调节PH值为中性，冷却至室温，过滤。用10ml水洗涤滤饼，将滤饼在鼓风干燥箱中90℃干燥4小时，得目标产物可可碱2.2.克，收率47.4%。 方法二: 将咖啡因10.0克(51.5mmol)、水合阱溶液112.8克(1802.9 mmol，浓度为80%)依次加入250ml四口烧瓶中，加装回流冷凝管，搅拌升温至115℃，保温反应14小时，冷却、过滤。将滤饼干燥后，将得到的产物溶于100ml水中。置于容器中，搅拌，冰水浴降温至3℃，加入浓硫酸(98%) 4ml，在3℃下缓慢加入亚硝酸钠，至反应液可使淀粉碘化钾试纸变蓝，用30%氢氧化钠水溶液，调节PH值为中性，冷却至室温，过滤，用20ml水洗涤滤饼，将滤饼干燥，得目标产物可可碱4.2克，收率45.3%。 方法三: 将咖啡因20.0克(103.0mmol)、水合阱溶液257.5克(4118.8 mmol，浓度为80%)依次加入500ml四口烧瓶中，加装回流冷凝管，搅拌升温至110℃，保温反应16小时，冷却、过滤。将滤饼在鼓风干燥箱中80℃干燥3小时，然后将得到的产物溶于200ml水中，置于500ml四口烧瓶中，机械搅拌，冰水浴降温至5℃，加入浓硫酸(98%)8ml，在5℃下缓慢加入亚硝酸钠，至反应液可使淀粉碘化钾试纸变蓝，用30%氢氧化钠水溶液，调节PH值为中性，冷却至室温，过滤，用40ml水洗涤滤饼，将滤饼在鼓风干燥箱中90℃干燥4小时，得目标产物可可碱8.6克，收率46.3%。 参考资料 [1]刘健, 刘晖, 韩志杰,等. 一种可可碱的合成方法:, 2012. ...

2-氯-4-硝基苯酚是一种有机中间体，可通过氯代反应制备。它可以用于合成苯甲酰脲类杀虫剂双苯氟脲的主要中间体2-氯-4-氨基苯酚。 制备方法 方法一 在一个500毫升的四口瓶中，加入60克99%对硝基苯酚（0.427摩尔）和240克溶剂二氯乙烷。在温度为55-65℃的条件下，搅拌并加热，开通真空尾气吸收系统，通入氯气。通过GC跟踪反应进程，待原料反应完毕。然后进行常压脱溶回收溶剂二氯乙烷和减压蒸馏残余溶剂二氯乙烷的步骤，最终得到粗品邻氯对硝基苯酚。经过降温、加甲苯、再降温、搅拌和过滤等步骤，最终得到71.5克2-氯-4-硝基苯酚，收率为95.1%，GC定性含量为99%。 方法二 在一个500毫升的烧瓶中，加入35克对硝基苯酚、205克浓盐酸和26克双氧水。控制温度在30℃以下，反应3小时后，过滤并用水洗滤饼至中性。经过干燥和二氯乙烷重结晶，最终得到35克黄色固体，产率为80%。 应用 2-氯-4-硝基苯酚可用于制备2-氯-4-氨基苯酚。制备方法如下： 在一个1000毫升的四口瓶中，加入107克邻氯对硝基苯酚（0.62摩尔）、210克水、4.9克活性炭和1.2克六水氯化铁。滴加12.4克30%氢氧化钠溶液，使自然升温，约30分钟滴完。滴完后加热升温至95-100℃并保温0.5小时，使原料与催化剂充分接触。在95-100℃下滴加128克40%水合肼，滴完保温3个小时，反应完成后冷却、过滤、洗涤和滴加盐酸等步骤，最终得到85.0克2-氯-4-氨基苯酚，定性含量为98.2%，定性收率为93.8%。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201310047108.1一种2-氯-4-氨基苯酚的合成方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201310561651.3一种氟酰脲的合成方法 ...

盐酸决奈达隆是一种用于预防心律失常的药物，由赛诺菲-安万特开发并于2009年获得FDA批准上市。本文介绍了一种对决奈达隆合成工艺的优化方法，旨在提高产能和产品质量。 原有的合成路线使用中间体4作为骨架，通过SnCl4和AlCl3催化剂的作用，先进行付克酰基化，然后实现苯甲醚的水解，得到关键的中间体7。随后，引入侧链8，经过PtO2催化的硝基还原和磺化反应，最终得到决奈达隆盐酸盐。 然而，原有的合成路线存在一些问题。首先，路线较长，需要使用不同的催化剂和溶剂，增加了合成的复杂性。其次，在化合物10进行磺化制备11的过程中，会产生双取代杂质12，导致后续纯化困难。此外，昂贵的PtO2催化剂和醇类溶剂的使用也增加了成本和环境风险。 为了解决这些问题，我们进行了工艺的优化。首先，我们尝试使用同一种催化剂AlCl3来实现中间体4的酰基化和甲基的脱除，从而简化了合成路线。接下来，我们改变了烷基化反应的溶剂和反应条件，使反应时间缩短为5小时。对硝基的还原，我们使用了便宜的Ra-Ni催化剂，并对催化剂用量、氢气压力和反应温度进行了优化，以提高产率和纯度。在化合物10的磺化制备11过程中，我们使用吡啶代替三乙胺为缚酸剂，避免了双取代杂质的生成，并使用与前一步相同的溶剂2-Me-THF，实现了连续反应。最后，我们与盐酸成盐，并用异丙醇进行重结晶，得到了高纯度的决奈达隆。 通过这些优化措施，我们成功地简化了合成路线，减少了溶剂的使用，并提高了产率和纯度。优化后的工艺路线为决奈达隆的合成提供了更高效和经济的方法。 ...

白藜芦醇是一种存在于多种植物物种中的多酚类抗毒素，例如花生、浆果和葡萄等。它最常见于日本虎杖的根中，并且在亚洲已有数百年的历史应用于炎症治疗。近年来，人们认为红酒对健康有益的原因就是葡萄中含有白藜芦醇。这一启发源于一个被称为“法国悖论”的事件。 法国悖论最早由一位名叫赛木耳·布莱尔的爱尔兰医生在1819年发表的一篇学术论文中提出。他指出，尽管法国人酷爱高卡路里和高胆固醇的食物，但他们患心血管疾病的几率却比英语国家的人要低得多。调查发现，当地人们经常以富含单宁的葡萄酒作为餐饮的搭配。红葡萄酒中含有白藜芦醇，具有防止血液凝块、消炎、促进血管扩张和抑制细菌繁殖的作用。 白藜芦醇的多种功效 心血管疾病是美国发病率和死亡率的主要原因，其中动脉粥样硬化最为常见。研究表明，白藜芦醇具有以下主要功效： 抑制低密度脂蛋白的氧化 降低血小板聚集 抑制平滑肌细胞增殖 减少食管癌细胞增殖 减弱动脉粥样硬化斑块的形成 增加肿瘤抑制基因的蛋白表达 具有退烧和止痛作用 具有抗癌和抗氧化作用 具有抗炎和抗菌作用 白藜芦醇的多种功效使其成为备受关注的研究对象。它在许多生理疾病的预防和治疗中都具有潜在的应用价值，例如动脉粥样硬化、肝炎、胃溃疡和过敏反应等。 ...

背景及概述 [1] L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐是一种有机中间体，可以通过L-胱氨酸酯化反应得到。 制备方法 [1] 首先，在250mL圆底烧瓶中取150mL无水甲醇，缓慢滴加SOCl2(8.0mL，108mmol)，然后分批加入10g的L-胱氨酸。将反应液恢复到室温后，在60℃条件下回流反应5小时。反应结束后，蒸发溶剂，用甲醇与石油醚以1:1的比例结晶，得到白色固体的L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐。 应用 [2] CN202110717548.8公开了一种复合水凝胶-改性生物炭材料及其制备方法与应用。该制备方法包括以下步骤：S1：准备生物炭材料，通过柠檬酸钠对生物炭材料进行改性，得到柠檬酸钠改性生物炭材料；S2：分别准备羧甲基纤维素溶液和L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐溶液；S3：将步骤S1得到的柠檬酸钠改性生物炭材料均匀分散于步骤S2中的羧甲基纤维素溶液中得到混合液；S4：向步骤S3得到的混合液中加入催化剂并搅拌以充分活化整个反应体系；S5：将L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐溶液加入到反应体系中，并搅拌以使整个反应体系均匀交联，得到复合水凝胶-改性生物炭材料。该复合水凝胶-改性生物炭材料及其制备方法具有广泛适用于重金属废水处理的应用前景。 本发明提出的复合水凝胶-改性生物炭材料的制备方法以改性生物炭SCBC为基础，通过酰胺反应生成二硫键将CMC连接成水凝胶体系，并将SCBC固定其中。SCBC的加入可以增强凝胶的性能，而CMC和二硫键的引入则显著提高了复合材料对多种重金属离子的吸附能力。该制备方法操作简单、耗时短、无环境二次污染，并且原料来源广泛。经过实验验证，本发明中的复合水凝胶-改性生物炭材料能够有效去除废水中的多种重金属，具有广泛的应用性。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201810811450.7 一种基于胱氨酰胺衍生物的载药纳米水凝胶及其制备方法 [2] CN202110717548.8一种复合水凝胶-改性生物炭材料及其制备方法与应用 ...

高血压是现代社会很多人都为之头疼的病症，尤其是在饮食结构发生了重大变化之后，血压偏高的问题在人群之中极为普遍。 据统计，我国患有不同程度高血压的病人，已经接近3亿，这也就是说，每5个人之中，就有1人患有高血压。 因此，如何防治高血压就成了亟待解决的社会热点问题。 在患上高血压之后，很多人多会选用药物来辅助治疗，那么，如何选药就成了关键。 今天要给大家介绍的，就是一种较为新型的降压药——奥美沙坦。 相比较于传统的降压药，奥美沙坦具有的这3个优势，能帮助你在对抗高血压的过程之中占据先机。 1.用药范围广 传统的降压药大多是由肝脏进行代谢的，如果肝功能不健全，就会导致药物吸收和排出不及时，继而导致药物堆积的尴尬状况。 因此，患有肝脏疾病的人在选择降压药的时候，往往会束手束脚。 和传统药物不相同的是，奥美沙坦是一种肝脏、肾脏共同代谢的药物，两处脏器的排泄率大概相近，其中肝脏要稍微多一些。 这就意味着，患有重度肾病或者是肝病的人群也可以使用。 除此之外，奥美沙坦的代谢不依赖肝细胞色素酶P450的作用，而后者是绝大多数药物吸收的催化剂。 这就意味着，奥美沙坦和大部分药物一同使用的时候，不会互相干涉疗效，也很少受到饮食的影响，可以说有着很大的用药范围。 2.降压效果好 从原理上来说，奥美沙坦和传统沙坦类药物机理相似，但在此基础之上，奥美沙坦具有独特的羟基羧基双链结构，与体内的血管紧张素结合能力更强，因而能够更有效地缓解血管收缩的程度，帮助降低血压。 在临床上比对之后，和传统的沙坦药物比较，奥美沙坦的降压作用普遍在1-3倍之间。 除了药效好之外，奥美沙坦在持续时间上也有着突破。 传统药物大概维持时间在6-12小时，奥美沙坦能把这个时间延续到24小时，也就是一整天。 用药后大概一周就能看见明显的降压效果，两周能够得到最大疗效，之后坚持服用就能够保持药效稳定。 3.兼顾血管和肾脏保护 我们都知道，很多降压药在使用一定时间后，会对人体肾脏造成不同程度的损害。但是奥美沙坦能够很好地兼顾到降压和养肾两个方面。 我们之前说到过，奥美沙坦由肾脏和肝脏共同代谢，使得两处的代谢压力更小，同时，由于其持久性更强，使得药物的摄入量减少，这些都能够让身体减轻压力。 在此基础上，奥美沙坦还能够降低尿液之中的白蛋白含量，这也是其保护肾脏的关键。 除了对肾脏的保养外，奥美沙坦也能够调节心肌收缩力度、抑制金属离子在心肌中的滞留时间，继而起到保护心血管的作用。 ...

3-氯-2-氟苯甲醛是一种常温常压下呈淡黄色液体的化合物。它属于苯甲醛类化合物，容易在空气中被氧化生成白色苯甲酸类产物，因此需要在低温下保存。这种化合物在医药化学和有机合成中起着重要的中间体作用。 合成方法 图1 展示了3-氯-2-氟苯甲醛的合成路线。在氩气环境下，将乙醇和NaH混合，然后加入2-硝基丙烷和1-(溴-甲基)-3-氯-2-氟苯，经过一系列反应和处理步骤，最终得到目标产品。 图2 展示了另一种合成3-氯-2-氟苯甲醛的方法。通过向反式3-（2-氟-3-氯苯基）-2-丙烯酸甲酯中加入氢氧化锂等试剂，经过一系列反应和处理步骤，最终得到目标产品。 用途 3-氯-2-氟苯甲醛可用作医药化学和有机合成中的重要中间体。它可以用于合成除草剂和植物生长调节剂等化合物。在合成转化中，醛基可以转化为羟基或亚胺结构，也可以被氧化成相应的苯甲酸产物。此外，苯环上的卤素原子可以进行偶联反应，进一步衍生化。 参考文献 [1] Yoshikawa, Kenji et al Bioorganic & Medicinal Chemistry, 17(24), 8206-8220; 2009 [2] Ohta, Toshiharu et al U.S. Pat. Appl. Publ., 20050020645, 27 Jan 2005. ...

丙烯酸酯是一种重要的有机化学品，具有广泛的应用前景。它可以作为高分子材料的单体，制备出各种性能优良的聚合物。丙烯酸酯还可以用于涂料、胶粘剂、塑料等领域。本文将介绍丙烯酸酯的合成方法和应用领域。 一、丙烯酸酯的合成 丙烯酸酯可以通过多种方法合成，其中最为常用的方法是丙烯酸酯酯化法。该方法以丙烯酸为原料，与醇类反应生成丙烯酸酯。具体反应式如下： R-OH + CH2=CHCOOH → R-CH2CHCOOCH3 + H2O 其中，R为醇类的基团。 丙烯酸酯酯化法的反应条件比较温和，且反应生成的丙烯酸酯纯度较高，应用广泛。 另外，丙烯酸酯还可以通过丙烯腈水解法、丙烯酸酯羧化法等方法合成。这些方法虽然不如酯化法方便，但在某些特定情况下仍然有其应用价值。 二、丙烯酸酯的应用 1.高分子材料 丙烯酸酯是一种重要的高分子材料单体，可以制备出多种性能优良的聚合物。其中，聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）是丙烯酸酯制备的最为常见的聚合物之一。PMMA具有良好的透明度、耐光性和耐化学腐蚀性，广泛应用于制备光学元件、建筑材料、装饰品等。 此外，丙烯酸酯还可以制备出聚丙烯酸酯、聚丙烯酸丁酯、聚丙烯酸甲酯等聚合物，这些聚合物在塑料、涂料、胶粘剂等领域有广泛应用。 2.涂料 丙烯酸酯可以作为涂料的原料，制备出各种性能优良的涂料。例如，聚醚丙烯酸酯涂料具有良好的耐磨性、耐化学腐蚀性和抗紫外线性能，广泛应用于汽车、建筑、航空航天等领域。 3.胶粘剂 丙烯酸酯可以用于制备各种胶粘剂。例如，聚丙烯酸酯胶粘剂具有良好的粘接性和剪切强度，广泛应用于包装、建筑、汽车等领域。 4.其他领域 丙烯酸酯还可以用于制备各种功能性材料。例如，聚二甲基硅氧烷基丙烯酸酯可以制备出具有超疏水性能的材料，广泛应用于防污涂料、自清洁材料等领域。 丙烯酸酯是一种重要的有机化学品，具有广泛的应用前景。本文介绍了丙烯酸酯的合成方法和应用领域，希望能为读者了解丙烯酸酯提供一些参考。 ...

柠檬酸钠是一种有机化合物，也被称为枸橼酸钠。它具有良好的溶解性和稳定性，可广泛应用于食品、医药和洗涤剂等领域。 柠檬酸钠在食品饮料行业中被用作酸度调节剂、调味剂和稳定剂。在医药工业中，它被用作抗凝剂、祛痰剂和利尿剂。在洗涤剂工业中，柠檬酸钠可以替代三聚磷酸钠作为无毒洗涤剂的助剂。此外，它还被用于酿造、注射、照相药品和电镀等领域。 柠檬酸钠的作用主要是通过与钙离子结合，减轻钙离子对凝血的影响，起到抗凝作用。在临床上，柠檬酸钠被添加到新鲜血液中，以防止血液凝固。此外，柠檬酸钠还具有优良的螯合能力，可以与水中的金属离子结合，改善洗涤剂的去污能力。 在生物工业中，柠檬酸钠常被用作缓冲剂和抗原修复液。它可以有效去除醛类固定剂引起的蛋白质交联，提高免疫染色效果。 总的来说，柠檬酸钠作为食品添加剂具有增酸、抗氧化、螯合和膨松等多种作用。它可以改善食品的口感和质地，延长食品的保质期，并提高食品的稳定性和新鲜度。然而，在使用柠檬酸钠时，应注意适量使用，以避免对人体健康造成不利影响。 ...

硫酸亚铁是一种化学化合物，化学式为FeSO4。它是含有亚铁离子的盐类，通常以无水和水合物的形式存在。 硫酸亚铁在工业领域的应用 - 硫酸亚铁被广泛用作金属铁的腐蚀抑制剂，可以防止铁产生氧化锈蚀。 - 它也是制备其他铁化合物的重要原料，如制备铁氯化物和铁氧化物等。 硫酸亚铁在农业领域的应用 - 硫酸亚铁在农业领域被用作肥料，富含铁元素，可以促进植物的生长和发育。它可以预防和治疗一些土壤缺铁症，提高作物的产量和品质。 - 在某些酸性土壤中，硫酸亚铁还可以中和土壤酸性，调节土壤pH值，改善土壤质地。 硫酸亚铁在医疗领域的应用 - 硫酸亚铁在医药领域被用作治疗缺铁性贫血的药物。铁是血红蛋白合成的重要元素，缺铁会导致贫血。硫酸亚铁可以补充体内缺少的铁元素，提高血红蛋白水平。 - 此外，硫酸亚铁也被用作治疗其他与铁元素相关的疾病，如瘫痪性肠梗阻等。 硫酸亚铁在实验室中的应用 - 硫酸亚铁常被用作实验室试剂，用于各种化学分析和实验操作。它可以作为氧化还原反应的指示剂和标准物质。 硫酸亚铁的其他应用 - 硫酸亚铁还可以用于水处理，帮助去除水中的铁和重金属离子。 - 它也被用作染料工业中的还原剂，如印染行业中的还原纺织物。 总的来说，硫酸亚铁在工业、农业、医药和实验室等领域有着广泛的应用，发挥着重要的功能和作用。 ...

布格替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的癌症药物，它可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。作为一种有效的、选择性的ALK抑制剂，布格替尼的IC50值为0.6 nM。 布格替尼的体外生物活性 1）体外生物活性： 布格替尼在体外可以有效抑制ALK的激酶活性，对包括G1202R在内的所有五种突变体变体的抑制效果都很好（IC50值为0.6-6.6 nM）。此外，布格替尼还表现出高度的选择性，只对其他11种激酶表现出抑制作用（IC50值 1000 nM）。在细胞实验中，布格替尼对ALK和ROS1的抑制效果分别为14和18 nM。此外，布格替尼对于FLT3和IGF-1R的抑制效果较弱（IC50值为148-158 nM），对FLT3和EGFR的突变体变异的抑制效果也较弱（IC50值为211-489 nM）。布格替尼还可以抑制三种ALK阴性ALCL和NSCLC细胞系的生长，其GI50值范围为503至2,387 nM。此外，布格替尼还可以抑制ALK成瘾的神经母细胞瘤细胞系的增殖，其IC50值为75.27±8.89 nM。布格替尼还可以分别以10和4 nM的水平抑制ALK-I1171N和ALK-G1269A突变受体。除了对ALK、IGF1R和InsR的抑制作用外，布格替尼还可以有效抑制FLT3和ROS1的活性，其IC50值分别为2.1和1.9 nM。布格替尼对于c-Met或Ron没有显著的活性。布格替尼可以克服EGFR三重突变体的耐药性，其活性主要通过ATP竞争性方式发挥作用，对野生型EGFR的影响较小。 2）体内生物活性： 布格替尼在体内可以剂量依赖性地抑制ALK阳性Karpas-299（ALCL）和H2228（NSCLC）异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。与克唑替尼相比，布格替尼可以显著增强携带ALK阳性脑肿瘤的小鼠的存活率。布格替尼在体内可以剂量依赖性地抑制肿瘤活性，在NSCLC小鼠模型中可以导致肿瘤消退。口服给药后，布格替尼在小鼠体内的药代动力学参数为：Cmax = 448ng/mL，t1/2 = 5.8h。在CD大鼠中，静脉给药后的药代动力学参数为：CL = 0.46L/(h·kg)，t1/2 = 4.8h，Vss = 7.8L/kg；口服给药后的药代动力学参数为：Cmax = 305ng/mL，tmax = 4h，t1/2 = 3.4h，F％= 52。布格替尼具有剂量依赖性的抗肿瘤活性。在PC9三重突变体异种移植模型中，布格替尼显示出生长抑制活性，并且与抗EGFR抗体结合，可以增强体外和体内的药效，特别是对于第一代EGFR-TKI抗性患者。 生物活性实验方法 1）动物实验： 使用8至10周龄的雌性SCID/米色小鼠进行实验。对于H3122细胞模型，每只小鼠静脉注射5×106个H3122细胞，当平均肿瘤大小达到300mm3时，随机选择治疗组（n = 10），开始口服给药，每天一次，连续21天。对于Karpas-299细胞模型，每只小鼠皮下注射2.5×106个Karpas-299细胞，当平均肿瘤大小达到约180mm3时，随机选择治疗组（n = 10），开始口服给药，每天一次，连续14天。每周测量皮下肿瘤的大小。通过计算公式（L×W2）/ 2来计算肿瘤体积（以mm3计）。当肿瘤达到宿主体重的10％时，使用CO2窒息的方式使动物安乐死。 2）细胞实验： 将每孔15,000个细胞接种到细胞培养板中，并连续稀释所需的抑制剂。72小时后，使用刃天青评估细胞的活力。通过将数据拟合至log（抑制剂浓度）对标准化响应（可变斜率）方程，使用GraphPad Prism 6.0计算IC50值。每个实验都进行两次，并重复至少三次。 3）激酶实验： 进行了289种激酶的体外HotSpotSM激酶谱分析。该测定在10μM[33P]-ATP存在下进行，使用浓度范围为0.05nM至1μM的布依他尼。...

简介 几丁聚糖在医学领域的主要贡献是抑制癌细胞转移。虽然过去有许多抗癌药物，但没有抑制癌细胞转移的药物。几丁聚糖（救多善）口服后可以达到抑制癌细胞转移的效果。经过七年的研究，得出结论：几丁聚糖具有与血管壁细胞膜上的分子结合的特性，使癌细胞无法附着和移动，从而阻断了癌细胞转移的途径。 几丁聚糖本身与癌细胞无关，它的抗癌作用是间接的。以下是几个方面的作用： 1、激活或提高自身免疫细胞的抗癌活性。 自身免疫细胞对癌细胞发起攻击，这是目前医学对抗癌的最后希望。据国外统计，早期癌症的自愈率超过10%，因为对早期癌症的发现和治疗还相对滞后。 2、中和肿瘤周围的酸性物质。 癌细胞的代谢方式类似于糖尿病，容易产生酸性物质，这些物质会在肿瘤周围形成保护层，降低免疫细胞的抗癌功能。几丁聚糖可以中和这些酸性物质，使癌细胞变得脆弱，使抗癌免疫细胞能够进攻癌细胞。 3、与化疗药物联合使用。 几丁聚糖和丝裂霉素联合使用，丝裂霉素是一种有效的抗癌药物，但副作用较大。几丁聚糖可以作为载体，将丝裂霉素结合在一起，改善其作用，缓解副作用，最大限度地攻击癌细胞而不损伤正常细胞。 4、几丁聚糖可以作为人体的环保剂。 在化疗过程中与几丁聚糖合用，可以降低药物的毒副作用。许多肿瘤病人在化疗过程中白细胞不减低，头发不脱落，症状没有改变。几丁聚糖可以吸附癌细胞代谢产物，改善病人的症状，减轻痛苦。对于晚期癌症病人，它可以改善症状，延缓生命。 因此，几丁聚糖被欧美和亚洲国家认定为机能性保健食品。灵芝、冬虫夏草等植物中也含有微量的几丁聚糖，但含量较低。几丁聚糖具有抗癌、抑制癌细胞转移、提高免疫力和护肝解毒的作用。特别适用于糖尿病、肝肾病、高血压、肥胖等疾病，有助于预防癌细胞的发生和辅助放化疗治疗肿瘤。 ...

萘嵌戊烷-5-硼酸是一种常用的医药合成中间体，广泛应用于实验室有机合成和化工医药合成过程中。 制备方法 萘嵌戊烷-5-硼酸的制备方法如下：首先将11.7g商品5-溴苯溶解于50ml无水甲苯和50ml无水乙醚的混合溶剂中，在氩气气氛下将溶液冷却至-40°C。然后滴加35ml1.6M正丁基锂的己烷溶液，将温度升至-10°C。经过2小时，将溶液再次冷却至-70°C，并滴加另一种溶液，该溶液由35ml三异丙氧基硼烷溶解于50ml乙醚中制得。在-70°C下搅拌3小时，然后静置一夜。过夜后，用10％重量的稀盐酸酸化溶液，并用甲苯萃取有机层。有机层经稀盐酸和饱和氯化钠溶液洗涤，然后经无水硫酸钠干燥，通过蒸发器蒸馏去除有机溶剂。最后使用甲苯/己烷结晶残液，得到4.5g（收率45％）的萘嵌戊烷-5-硼酸。 应用 萘嵌戊烷-5-硼酸的应用包括以下步骤：在氩气保护下，将0.83g（4mmol）2-溴喹啉、0.95g（4.8mmol）萘嵌戊烷-5-硼酸和0.28g（0.24mmol）四三苯基膦钯溶解于25mLTHF中，然后滴加含1.10g（8mmol）碳酸钾的水溶液，加热并回流搅拌反应10小时。反应完成后，自然冷却至室温，依次用水和乙酸乙酯萃取3次。有机相经无水硫酸镁干燥、过滤，然后通过旋转蒸发去除溶剂，得到油状粗产物。使用二氯甲烷和石油醚的混合液作为洗脱剂，通过硅胶柱色谱分离提纯，再经蒸发去除溶剂和干燥，最终得到纯固体物质2-(苊-5-基)喹啉，产率为59.5％。 主要参考资料 [1]CN1842509Anthracenederivativeandorganicelectroluminescencedeviceemployingthesame [2]CN201310192639.X磷光材料铱金属配合物、其制备方法及有机电致发光器件 ...