如何制备2-甲基-3-硝基苯甲酸? ¹

背景及概述^[2-3]

2-甲基-3-硝基苯甲酸是甲氧虫酰肼的中间体，也是来那度胺的起始原料。甲氧虫酰肼是一种新型低毒杀虫剂，对鳞翅目害虫具有高度选择杀虫活性，而来那度胺则用于治疗骨髓增生异常综合症。来那度胺是一种新型免疫调节剂，对多种生物途径都有影响，主要用于治疗特定类型的骨髓增生异常综合症和多发性骨髓瘤。

制备^[1-2]

报道一、

制备2-甲基-3-硝基苯甲酸的方法如下：向带有回流冷凝器和分水器的四口瓶中加入3-硝基邻二甲苯、邻二氯苯、正己酸、醋酸钴、醋酸锰和四溴乙烷，通入氧气并升温反应。反应结束后，冷却过滤得到粗品，经过一系列处理后得到纯品。

报道二、

制备2-甲基-3-硝基苯甲酸的另一种方法如下：在三口烧瓶中加入3-硝基邻二甲苯、乙酸钴和正己酸，然后缓慢滴加双氧水并升温反应。反应结束后，加入氢氧化钠水溶液进行分液，调节pH值后得到产物。

应用^[3]

通过一种特定的方法制备2-甲基-3-硝基苯甲酸后，可以进一步合成来那度胺。这种方法的优点是产物收率高。

参考文献

[1] CN201510492435.7 2-甲基-3-硝基苯甲酸新的制备方法

[2] [中国发明] CN201711183025.X 一种3-硝基邻二甲苯氧化为2-甲基-3-硝基苯甲酸的清洁生产方法

[3] [中国发明] CN201410579059.0 一种制备来那度胺的方法