为什么Buparlisib的临床研究被终止? ¹

诺华公司开发的Buparlisib曾经处于临床三期阶段，但是该研究已经被终止。最初，Buparlisib被用于治疗正处于治疗绝经后的雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。此外，诺华公司还在进行治疗其他疾病的二期临床研究，包括滤泡性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、套细胞淋巴瘤、前列腺癌、弥散大B细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、骨髓纤维化、晚期子宫内膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和恶性胶质瘤。

这种化合物是一种pan-class I PI3K抑制剂，对p110α/β/δ/γ有作用，IC50分别为52nM / 166nM / 116nM / 262nM。