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芦丁的药理活性及应用领域? 1

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芦丁是一种植物化合物,也称为芸香甙,含有黄酮类flavonoids,是一种淡黄色配糖体。它与维生素C一起存在于食物中,可以稳定维生素C,并在肠道中发挥作用,尤其是在无胃酸或低胃酸的病人肠道中。芦丁可能具有维持毛细血管抗力的作用,对于预防高血压、脑出血和糖尿病患者眼底出血有一定的效果。作为一种天然的中药化合物,芦丁及其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常、降低血清胆固醇、抑制血小板集聚、抗溃疡、抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗衰老、抗辐射、抗病毒和增强免疫力等功能。临床上,芦丁用于防治脑出血、高血压、视网膜出血、紫癜和急性出血性肾炎,对于慢性支气管炎的治疗总有效率为84.4%。此外,芦丁还对于现代文明病如心脑血管疾病、肥胖、糖尿病和通风的治疗或缓解也有显著的作用,还可用作功能性食品。芦丁在国内外医药行业被广泛应用,生产的药物包括芦丁片、曲克芦丁、芦丁镁铬盐、多维葡萄糖羟丁芦丁和槲皮素等,扩大了芦丁的应用范围及市场。

芦丁的制备方法

目前,我国主要以槐米为原料进行芦丁的提取。由于芦丁易溶于碱液,加酸后析出,因此,实验室及企业生产中常用碱提酸沉法进行芦丁的提取。然而,由于槐米中存在大量黄酮类物质,且结构与芦丁类似,常规的提取方法很难将芦丁含量提高到很高,HPLC含量一般为90%-95%。制备高含量的芦丁对于保证芦丁原料药质量及以芦丁为原料制备的曲克芦丁的质量非常重要。

CN201810307339.4提供了一种高含量芦丁的制备方法,该方法利用酰化芦丁及酰化杂质的性能差异对芦丁进行纯化,再水解得到高纯度芦丁。该方法具有高收率(95%以上)、高纯度(99.0%以上)、低成本、经济环保和适用于产业化等优点,成本仅在100-160元/公斤。具体步骤为:(1)将原料粗品芦丁进行乙酰化处理得到乙酰化芦丁;(2)将乙酰化芦丁进行重结晶得到纯化后的乙酰化芦丁;(3)将纯化后的乙酰化芦丁水解得到高含量芦丁。

芦丁的临床应用

芦丁是一种黄酮类化合物,可以维持和增强毛细血管的抵抗力,降低其脆性和通透性。主要用于脆性增加的毛细血管出血。临床上,芦丁用于高血压病的辅助治疗,以预防脑出血。此外,还用于血管性紫癜症、急性出血性肾炎、糖尿病性视网膜出血、复发性鼻出血、创伤性肺出血、产后流血等。

CN201810308308.0公开了一种高含量曲克芦丁的制备方法,该方法利用高品质芦丁为原料,经过乙酰化纯化和水解得到含量高于99.0%的高含量曲克芦丁原料药。该方法具有成本低廉、含量可达99.0%以上、步骤简便、经济环保和适用于工业化生产等优点。

主要参考资料

[1] 卫生学大辞典

[2] 新全实用药物手册

[3] CN201810307339.4 一种高含量芦丁的制备方法

[4]CN201810308308.0一种高含量曲克芦丁的制备方法

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