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硝唑尼特的药理作用及应用领域? 1

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硝唑尼特是一种具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌等药效的硝基噻唑水杨酸酰胺。它不仅具有广谱的抗寄生虫谱及抗菌谱,还表现出抗病毒、抗肿瘤和降糖等作用。这些研究结果为硝唑尼特带来了新的药物应用前景。

制备方法

制备2-羟基苯甲酸-N-(5-氯噻唑-2-基)酰胺(RM-4848)的方法如下:

在无水乙醚中加入乙酰基水杨酸、吡啶和氯化亚砜,经过反应和蒸干,得到乙酰基水杨酰氯。

在水中加入NaHCO3和乙酸乙酯,然后加入2-氨基-5-氯噻唑盐酸盐。将乙酰基水杨酰氯滴加到乙酸乙酯溶液中,反应12小时后分离有机层。经过洗涤、干燥和层析分离,得到RM-5038。

将RM-5038与浓盐酸反应,经过洗涤和干燥,得到RM-4848。

RM-4848的核磁共振氢谱显示特征峰位于7.00、7.04、7.48、7.60和7.96 ppm。

参考文献

[1][中国发明]CN201910855408.X硝唑尼特衍生物及其医药用途

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