硝唑尼特是一种具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌等药效的硝基噻唑水杨酸酰胺。它不仅具有广谱的抗寄生虫谱及抗菌谱,还表现出抗病毒、抗肿瘤和降糖等作用。这些研究结果为硝唑尼特带来了新的药物应用前景。
制备2-羟基苯甲酸-N-(5-氯噻唑-2-基)酰胺(RM-4848)的方法如下:
在无水乙醚中加入乙酰基水杨酸、吡啶和氯化亚砜,经过反应和蒸干,得到乙酰基水杨酰氯。
在水中加入NaHCO3和乙酸乙酯,然后加入2-氨基-5-氯噻唑盐酸盐。将乙酰基水杨酰氯滴加到乙酸乙酯溶液中,反应12小时后分离有机层。经过洗涤、干燥和层析分离,得到RM-5038。
将RM-5038与浓盐酸反应,经过洗涤和干燥,得到RM-4848。
RM-4848的核磁共振氢谱显示特征峰位于7.00、7.04、7.48、7.60和7.96 ppm。
[1][中国发明]CN201910855408.X硝唑尼特衍生物及其医药用途