甲哌卡因 是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于医疗和牙科手术中。然而，在使用甲哌卡因之前，了解它与哪些成分可能发生相互作用至关重要。本文将介绍甲哌卡因可能与哪些成分发生反应，以提高使用时的安全性和效果。 首先，甲哌卡因与血管收缩药物可能发生相互作用。血管收缩药物（如肾上腺素）可以收缩血管，减慢甲哌卡因的吸收和降低其麻醉效果。因此，在使用甲哌卡因时，应注意避免与血管收缩药物同时使用，以免影响麻醉效果。 其次，甲哌卡因与抗凝药物可能发生相互作用。抗凝药物（如华法林）可以影响血液的凝结功能，增加出血风险。当甲哌卡因与抗凝药物同时使用时，可能增加出血和血肿的风险。因此，在使用甲哌卡因前，应告知医生是否正在使用抗凝药物，以便在需要时调整剂量或采取其他措施。 此外，甲哌卡因与酶诱导剂可能发生相互作用。酶诱导剂（如苯妥英钠）可以加速肝脏中代谢甲哌卡因的酶的活性，导致甲哌卡因的降解加快，从而减少其麻醉效果。在同时使用甲哌卡因和酶诱导剂时，可能需要调整甲哌卡因的剂量或使用其他麻醉药物。 另外，甲哌卡因与局部收缩剂可能发生相互作用。局部收缩剂（如肾上腺素）可以增加局部麻醉药物在目标区域的浓度和持续时间。当甲哌卡因与局部收缩剂同时使用时，可能会增加麻醉效果和持续时间。在使用甲哌卡因时，医生会根据具体情况决定是否需要添加局部收缩剂。 总结起来， 甲哌卡因 在使用前了解与哪些成分可能发生相互作用非常重要。与血管收缩药物、抗凝药物、酶诱导剂和局部收缩剂的相互作用可能会对甲哌卡因的麻醉效果和安全性产生影响。因此，在使用甲哌卡因之前，应进行了解，以确保安全有效的使用。 ...

4-苯基丁酸钠盐，英文名为Sodium 4-phenylbutyrate，常温常压下为白色至米色固体，具有一定的吸湿性，可溶于水但是不溶于醚类有机溶剂。4-苯基丁酸钠盐是苯基丁酸的钠盐形式，可视为一种羧酸钠碱，它具有特殊的生理活性可有助于防止血液中氨的积累，在无机化学和生物化学基础研究中有一定的应用。 图1 4-苯基丁酸钠盐的性状图 理化性质 从合成化学的角度来讲，4-苯基丁酸钠盐是一种羧酸钠盐，它可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜和N,N二甲基甲酰胺等，它在强极性溶剂中可释放出相应的羧酸负离子，表现出较强的亲核性，它可对烷基卤化合物发生亲核取代反应得到相应的4-苯基丁酸酯类衍生物。此外，4-苯基丁酸钠盐是组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)的抑制剂，在某些疾病的治疗中它可与抗癌类药物合用以促进癌细胞的生长停滞。 生理活性 4-苯基丁酸钠盐具有特殊的生理活性，有助于防止血液中氨的积累。在某些疾病治疗中，它可以与抗癌类药物合用，促进癌细胞的生长停滞。 生物应用 4-苯基丁酸钠盐作为一种具有特殊生理活性和重要生物活性的化合物，在癌症治疗和生物化学基础研究中具有广泛的应用前景。该物质是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。转录调节因子4-苯基丁酸钠盐能可逆地抑制I类和II类组蛋白脱乙酰酶（HDAC），导致基因表达的全面增加，细胞增殖减少并且促进细胞分化增加以及易感肿瘤细胞群中细胞凋亡的诱导。在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate通过减弱细胞凋亡拮抗剂Bcl-X（L），双链断裂修复蛋白DNA依赖性蛋白激酶，前列腺进展标记物小窝蛋白-1和促血管生成血管内皮生长因子的表达水平，诱导前列腺癌细胞凋亡。 参考文献 [1] Chang TH, et al. Clin Cancer Res. 2002 Apr;8(4):1206-12. ...

简介 大自然中蕴藏着许多宝藏，其中白柳皮提取物以其独特的药理作用和广泛的应用领域备受关注。白柳皮提取物富含水杨酸等天然化合物，具有抗炎、镇痛、抗菌等多种生物活性，广泛应用于医药、化妆品等领域。未来还有更多潜在用途等待我们探索。 图1白柳皮提取物的性状 用途 白柳皮提取物在医药领域被广泛应用于治疗疼痛和炎症性疾病，同时在化妆品领域也有着重要作用。除此之外，在食品工业和农业领域也有着多种用途，如防腐剂和植物生长调节剂。 风险性 尽管白柳皮提取物有诸多优点，但在使用时仍需注意潜在的风险，如可能引起皮肤刺激和皮肤变薄等问题。特殊人群如孕妇、哺乳期妇女需在使用前咨询医生意见。 参考文献 [1]杨世帅,童红.正交试验优选白柳皮提取物的工艺[J].香料香精化妆品, 2023(4):133-137. [2]高瑞,白易,白莲婷,等.一种从白柳皮提取物水杨苷的方法:CN201510323978.6[P].CN201510323978.6[2024-03-26]. [3]杨伟超,佟庆辉,纪悦.一种含蛹虫草成分的白柳皮提取物及其制备方法:CN201410684048.9[P][2024-03-26]. ...

简介 龙涎缩醛提供了一种强力而持久的琥珀和木质气味，可用于香料组合物中。 (E)-β-金合欢烯是合成龙涎缩醛的起始原料。 (E)-β-金合欢烯 环氧化物的制备 将(E)?β金合欢烯(E?β?式(III))和雅各布森催化剂在溶剂中反应，得到(E)?β金合欢烯和(E)?β金合欢烯环氧化物的粗混合物。 应用领域 (E)-β-金合欢烯可用于制备植物源脲酶抑制剂，具有天然产物的“绿色”特性，生物安全性高，脲酶抑制效果显著。 参考文献 [1]G·佩尔西亚尼 ,C·鲍姆加特纳 ,T·格拉尼尔 , et al.制备金合欢烯的环氧化物衍生物的方法及其在进一步合成中的用途[P].日内瓦州:CN202280044660.2,2024-02-23. [2]宫平,武志杰,张丽莉,等. 金合欢烯在制备植物源脲酶抑制剂中的应用[P]. 辽宁省：CN202210560779.7,2023-05-09. ...

度鲁特韦，化学名为:(4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]嗪-9-甲酰胺，由英国葛兰素史克(Glaxo SmithKline,GSK)公司开发的一种抗艾滋病新药，于2013年8月经美国FDA批准上市。该药属于第二代整合酶抑制剂，具有非常强效的耐药属性和较高的安全性，市场前景广阔。 如何合成度鲁特韦？ 一种改进的度鲁特韦合成方法，其特征在于，经过以下步骤实现： （1）缚酸剂的作用下，麦芽酚和苄氯在溶剂中加热搅拌发生取代苄基化反应生成中间体2； （2）乙腈溶剂中，三氧化铬催化作用下，中间体2被高碘酸氧化得中间体3； （3）乙醇溶剂中，中间体3与3-氨基-丙烷-1,2-二醇反应生成中间体4； （4）N-甲基吡咯烷酮溶剂中，弱碱碳酸氢钠条件下，甲基化试剂与中间体4作用生成甲酯中间体5； （5）混合溶剂中，室温条件下，中间体5中的邻二醇被氧化剂选择性氧化成醛类化合物6； （6）中间体6、(R)-3-氨基-丁-1-醇和甲苯溶剂加入到反应瓶中，加热搅拌，发生不对称关环反应生成中间体7； （7）溶剂中，中间体7与溴代试剂发生溴代反应生成中间体8； （8）二甲基亚砜溶剂中，中间体8在Pd催化剂及助催化剂的作用下，与CO、2,4-二氟苄胺反生胺甲酰化反应，同时进行脱苄基反应，一步生成度鲁特韦，乙醇重结晶得纯品； 步骤（1）所述溶剂选甲醇、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、丙酮中的一种或几种；所述缚酸剂选碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种；步骤（4）所述甲基化试剂选碘甲烷、硫酸二甲酯、碳酸二甲酯中的一种或几种； 步骤（5）所述混合溶剂选乙腈/水、甲醇/水、乙醇/水中的一种；所述混合溶剂选高碘酸钠、高碘酸钾、正高碘酸、四乙酸铅中的一种或几种； 步骤（7）所述溶剂选DMF、NMP、DMSO、THF、二氧六环中的一种或几种；所述溴代试剂选NBS、Br2； 步骤（8）所述Pd催化剂选Pd(PPh3)4或Pd(OAc)2；所述助催化剂选三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、喹啉、二甲硫醚、硫脲中的一种或几种。 参考文献 CN108299466A ...

介绍 1,1,1-三氟-2,4-戊二酮，又被称为三氟乙酰丙酮，是一种重要的有机中间体，化学式为C5H5F3O2。外观是深褐色至黄色的液体。 图一 1,1,1-三氟-2,4-戊二酮 应用 1,1,1-三氟-2,4-戊二酮是一种重要的有机中间体，在许多领域有着广泛的应用，例如可用于合成农药、医药中间体、发光材料等。它可以作为一种螯合型萃取剂，有效地萃取多种常见金属离子。此外，它的金属β-二酮化合物作为金属有机前驱体，广泛用于沉积生长各种功能薄膜材料。 合成 现有合成的缺点 现有以下三种合成1,1,1-三氟-2,4-戊二酮的方法： (1)Dirinck等人在文献J.Fluorine Chem.,1973,2(4):339～348中报道了采用三氟乙酸乙酯和丙酮为原料、在氢化钠催化下制备三氟乙酰丙酮的方法，收率为52％； (2)阎鑫等在精细化工,2005,5(22):337?338中报道了以三氟乙酸乙酯和丙酮为原料、在钠?乙醇催化下制备三氟乙酰丙酮的方法，收率为33％； (3)中国专利申请CN1084158公开了一种三氟乙酰丙酮的制备方法，以烯醇硅醚和全氟碘化烷为原料，在保险粉(Na2S2O4)和碱的作用下，先在极性溶剂中进行全氟烷基化反应，再与胺反应、用盐酸调节PH至酸性水解反应，得到三氟乙酰丙酮。收率为88％。反应方程式如下： 图二 1,1,1-三氟-2,4-戊二酮的现有合成 上述公开的1,1,1-三氟-2,4-戊二酮的制备方法，收率均较低，难以实现工业化生产，且产物提纯困难，三废量大。其中使用钠、氢化钠或乙醇钠为碱性催化试剂的制备方法，危险性大，不利于工业化放大。因此，有必要对三氟乙酰丙酮的制备方法作进一步改进。 新合成方法 徐卫国[1]提供一种三氟乙酰丙酮的制备方法，以解决现有制备工艺成本高、工艺复杂、收率低等问题。具体步骤如下： 在250ml三口烧瓶中，分别加入98g(0.5mol)的1,1,1?三氟?4?丙氧基戊?3?烯?2?酮和87.0g(0.75mol)正己酸，将反应加热至120℃，反应8小时后，精馏出1,1,1-三氟-2,4-戊二酮，纯度为98.8％，收率为94.7％。该方法具有以下优势：(1)反应收率高；(2)反应条件温和，易于工业化生产；(3)原料简单易得，且价格较低。 参考文献 [1]徐卫国,陈伟,蒋强.一种三氟乙酰丙酮的制备方法[P].浙江省:CN201810568650.4,2023-02-10....

N-异丙基苯胺是一种有机化合物，化学式为C9H13N。它由一个苯环和一个异丙基通过胺基连接而成，广泛用于化学合成和药物研究中。 简介： 什么是 N-异丙基苯胺？ N-异丙基苯胺是一种化学物质，分子式为C9H13N 。 N－异丙基苯胺的异构化产物对异丙基苯胺是合成除草剂异丙隆的主要原料，也是合成其它农药和医药产品的有用中间体。N-异丙基苯胺是生产农药、医药、染料等的重要中间体， 传统的合成方法是苯胺与氯丙烷在反应温度 130~140℃、压力1.0~1.3MPa条件下反应。 1. N-异丙基苯胺化学性质 N-异丙基苯胺(N-Isopropylaniline,NIPA)为具有芳香气味的液体，25℃时蒸汽压为4.0Pa， 沸点为 202℃，易溶于乙醚、丙酮等有机溶剂， 在空气中以蒸气态存在。 N异丙基苯胺的密度是多少？N-异丙基苯胺密度为0.964g/cm3，闪点为81.29℃。NIPA广泛应用于化工、印染和制药等行业，可通过吸人或皮肤接触进人体内，使氧和血红蛋白变成高铁血红蛋白，影响组织细胞供氧而造成内窒息。 2. N-异丙基苯胺的分子式和结构 N-异丙基苯胺的化学式为C9H13N。其分子结构包括一个苯环，苯环是由交替的单键和双键组成的六碳环，这个苯环连接到一个胺基（NH2 ）上，而氮原子则与异丙基（ CH(CH3)2 ）相连。 N-异丙基苯胺的结构如下： 3. N-异丙基苯胺的安全和处理 3.1 潜在危险 常温常压下稳定 ,避免氧化物接触有害物质。吸入有害,与皮肤接触有害,吞咽有害。可燃；火场分解有毒氮氧化物气体，对水是稍微有害的。 3.2 安全预防措施是什么？ 穿戴合适的防护服装，使用合适的防护手套。储存时，库房低温，通风，干燥；防火；与氧化剂，强酸分开存放。对水是稍微有害的，不要让未稀释或大量的产品接触地下水，水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。 3.3 急救措施 （ 1） 一般建议 咨询医生。向在场医生出示安全数据表。 （ 2） 如吸入 呼吸新鲜空气，休息。就医。 （ 3） 如接触皮肤 脱掉受污染的衣服。用大量水冲洗皮肤或淋浴。就医。 （ 4） 如接触眼睛 先用大量水冲洗几分钟（如果可能的话，摘下隐形眼镜），然后就医。 （ 5） 如吞食 漱口。催吐（仅限神志清醒的人！）。就医。 （ 6） 最重要的症状 /影响，急性和延迟 (NIOSH, 2016) 暴露途径：吸入、皮肤吸收、食入、皮肤和 /或眼睛。 接触症状：眼睛、皮肤刺激；头痛、倦怠（虚弱、疲惫）、头晕；发绀；共济失调；用力时呼吸困难（呼吸困难）；心动过速；高铁血红蛋白血症。 靶器官：眼睛、皮肤、呼吸系统、血液、心血管系统、肝脏、肾脏。 （ 7） 如有必要，请立即就医并接受特殊治疗 基本治疗：建立通畅的气道。如有必要，请抽吸。注意呼吸功能不全的迹象，并在必要时协助通气。通过非再呼吸面罩以 10 至 15 L/min 的速度输氧。监测休克情况并在必要时进行治疗。预测癫痫发作并在必要时进行治疗。如眼睛被污染，请立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用生理盐水持续冲洗每只眼睛。不要使用催吐剂。如果患者可以吞咽、有强烈的呕吐反射并且不流口水，请漱口并给予 5 ml/kg 至 200 ml 的水进行稀释。 3.4 法律法规 ACGIH（美国工业卫生医师协会 ）已将工作场所 N-异丙基苯胺的时间加权平均 （TWA） 暴露限值为 10 ppm（毫克/立方米）。规定NIPA的接触限值为2 ppm，中国 规定 NIPA时间加权平均容许浓度(Pc一TWA)为10 mg/m3。美国职业安全与健康管理局(OSHA)使用浸渍滤膜采集NIPA样品，通过液相色谱法检测。 参考： [1] 艾秋红,王良芥,罗和安,等. 催化精馏合成N-异丙基苯胺[J]. 石油化工,2006,35(1):15-18. DOI:10.3321/j.issn:1000-8144.2006.01.003. [2] 刘平乐,熊鹰,罗炎斌,等. CuO/ZnO/活性Al2O3催化剂合成N-异丙基苯胺催化性能的考察[J]. 石油化工,1999,28(8):517-519. DOI:10.3321/j.issn:1000-8144.1999.08.004. [3] 宣靓,潘兴富,刘晓东,等. 工作场所空气中N-异丙基苯胺检测的气相色谱法[J]. 中华劳动卫生职业病杂志,2015,33(2):143-145. DOI:10.3760/cma.j.issn.1001-9391.2015.02.022. [4]https://baike.baidu.com/item/N-%E5%BC%82%E4%B8%99%E5%9F%BA%E8%8B%AF%E8%83%BA [5]https://www.guidechem.com/msds/768-52-5.html ...

氯化石蜡是一种常见的有机物，随着其使用量的增加，氯化石蜡污染环境和生物的风险逐渐显现。本篇文章主要探讨氯化石蜡在环境中的转化和降解过程。 背景： 氯化石蜡 (chlorinated paraffins，CPs)是氯代正构烷烃混合物，其分子式为CnH2n+2－xClx，氯含量在30%～70%之间。根据碳链长度，CPs可分为短链氯化石蜡(SCCPs，C1～13)、中链氯化石蜡(MCCPs，C14～17)和长链氯化石蜡(LCCPs，C18～30)。CPs具有化学稳定性、阻燃性和低挥发性等优点，至今已有数百种含有CPs的产品被开发、生产并大规模应用，如金属加工润滑剂、塑料增塑剂、阻燃剂、涂料添加剂、皮革加脂剂和密封剂等。 大量的 CPs在生产和使用过程中不可避免地进入到水、气、土等环境介质和各种生物体内。CPs在环境中能够发生转化降解行为，其转化降解产物种类丰富，且毒性可能更强，其环境影响不可忽视。 降解研究： CPs能发生光降解、热化学转化和生物转化降解等环境行为（如图所示 ），对于 CPs的转化降解过程及其影响应引起高度重视。 1. 光降解 CPs在紫外光线中表现为不良吸收剂，由于分子中的sp3杂化结构，使其难以吸收大于290 nm的紫外光，因此直接光解反应难以发生。然而，在一些光敏剂的催化作用下，可以引发间接光解反应，使降解率可高达95%。最终产物包括H2O、CO2、HCl等对环境污染较小的物质。CPs的光降解过程符合一级动力学，其中脱氯反应并不规律，通常发生在脱氢碳附近的氯原子位置。光催化方法对CPs进行降解显示出可行性，未来开发更高效、安全、绿色的催化剂来降解CPs具有广阔前景。 2. 生物转化降解 植物可通过根吸收土壤或水中 CPs，也可以通过叶片吸收大气中的CPs。Li等以南瓜和大豆为模型植物，通过水培暴露发现1，2，5，5，6，9，10-七氯癸烷在植 物的根和芽之间能够双向转运，以及在植物作用下发生碳链断裂、脱氯和氯离子重排等过程，其产物是低氯代癸烷。另一项研究证实了1，1，1，3，12，13-六氯十三烷在植物介导下碳链被分解，形成氯十二烷。CPs的降解取决于氯化程度，氯化度较低的SCCPs在植物中易被降解，在10 d的水培暴露后，氯化度为 67.9%的1，1，1，3，8，10，10，10-八氯癸烷（59.9%）在植物中的含量是氯化度为61%的1，2，5，6，9，10-六氯癸烷（23.6%）的3倍左右。 特定微生物具有降解少量 CPs的能力，但对某些CPs和微生物物种存在一定的局限性。在南瓜和大豆植物体内，CPs主要通过脱氯、氯重排和碳链断裂等三条代谢途径进行代谢，生成低氯代CPs。然而，在动物体内，CPs的转化降解行为相对匮乏，且生物体内的转化降解机制尚不明确。MCCPs和LCCPs在体外可以转化为SCCPs，在监管这些化合物时应考虑其转化为SCCPs的可能性。 3. 热化学转化 CPs及其产品在生产使用以及废弃处置中可能通过热化学过程向环境中释放。CPs及其产品在遭遇热过程时会发生碳链断裂、脱氢等反应，转化为低氯代化合物，在高温下生成PCBs、PCNs等持久性和毒性更强的氯代芳香烃。然而在含CPs的废弃物处置过程中必然伴随有多种金属成分，诸如Cu、Fe等金属已被证实能够起到催化作用，在有机固体废弃物的热处理过程中催化生成二噁英，从而威胁到人体健康和环境安全。CPs 热分解转化产物及其转化的分子机制的研究对于评估此类产品的环境风险具有重要意义，可为污染物减排及防治工作提供重要基础。 参考文献： [1]何钰晴,辛善志,王得梁等. 氯化石蜡的环境赋存及转化降解研究进展 [J]. 环境科学与技术, 2023, 46 (04): 37-50. DOI:10.19672/j.cnki.1003-6504.2101.22.338. [2]陈双双,耿柠波,曹蓉等. 氯化石蜡的毒代动力学研究进展 [J]. 生态毒理学报, 2022, 17 (04): 47-58. ...

合成 5-硝基水杨醛是一项重要的有机合成反应，有多种合成方法可供选择，合成5-硝基水杨醛的方法具有一定的研究意义。 简述： 5-硝基水杨醛 是一种重要的精细化工中间体，在制备亚胺类 Schiff碱、手性Salen配体、光敏材料、医药中间体等方面应用广泛。 合成： 1. 方法一： Duff反应法 。 Duff反应是合成水杨醛的一种方法。Yuji Suzuki等人对Duff反应进行了改良，通过调整酸性条件，在一定的温度和时间下，将对硝基酚和六亚甲基四胺反应，高产率地合成了5-硝基水杨醛。基本操作包括将对硝基苯酚、六亚甲基四胺和75%多聚磷酸混合搅拌并加热，然后冷却，抽滤，干燥得到粗品。接着加入稀碱溶液溶解，结晶，再次抽滤，得到5-硝基水杨醛的钠盐，再次结晶，用稀盐酸酸化，去除沉淀，水洗，干燥即得成品。 此方法具有反应时间长的特点，但反应简便、快速，且产品纯度较高，因而应用广泛，是有机合成反应中最重要的反应之一。 2. 方法二： Sommelet 反应法 。 3-硝基-6-羟基氯甲基苯在六亚甲基四胺作用下发生Sommelet反应，制备了5-硝基水杨醛的方法，产率达 57%。此方法的特点是以醋酸为溶剂进行水解时，加热时间控制在1 h 收率最佳，加热时间不足或太长都会降低收率。该合成方法副反应相对比较复杂，不是理想的合成路线。 3. 方法三： 金属离子催化反应法 。金属离子催化甲酰法是以对硝基苯酚为原料，甲醛做甲酰化试剂，应用 MgC1 2为催化剂，三乙胺为缚酸剂，使对硝基苯酚与甲醛进行定向邻位甲酰化的方法。用此方法制备5-硝基水杨醛，产率为12%。 4. 方法四： Reimer-Tiemman反应法。Reimer-Tiemann反应是一种合成水杨醛的经典方法。该方法用于合成5-硝基水杨醛的基本步骤包括以对硝基苯酚和氯仿为原料，在NaOH水溶液中，氯仿首先转化为二氯卡宾，与对硝基苯酚钠发生加成反应生成苄叉二氯，随后迅速水解为醛，最后经盐酸酸化得到5-硝基水杨醛。这一方法是较早期用于合成水杨醛的工艺路线之一，但在合成5-硝基水杨醛时，其收率仅为3%。 5. 方法五： 5-硝基水杨醛硝化合成法。 硝化法是最直接、经典的合成 5-硝基水杨醛的方法，传统的硝化合成法存在废酸和异构体，分离提纯困难，且易污染环境，不适应绿色化学剂和环境保护的要求。张维庆等人研究表明用混酸(浓硫酸+浓硝 酸)代替发烟硝酸合成5-硝基水杨醛，反应的程度得以提高，且混酸的蒸汽压很低，不易发烟，安全性高，硝化能力较发烟硝酸强。当浓硝酸与浓硫酸物质的量 比为1:2.5时，在合适的温度和时间下反应，5-硝基水杨醛的收率可达56.5%。基本操作过程为水杨醛和冰醋 酸作为原料，以混酸作为硝化体系，搅拌，升温，冰水浴，得硝化产物（3-硝基水杨醛和5-硝基水杨醛的混合物），抽滤，干燥，分离纯化，可得5-硝基水杨醛。 参考文献： [1]巩冰倩,张文雯,翁智兵等. 改进Duff反应合成5-硝基水杨醛 [J]. 广东化工, 2020, 47 (09): 85-86. [2]艾小康,周丹. 5-硝基水杨醛合成方法的研究进展 [J]. 化工中间体, 2013, 10 (06): 5-7. ...

本文将介绍 2-( 溴甲基 ) 苯硼酸如何应用于果糖检测中，旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景： 2-( 溴甲基 ) 苯硼酸是一种苯硼酸化合物，是一种重要的医药中间体。 苯硼酸化合物具有较好的稳定性、较高的反应活性，而且可以降解为对环境友好的硼酸，已被广泛应用于物质的分离纯化、各类催化剂的制备及新型传感器的构建。因此，制备式样不一、含不同基团的苯硼酸化合物便成为亟不可待的问题，具有划时代的重要意义。苯硼酸化合物最早合成于世纪中期，此后便有大量的文献对它们的合成方法及应用进行了报道。迄今为止，苯硼酸化合物的合成方法主要有三种，分别为格氏试剂法、有机锂试剂法和把催化偶联法。 Lorand和他的同事们于 1959 年首次对碱性溶液中苯硼酸化合物与糖类物质可逆结合生成五元或六元环酷的性质进行了报道之后，苯硼酸化合物便作为新的糖分子的识别元件成为众多学者的研究热点。苯硼酸及其衍生物与糖类物质在水溶液中的反应机理主要分为两步：第一步，硼酸发生羟基化即在碱性溶液中，进攻的空电子轨道生成四面体结构的硼酸阴离子，此时及化合物的构型都产生了显著的变化； 第二步，硼酸发生酰化反应即第一步反应所形成的硼酸阴离子与二醇结合生成五元或六元环酯。由于该过程是可逆的，所生成的环状酯在酸性溶液中极易水解而回到反应的原始状态。 应用：果糖检测 以 Mn 掺杂的 ZnS(Mn-ZnS) 室温磷光 (RTP) 量子点的磷光为信号，以 2- 溴甲基苯硼酸与 4 ， 4'- 联吡啶为原料合成的硼酸基联吡啶盐 (BBV) 为受体，带负电的量子点与带正电 BBV 通过静电作用形成 Mn-ZnS/ BBV 纳米复合材料，，利用二者形成的纳米复合材料可对果糖进行痕量检测。其中 2- 溴甲基苯硼酸参与硼酸基联吡啶盐 (BBV) ，具体步骤如下： 方法一：采用 2- 溴甲基苯硼酸与 4 ， 4'- 联吡啶一步合成法制得。首先将 4.05 mmol 2- 溴甲基苯硼酸溶于 15 m L N ， N- 二甲基甲酰胺 (DMF) 中，置于 50 m L 三颈瓶中磁力搅拌，然后加入 1.6 mmol/L 4 ， 4'- 联吡啶，混合液于 Ar 气保护下 70℃ 反应 48 h ，冷却、过滤，所得固体先后用 DMF 、丙酮、乙醚洗涤，真空干燥后得到最终产物 BBV 。 方法二：所有的玻璃器皿均在新制 HNO3-HCI 的溶液 (V/V ， 3:1) 中浸泡过夜，并用大量的纯水冲洗干净。首先将 0.87g(4.05 mol)2- 溴甲基苯硼酸溶于 15mL N ， N - 二甲基甲酰胺 (DMF) 中，置于装有磁力搅拌器的 50mL 三颈瓶中，然后加入， 0.25g(1.6mmol)4.4'- 联吡啶，混合液于 N2 保护下 70 ℃反应 48 h 。反应冷却、过滤，所得固体先后用 DMF 、丙酮、乙醚洗涤，真空干燥后得到最终产物 BBV 。 参考文献： [1]杨琪 , 苗艳明 , 李艳等 . 基于室温磷光量子点 / 硼酸基联吡啶盐纳米复合材料检测果糖 [J]. 分析化学 , 2017, 45 (11): 1606-1612. [2]李雅华 . 苯硼酸化合物的合成及其在生物传感器中的应用研究 [D]. 南昌大学 , 2013. ...

背景及概述 [1] 3,4-二氯苯肼盐酸盐是一种常用的医药中间体，可用于合成联苯吡菌胺。它可以通过简单的化学反应制备得到。 制备方法 [1] 首先将化合物3,4-二氯苯胺溶解在二氯乙烷中，然后加入浓盐酸和亚硝酸钠。在低温下搅拌反应一段时间后，将反应液滴加到亚硫酸钠溶液中，并在适当温度下反应一段时间。最后，加入浓盐酸并搅拌过夜，得到3,4-二氯苯肼盐酸盐。 应用领域 [1] 联苯吡菌胺是一种新型的谷类杀菌剂，广泛应用于农业领域。3,4-二氯苯肼盐酸盐可以作为合成联苯吡菌胺的重要中间体。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910551960.X 一种联苯吡菌胺的合成方法 ...

近日，美国FDA是否批准了吉利德科学公司的试验性抗病毒药物瑞德西韦用于治疗新冠患者的范围？这一决定是否将允许给所有新冠住院患者使用瑞德西韦？吉利德科学公司表示，该决定并未对其股价产生明显影响。 此前，美国FDA已经批准了瑞德西韦用于治疗新冠重症患者，试验数据显示该药物对缩短住院周期有帮助。然而，关于是否将瑞德西韦扩大应用至所有患者人群仍存在争议。最新临床试验结果显示，持续10天用药对新冠中度患者并没有显著效果，持续5天用药的好处有待评估。 尽管如此，吉利德科学公司仍然获得了美国FDA关于瑞德西韦紧急使用授权的扩大。然而，研究人员表示，由于该药物获益的临床重要性仍然不确定，建议在大型的临床研究中对其进行进一步评估。 对于瑞德西韦药物未来的问题，包括药物最佳适用患者的人群范围、最佳的治疗时间以及对已经使用了糖皮质激素地塞米松或其他皮质类固醇激素的患者是否同样有效等，仍有待明确。 虽然一些临床研究结果认为瑞德西韦可以加速新冠住院治疗患者的康复进程，但与已经在广泛使用且廉价的皮质类固醇相比，瑞德西韦的大规模生产和分配成本相当高昂，其是否能提供足够多的益处目前还不清楚。 目前，瑞德西韦仍是全球范围内唯一一个获得紧急授权批准的针对新冠疾病的抗病毒药物。各国也在积极采购瑞德西韦以满足治疗需求。此外，吉利德科学公司还在进行瑞德西韦吸入式制剂的临床试验，以便更简便地在疾病的早期阶段和医院外使用。 针对下一阶段的研究，吉利德科学表示将在输液中心和养老院等门诊环境开展试验，希望通过早期干预帮助患者避免住院。 ...

玉米淀粉是一种白色微带淡黄色的粉末，是由玉米制成的淀粉。 玉米淀粉的用途 玉米淀粉可以与水或牛奶混合，产生独特的外观和质感，常用作抗粘结剂。 玉米淀粉常用作布丁等食品的凝固剂。现成的布丁预拌材料通常含有玉米淀粉。利用牛奶、砂糖、玉米淀粉和增香剂等配料，可以轻松制作简单的玉米淀粉布丁。 玉米淀粉也常用作法国菜的增稠剂。 此外，玉米淀粉还在制造环保产品中有多种用途。例如，日本的先锋公司在2004年发表了一种用玉米淀粉制成的蓝光光碟，可自然分解。 玉米淀粉的特性 玉米淀粉加水具有奇怪的特性：受到快速撞击会变硬，而受到慢速撞击则不会变硬。将玉米淀粉和水以约3:2的体积比混合搅拌均匀，可以得到一种名为欧不裂（oobleck）的剪切增稠流体，它是一种非牛顿流体。 示范方法 倒出约5mL的制成品放在手掌上，双手搓揉即可将原先液态的制成品搓成固态小球，停止搓揉后约半秒后该小球将迅速"融化"而回到液态，可以重复搓揉动作演示这种特殊性质。 将约50~100mL的制成品放在一次性纸杯内，轻轻倾斜纸杯给参与者观看纸杯内部液态的制成品，然后快速将纸杯内的制成品泼洒出来，由于非牛顿流体的特性，制成品并不会泼出，这种现象可以给参与者留下深刻的印象。 将约50~100mL的制成品放在一次性纸杯内，先轻轻倾斜纸杯给参与者观看纸杯内部液态的制成品，然后颠倒一次性杯并快速上下摇晃行走一段距离后将杯子恢复正常，由于非牛顿流体的特性，制成品并不会泼出。 将数升的制成品放在大型浅盆内，参与者可以快速跑过浅盆中的制成品而不会下沉，如果行走速度较慢，则会下陷于制成品中。 将50~100mL的制成品放在朝上的音响喇叭震动膜上，开启一定音量的低频声波振动，可以观察到制成品的扭曲成型变化。 ...

硝唑尼特是一种具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌等药效的硝基噻唑水杨酸酰胺。它不仅具有广谱的抗寄生虫谱及抗菌谱，还表现出抗病毒、抗肿瘤和降糖等作用。这些研究结果为硝唑尼特带来了新的药物应用前景。 制备方法 制备2-羟基苯甲酸-N-(5-氯噻唑-2-基)酰胺(RM-4848)的方法如下： 在无水乙醚中加入乙酰基水杨酸、吡啶和氯化亚砜，经过反应和蒸干，得到乙酰基水杨酰氯。 在水中加入NaHCO3和乙酸乙酯，然后加入2-氨基-5-氯噻唑盐酸盐。将乙酰基水杨酰氯滴加到乙酸乙酯溶液中，反应12小时后分离有机层。经过洗涤、干燥和层析分离，得到RM-5038。 将RM-5038与浓盐酸反应，经过洗涤和干燥，得到RM-4848。 RM-4848的核磁共振氢谱显示特征峰位于7.00、7.04、7.48、7.60和7.96 ppm。 参考文献 [1][中国发明]CN201910855408.X硝唑尼特衍生物及其医药用途 ...

头孢克肟（Cefixime）是一种抗生素，用于治疗多种细菌感染，例如中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和莱姆病。治疗淋病时通常只需口服一剂。在美国，本品是治疗淋病的二线用药，一线用药是头孢曲松（英语：ceftriaxone）。本品的给药方式为口服。 头孢克肟的药理作用是什么？ 头孢克肟是口服的第三代头孢菌素，其抗菌活性高，广泛耐酶，对链球菌有高度活性，对奈瑟淋球菌、卡他布兰汉菌、流感嗜血杆菌（含产酶菌属）和肠杆菌属（如枸橼酸杆菌和沙雷菌属），对氨苄西林耐药菌株和对头孢菌素耐药株（大肠杆菌除外）均有活性。对金黄色葡萄球菌敏感性差，对不动杆菌和脆弱拟杆菌无活性。在MIC浓度下呈杀菌作用。 头孢克肟的药动学是怎样的？ 头孢克肟健康志愿者的口服吸收率为40%-52%，饮食不影响其吸收，同时口服含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸药也不影响其吸收。该药入血后与血浆蛋白结合的比率较为稳定，游离部分平均为31%。口服50、100和200mg后，24小时尿排泄率分别为27.6%、26.9%和21.2%。胆道排泄率为4%-10%，无蓄积作用。消除半衰期为3-4小时。肾功能不良患者蛋白结合率下降，消除半衰期延长。 头孢克肟的适应症是什么？ 头孢克肟临床用于敏感菌所致的泌尿道、肠道和呼吸道感染的治疗。 头孢克肟的用法用量是怎样的？ 成人常用剂量为每日400mg，单次或分2次服用，单纯性尿路感染每日200mg即可。儿童每日8mg/kg，单次或分2次服用。肾功能严重损害时（肌酐清除率<20ml/min），剂量减半。用于淋病及淋球菌所致的肛门、直肠、尿道感染，单剂量200-600mg，顿服。 头孢克肟有哪些副作用？ 头孢克肟常见的副作用为腹泻、腹痛和有恶心感，可能的严重副作用则为出现过敏反应和引发伪膜性结肠炎。若患者曾有严重青霉素过敏则不建议使用；但用于怀孕患者应该是安全的。本品是第三代的头孢菌素类药物，药理机转是借由妨碍细菌的细胞壁生成，使细菌死亡。 ...

环索奈德是一种新型、非卤化的吸入剂型糖皮质激素，它在哮喘病的治疗中显示出比现有治疗药更好的治疗效果和更低的副作用。在环索奈德的结构中，C22的手性碳为R型，构成抗哮喘作用的最关键的活性基团。 制备方法 DE-4129535在1992年公开了环索奈德的化学结构及其一种制备方法，其反应如下：以上反应采用16α-羟基泼尼松龙与异丁酸酐发生酯化反应得到三酯；三酯在含13％HCL气体的二氧六环中水解，同时用高氯酸作催化剂下与环己基甲醛反应7天7夜，得到环索奈德差向异构体的比值相等的消旋体(R/S＝50/50)，需用HPLC柱拆分，工艺繁琐，反应周期长，所得到环索奈德R型(I)收率低(约20％)，价格昂贵。 另外，WO02/38584在2002年公开了另一种制备方法，其反应如下： 该方法是用C22位上接两个相同基团(甲基)的缩酮为起始原料，对C21位的羟基进行酯化，再用环己基甲醛取代C22的缩酮，得到的C22环己基缩醛(环索奈德)混旋体。 该专利公开的差向异构体的比值R/S＝97.8/2.2，不符合药用的标准。所以，WO02/38584也在说明书中阐明；在反应的基础上，要得到更高R/S的差向异构体的比值，需要经HPLC制备柱拆分(拆分方法DE-4129535已经公开)或溶剂重结晶拆分(拆分方法WO98/09982已经公开)的步骤，才能达到。 归纳以上两种制备方法可以看出，第一种方法工艺繁琐，所得到环索奈德R型的成本高、收率低、产品价格昂贵，不适应工业化生产。第二种方法所公开产品的差向异构体的比例(R/S＝97.8/2.2)不符合药用的标准。 一种环索奈德(I)的制备方法，该方法的特征是用式(II)所示的原料分散于溶剂中，在酸催化剂的作用下与环己基甲醛进行醛交换反应而得到，式I所示环索奈德的结构：式II所示原料的结构：式II中，R表示C1-C12的直链、支链烃基或C3-C5的环烷烃基。 ...

氯代烷烃在有机化工中起着重要的作用，尤其在医药和农药领域。然而，国内氯代叔丁烷的生产能力有限，规模较小。此外，该产品的生产工艺复杂，设备投资高，反应收率低。为了解决这些问题，我们可以考虑使用浓盐酸制备氯代烷烃，这不仅解决了浓盐酸的利用问题，还获得了有价值的化工中间体。 实验步骤 1.如何进行实验？ 在带有搅拌的烧瓶中加入适量的叔丁醇和催化剂，将烧瓶放入恒温水浴中进行预热，确保温度波动不超过±1℃。加入预热后的盐酸开始反应，并同时开始计时。每隔10分钟取样一次，测定酸含量。当酸含量不再变化时，停止反应并记录反应时间。改变反应条件，重复以上实验步骤，进行其他条件下的实验。 2.结果与讨论 （1）温度对氯代叔丁烷收率的影响：在醇酸原料配比为1.3:1，催化剂质量分数为3%的条件下，考察了温度对反应的影响。实验结果表明，随着温度的升高，产品的收率先增加后减少。在25℃时，收率达到最大值86%。因此，选择反应温度为25℃。 （2）原料配比对氯代叔丁烷收率的影响：在温度25℃，催化剂质量分数3%的条件下，考察了原料配比对反应的影响。实验结果显示，氯代叔丁烷的收率随着醇酸原料配比的增加而增加，达到最大值后开始下降。这是因为超过化学计量值会使反应平衡向生成产物方向移动，导致产品收率降低和副产物增多。因此，综合考虑，选择醇酸比为1.3:1。 （3）催化剂用量的确定：在温度25℃，原料配比为1.3:1的条件下，考察了催化剂用量的影响。实验结果显示，随着催化剂用量的增加，产品收率增加，达到最大值后继续增加催化剂用量对反应影响不大。综合考虑，选择催化剂用量为3%。 结论 通过氯醇法制备氯代叔丁烷的最佳工艺条件为：反应温度为25℃，原料醇酸比为1.3:1，催化剂质量分数为3%。在这种条件下，产品收率可达到86%。 ...

2-丙烯醜胺-2-甲基丙横酸（简称：AMPS)是一种带有磺酸基团的乙烯基单体，具有独特的分子结构和优良的综合性能。AMPS具有良好的络合性、吸附性、生物活性、表面活性、水解稳定性及热稳定性。它广泛应用于油田化学、水处理、合成纤维、印染、塑料、吸水涂料、造纸、生物医学、磁性材料、化妆品及聚羧酸减水剂生产等各种领域。 AMPS的分子结构中含有阻垢分散性能的羧酸基和强极性的磺酸基，能提高钙容忍度，对水中的磷酸钙、碳酸钙、锌垢等有显著的阻垢作用，并且分散性能优良。AMPS与有机膦复配，增效作用明显。AMPS特别适合高pH、高碱度、高硬度的水质，是实现高浓缩倍数运行的最理想的阻垢分散剂之一。 2-丙烯醜胺-2-甲基丙横酸的制备方法是什么？ 一种2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸的制备方法，包括以下步骤： 1) 按照一定的重量配比准备原料。 2) 将丙烯晴与脱水剂、添加剂混合均匀，制得第一混合物，备用。 3) 在温度< 0°C的条件下，将浓硫酸加入到第一混合物中，混匀，得第二混合物。 4) 对第二混合物加热升温并保持温度为15-75°C，将异丁烯加入到第二混合物中，搅拌，进行磺化反应，制得第三混合物。 5) 向反应后的产物加入冰醋酸，混合均匀后，制得第四混合物。 6) 在真空状态下对第四混合物进行减压蒸馏处理，去除丙烯晴，获得第五混合物。 7) 对第五混合物进行降温处理后进行过滤或离心处理，离心沉淀物即为2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸。 ...

2,2,2-三氟乙胺盐酸盐是一种有机胺的盐酸盐，常温常压下为白色至淡黄色结晶粉末。它在水中有一定的溶解性，但在有机溶剂中溶解性较差，几乎不溶于乙醚。该化合物在有机合成与医药化学中间体中被广泛应用。它可以在碱性条件下发生中和反应，得到相应游离的一级胺类化合物，用于药物分子的制备和结构修饰。 2,2,2-三氟乙胺盐酸盐在有机合成中的应用 2,2,2-三氟乙胺盐酸盐可通过叠氮化反应制备生物活性分子香草素VR1受体的拮抗剂。由于其结构中含有盐酸，进行叠氮化反应时只需加入亚硝酸钠，无需额外的酸催化剂。需要注意的是，叠氮化反应具有较强的爆炸性，操作时必须严格控制反应条件和反应物的用量。此外，在有机合成转化中，2,2,2-三氟乙胺盐酸盐可以在碱性条件下发生中和反应，得到相应游离的一级胺类化合物，通过胺的亲核性将该分子结构引入药物分子骨架中。 图1 2,2,2-三氟乙胺盐酸盐的叠氮化反应 在0℃下，在搅拌的情况下将亚硝酸钠（4.6克，66毫摩尔）在水（10毫升）中的溶液一次性地加入到2,2,2-三氟乙胺盐酸盐（8.1克，60毫摩尔）在水（25毫升）和乙醚（45毫升）中的混合溶液里。然后将反应容器密封，所得的反应混合物从0℃冰水浴中转移至室温环境中并在室温下搅拌反应约3小时。反应结束后，将所得的反应混合物在分离漏斗中进行分离，分离出含有产品的乙醚层。需要说明的是，目标产物化学稳定性较差并且沸点较低，所得的叠氮化产物可直接用于下一步的合成反应，无需进一步纯化。 参考文献 [1] Kelly, Michael; et al，United States Patent， Patent Number US20060205773. [2] Duncton, Matthew A. J.; et al Tetrahedron Letters (2010), 51(7), 1009-1011 ...

L-苯甘氨醇是一种白色或类白色结晶性固体粉末，具有一定的水溶性。它在有机合成中常用于合成噁唑啉类有机功能分子，并可用于手性噁唑啉类配体的合成与结构修饰。此外，L-苯甘氨醇还在医药化学生产中有广泛的应用，它是维生素类药硫辛酰胺的中间体。 如何合成噁唑啉配体？ L-苯甘氨醇可以与腈类化合物发生缩合反应，生成噁唑啉配体。这种反应具有高效、高选择性、易操作等特点，因此在有机合成领域得到了广泛应用。噁唑啉配体在药物化学、生物化学和材料化学等领域都有着广泛的应用，如用于制备荧光探针、金属配位化合物、生物标记物等。 图1 L-苯甘氨醇合成噁唑啉配体 在一个干燥的反应烧瓶中，于氮气氛围下，将L-苯甘氨醇加入苯甲腈在干燥的氯苯（8毫升）中的溶液里。然后将所得的反应混合物加热至回流，并将其保持在回流状态下搅拌过夜。反应结束后，将反应混合物冷却至室温，然后直接将反应混合物在减压下进行浓缩处理，所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化（使用正己烷/乙酸乙酯（10：1）作为洗脱剂），即可得到目标产物分子噁唑啉。需要说明的是该反应要求是用氯苯作反应溶剂，其反应温度较高，过夜反应需要注意实验安全问题。 L-苯甘氨醇的应用领域有哪些？ L-苯甘氨醇作为一种手性有机试剂，可用于手性氨基醇类药物分子和生物活性分子的生产与修饰过程中。例如，它是维生素类药硫辛酰胺的关键合成中间体，硫辛酰胺可用作护肝保健品，也可以用作制药品的化学原料。 参考文献 [1] Deng, Haowen; Ye, Yang; Bai, Renren; et al Organic & Biomolecular Chemistry (2023), 21(11), 2312-2319 ...