对羟基苯乙胺有哪些应用领域? ¹

对羟基苯乙胺是一种常温常压下呈黄色至棕色晶体的有机胺类衍生物，具有一定的溶解性。它可溶于大部分有机溶剂，也可用作有机合成中间体。对羟基苯乙胺常用于药物分子和生物活性分子的合成与修饰，例如降血脂药物苯扎贝特的合成。

对羟基苯乙胺的结构性质

对羟基苯乙胺的结构中含有一个酸性的酚羟基和一个碱性的氨基基团，可以与酸和碱发生化学中和反应。在亲核取代反应中，可以利用氨基的亲核性差异来调控反应的化学选择性。

对羟基苯乙胺的生物活性

对羟基苯乙胺是一种非直接作用的交感神经胺，可以释放去甲肾上腺素。它还能增强去甲肾上腺素对大鼠皮质神经元放电的突触后抑制作用。

对羟基苯乙胺的应用领域

对羟基苯乙胺广泛应用于有机合成和医药化学中，常用作中间体。它在基础化学研究和药物分子修饰与合成中具有重要作用。例如，它是治疗原发性高脂血症的药物分子苯扎贝特的关键合成中间体。

图1 对羟基苯乙胺的应用

对羟基苯乙胺的合成方法如下：在一个干燥的100毫升反应器中，将三乙胺溶于水/四氢呋喃的混合溶液中。然后加入碳酸钾，搅拌反应1小时。接着加入丙酰氯，继续搅拌反应2小时。最后通过分离纯化得到目标产物分子。

参考文献

[1] Krieg, R.; Eitner, A.; Guenther, W.; Halbhuber, K.-J. Biotechnic & Histochemistry (2007), 82(4-5), 235-262

[2] Burch, Patrick; Chicca, Andrea; Gertsch, Jurg; Gademann, Karl ACS Medicinal Chemistry Letters (2014), 5(2), 172-177